Nesteroidní protizánětlivé léky: seznam a ceny - Bursitida

Nesteroidní protizánětlivé léky (NSAID, NSAID) jsou léky, které mají analgetické (analgetické), antipyretické a protizánětlivé účinky.

Mechanismus jejich působení je založen na blokování některých enzymů (COX, cyklooxygenáza), jsou zodpovědné za produkci prostaglandinů - chemických látek, které přispívají k zánětu, horečce, bolesti.

Slovo "nesteroidní", které je obsaženo v názvu skupiny léčiv, zdůrazňuje skutečnost, že léky této skupiny nejsou syntetickými analogy steroidních hormonů - silných hormonálních protizánětlivých léčiv.

Nejznámější zástupci NSAID: aspirin, ibuprofen, diclofenac.

Jak fungují NSAID?

Pokud analgetika bojují přímo s bolestí, pak nesteroidní protizánětlivé léky snižují oba nejnepříjemnější příznaky onemocnění: bolest a zánět. Většina léčiv v této skupině jsou neselektivní inhibitory enzymu cyklooxygenázy, které inhibují účinek obou izoforem (odrůd) - COX-1 a COX-2.

Cyklooxygenáza je zodpovědná za produkci prostaglandinů a thromboxanu z kyseliny arachidonové, která se zase získává z fosfolipidů buněčné membrány enzymem fosfolipáza A2. Prostaglandiny, mezi jinými funkcemi, jsou mediátory a regulátory ve vývoji zánětu. Tento mechanismus objevil John Wayne, který později obdržel Nobelovu cenu za jeho objev.

Kdy jsou tyto léky předepsány?

NSAID se zpravidla používají k léčbě akutního nebo chronického zánětu doprovázeného bolestí. Nesteroidní protizánětlivé léky jsou zvláště oblíbené pro léčbu kloubů.

Uvádíme seznam nemocí, pro které jsou tyto léky předepsány:

akutní dna;
dysmenorea (menstruační bolest);
bolest kostí způsobená metastázami;
pooperační bolest;
horečka (horečka);
intestinální obstrukce;
renální kolika;
mírná bolest způsobená zánětem nebo poraněním měkkých tkání;
osteochondróza;
bolesti zad;
bolest hlavy;
migrénu;
artróza;
revmatoidní artritidu;
při Parkinsonově nemoci.

NSAID jsou kontraindikována u erozivních a ulcerózních lézí gastrointestinálního traktu, zejména v akutním stadiu, závažných poruchách funkce jater a ledvin, cytopenie, idiosynkrasy a těhotenství. Musí být pečlivě předepsán pacientům s bronchiálním astmatem, stejně jako osobám, které dříve zjistily nežádoucí účinky při užívání jiných NSAID.

Seznam běžných NSAID pro léčbu kloubů

Uvádíme nejznámější a nejúčinnější nesteroidní protizánětlivé léky, které se používají k léčbě kloubů a jiných onemocnění, kdy jsou zapotřebí protizánětlivé a antipyretické účinky:

Některé léky jsou slabší, nejsou tak agresivní, jiné jsou určeny pro akutní artrózu, kdy je nutný naléhavý zákrok k zastavení nebezpečných procesů v těle.

Jaká je výhoda nové generace NSAID

Nežádoucí účinky se objevují při dlouhodobém užívání NSAID (např. Při léčbě osteochondrózy) a spočívají v porážce sliznice žaludku a dvanáctníku při tvorbě vředů a krvácení. Tento nedostatek neselektivních nesteroidních protizánětlivých léků vedl k vývoji léků nové generace, které blokují pouze COX-2 (zánětlivý enzym) a neovlivňují činnost COX-1 (ochranný enzym).

Léky nové generace tak prakticky nemají ulcerogenní vedlejší účinky (poškození sliznice orgánů trávicího traktu) spojené s dlouhodobým užíváním neselektivních nesteroidních antirevmatik, ale zvyšují riziko trombotických komplikací.

Mezi nedostatky nové generace léků lze konstatovat pouze jejich vysokou cenu, díky které je pro mnoho lidí nepřístupný.

NSAID nové generace: seznam a ceny

Co je to? Nesteroidní protizánětlivé léky nové generace působí mnohem selektivněji, inhibují COX-2 ve větší míře, zatímco COX-1 zůstává prakticky neporušený. To vysvětluje relativně vysokou účinnost léku, který je kombinován s minimálním množstvím vedlejších účinků.

Seznam populárních a účinných nesteroidních protizánětlivých léčiv nové generace:

Movalis Má antipyretické, dobře značené analgetické a protizánětlivé působení. Hlavní výhodou tohoto nástroje je, že s pravidelným dohledem lékaře může být užíván poměrně dlouhou dobu. Dostupné meloxikam ve formě roztoku pro intramuskulární injekce, tablety, čípky a masti. Tablety meloxikamu (movalis) jsou velmi vhodné, protože jsou dlouhodobě působící, a je dostačující užívat jednu tabletu během dne. Movalis, který obsahuje 20 tablet 15 mg stojí 650-850 rublů.
Ksefokam. Lék, vytvořený na základě Lornoxicamu. Jeho charakteristickým rysem je skutečnost, že má vysokou schopnost zmírnit bolest. Podle tohoto parametru odpovídá morfinu, ale není návykový a nemá opiátový účinek na centrální nervový systém. Ksefokam, který obsahuje 30 tablet 4 mg stojí 350-450 rublů.
Celekoxib. Tento lék značně usnadňuje stav pacienta při osteochondróze, artróze a jiných onemocněních, uvolňuje syndrom bolesti a účinně bojuje proti zánětu. Celekoxib má minimální nebo žádný vedlejší účinek na trávicí systém. Cena 400-600 rublů.
Nimesulid. Používá se s velkým úspěchem při léčbě bolesti zad, páteře, artritidy atd. Odstraňuje zánět, hyperémii, normalizuje teplotu. Použití nimesulidu rychle vede ke snížení bolesti a zlepšení mobility. Používá se také jako mast pro aplikaci na problémovou oblast. Nimesulid, který obsahuje 20 tablet 100 mg stojí 120-160 rublů.

Proto v případech, kdy není vyžadováno dlouhodobé užívání nesteroidních protizánětlivých léčiv, se používají léky staré generace. V některých případech se však jedná pouze o nucenou situaci, protože jen málo lidí si může dovolit léčbu tímto lékem.

Klasifikace

Jak jsou klasifikovány NSAID a co to je? Chemickým původem jsou tyto léky kyselé a nekyselé deriváty.

Oxikam - piroxikam, meloxikam;
NSAID na bázi kyseliny octové - indometacin, etodolac, sulindac;
Na bázi kyseliny propionové - ketoprofenu, ibuprofenu;
Přípravky (založené na kyselině salicylové) - aspirin, diflunisal;
Deriváty kyseliny fenyloctové - diklofenak, aceklofenak;
Pyrazolidiny (kyselina pyrazolonová) - Analginum, metamizol sodný, fenylbutazon.

Alkanony;
Sulfonamidové deriváty.

Také nesteroidní léky se liší v typu a intenzitě expozice - analgetické, protizánětlivé, kombinované.

Účinnost střední dávky

Síla protizánětlivého účinku středních dávek NSAID může být uspořádána v následujícím pořadí (nahoře jsou nejsilnější):

Indometacin;
Flurbiprofen;
Diclofenac sodný;
Piroxikam;
Ketoprofen;
Naproxen;
Ibuprofen;
Amidopyrin;
Aspirin.

O analgetickém účinku středních dávek NSAID lze uspořádat v následujícím pořadí:

Ketorolac;
Ketoprofen;
Diclofenac sodný;
Indometacin;
Flurbiprofen;
Amidopyrin;
Piroxikam;
Naproxen;
Ibuprofen;
Aspirin.

Výše uvedené léky se zpravidla používají pro akutní a chronická onemocnění doprovázená bolestí a zánětem. Nejčastěji jsou předepsány nesteroidní protizánětlivé léky pro úlevu od bolesti a léčby kloubů: artritidy, artrózy, poranění atd.

NSAID se neužijí k úlevě od bolesti při bolestech hlavy a migrénách, dysmenorey, pooperační bolesti, renální kolice atd. Vzhledem k inhibičnímu účinku na syntézu prostaglandinů mají tyto léky také antipyretické účinky.

Jaké dávkování zvolit?

Každý nový pacient by měl být předepsán nejdříve v nejnižší dávce. S dobrou tolerancí za 2-3 dny zvyšte denní dávku.

Terapeutické dávky nesteroidních protizánětlivých léků jsou v širokém rozsahu a v posledních letech je tendence ke zvýšení jednorázových a denních dávek léků charakterizovaných nejlepší snášenlivostí (naproxen, ibuprofen) při zachování omezení maximálních dávek aspirinu, indometacinu, fenylbutazonu, piroxikamu. U některých pacientů je terapeutického účinku dosaženo pouze při použití velmi vysokých dávek NSAID.

Vedlejší účinky

Dlouhodobé užívání protizánětlivých léků ve vysokých dávkách může způsobit:

Narušení nervového systému - změny nálady, dezorientace, závratě, letargie, tinnitus, bolesti hlavy, rozmazané vidění;
Změny v činnosti srdce a cév - srdeční tep, zvýšený krevní tlak, otok.
Gastritida, vředy, perforace, gastrointestinální krvácení, dyspeptické poruchy, změny funkce jater a zvýšení jaterních enzymů;
Alergické reakce - angioedém, erytém, kopřivka, dermatitida, bronchiální astma, anafylaktický šok;
Renální selhání, porucha močení.

Léčba nesteroidními protizánětlivými léky by měla být prováděna v minimální povolené době a minimálních účinných dávkách.

Použití během těhotenství

Během těhotenství, zejména ve třetím trimestru, se nedoporučuje užívat léky skupiny NSAID. Ačkoli nebyly identifikovány žádné přímé teratogenní účinky, má se za to, že NSAID mohou způsobit předčasné uzavření arteriálního (Botallova) kanálu a komplikací ledvin u plodu. Jsou zde také informace o předčasném porodu. Přesto se aspirin v kombinaci s heparinem úspěšně používá u těhotných žen s antifosfolipidovým syndromem.

Podle nejnovějších údajů kanadských výzkumníků bylo užívání NSAID v období do 20 týdnů těhotenství spojeno se zvýšeným rizikem potratu (potratu). Podle výsledků studie se riziko potratu zvýšilo 2,4 krát, bez ohledu na dávku užívaného léku.

Movalis

Vůdce mezi nesteroidními protizánětlivými léky může být nazýván Movalis, který má delší dobu účinku a je povolen pro dlouhodobé užívání.

Má výrazný protizánětlivý účinek, který vám umožňuje užívat ho s osteoartritidou, ankylozující spondylitidou, revmatoidní artritidou. Neobsahuje léky proti bolesti, antipyretické vlastnosti, chrání tkáň chrupavky. Používá se pro bolesti zubů, bolesti hlavy.

Stanovení dávky, způsob podání (tablety, injekce, čípky) závisí na závažnosti, typu onemocnění.

Celekoxib

Specifický inhibitor COX-2 s výrazným protizánětlivým a analgetickým účinkem. Při použití v terapeutických dávkách nemá gastrointestinální sliznice téměř žádný negativní účinek, protože má velmi nízkou afinitu k COX-1, proto nezpůsobuje porušení syntézy konstitučních prostaglandinů.

Zpravidla se celekoxib užívá v dávce 100-200 mg denně v 1-2 dávkách. Maximální denní dávka je 400 mg.

Indometacin

Odkazuje na nejúčinnější prostředky nehormonálního působení. S artritidou indomethacin zmírňuje bolest, snižuje otoky kloubů a má silný protizánětlivý účinek.

Cena léku, bez ohledu na formu uvolnění (tablety, masti, gely, rektální čípky) je poměrně nízká, maximální cena tablet je 50 rublů za balení. Při použití léku musí být opatrný, protože má značný seznam vedlejších účinků.

Ve farmakologii je indomethacin dostupný pod názvy Indovazin, Indovis EC, Metindol, Indotard, Indokollir.

Ibuprofen

Ibuprofen kombinuje relativní bezpečnost a schopnost efektivně snižovat teplotu a bolest, takže léky založené na něm se prodávají bez lékařského předpisu. Jako febrifuge je ibuprofen používán také pro novorozence. Je prokázáno, že snižuje teplotu lépe než jiné nesteroidní protizánětlivé léky.

Kromě toho je ibuprofen jedním z nejoblíbenějších analgetik. Jako protizánětlivé činidlo, to není předepsán tak často, nicméně, lék je docela populární v revmatologii: to je používáno k léčbě revmatoidní artritidy, osteoartrózy a jiných onemocnění kloubů.

Mezi nejoblíbenější obchodní názvy ibuprofenu patří Ibuprom, Nurofen, MIG 200 a MIG 400.

Diklofenak

Snad jeden z nejpopulárnějších NSAID, vytvořený v 60. letech. Forma uvolňování - tablety, kapsle, injekce, čípky, gel. Tento prostředek pro léčbu kloubů dobře kombinuje jak vysokou protizánětlivou aktivitu, tak i vysoký protizánětlivý účinek.

K dispozici pod názvy Voltaren, Naklofen, Ortofen, Diklak, Diklonak P, Woordon, Olfen, Dolex, Dikloberl, Clodifen a další.

Ketoprofen

Kromě výše uvedených léčiv, skupina léčiv prvního typu, neselektivních NSAID, tj. COX-1, zahrnuje takový lék jako ketoprofen. Svým účinkem se blíží ibuprofenu a vyrábí se ve formě tablet, gelu, aerosolu, krému, roztoků pro vnější použití a pro injekce, rektálních čípků (čípků).

Tento výrobek můžete zakoupit pod obchodním názvem Artrum, Febrofid, Ketonal, OKA, Artrozilen, Fastum, Fast, Flamax a Flexen.

Aspirin

Kyselina acetylsalicylová snižuje schopnost lepení krevních buněk a tvorbu krevních sraženin. Při užívání aspirinu se zkapalní krev a krevní cévy rozšíří, což vede k úlevě od stavu osoby s bolestí hlavy a intrakraniálním tlakem. Účinek léku snižuje dodávku energie do zánětu a vede k zeslabení tohoto procesu.4

Aspirin je kontraindikován u dětí mladších 15 let, protože komplikace ve formě extrémně závažného Reyeova syndromu, u něhož 80% pacientů umírá, je možné. Zbývajících 20% přeživších dětí může být náchylných k epilepsii a mentální retardaci.

Alternativní léky: chondroprotektory

Docela často, chondroprotectors jsou předepsány pro léčbu kloubů, například lék Don. Lidé často nechápou rozdíl mezi NSAID a chondroprotektory. NSAID rychle zmírňují bolest, ale mají také mnoho vedlejších účinků. Chondroprotektory chrání tkáň chrupavky, ale je třeba ji užívat 2-3 měsíce.

Složení nejúčinnějších chondroprotektorů zahrnuje 2 látky - glukosamin a chondroitin.

Vedlejší účinky nesteroidních protizánětlivých léčiv.

1. Ulcerogenní působení (léze gastrointestinálního traktu) je nejčastějším a nejnebezpečnějším vedlejším účinkem. Je to jen částečně způsobeno lokálním poškozujícím účinkem léků na sliznici žaludku, zejména díky neselektivnímu účinku na enzym COX-1 v důsledku systémového působení. Schopnost nesteroidních protizánětlivých léčiv blokovat COX-1 vede k rozvoji gastropatie, ulceraci žaludku, krvácení. Komplikace tohoto typu jsou někdy asymptomatické, bez bolesti, nevolnosti, pálení žáhy, bez pocitu nepohodlí a jiných příznaků typických pro léze gastrointestinálního traktu. Gastrotoxicita může nastat nejen při perorálním podání, ale také při parenterálním a rektálním podání.

Gastrický vřed se vyskytuje u 60% pacientů, kteří pravidelně užívají nesteroidní protizánětlivé léky. Obecně jsou vedlejší účinky pozorovány u přibližně jedné třetiny pacientů. V 5% případů představují vážnou hrozbu pro život. Eroze a vředy sliznice gastrointestinálního traktu na pozadí přijímání nesteroidních protizánětlivých léků u dětí se vyvíjejí téměř stejně často (20–30%) jako u dospělých, ale vzácně vedou ke komplikacím. V současné době se zdůraznil specifický syndrom NSAIDs - gastroduodenopatie.

Rizikové faktory pro rozvoj lézí gastrointestinálního traktu při jmenování nesteroidních protizánětlivých léčiv:

● - věk nad 65 let. Stáří je nejvýznamnější z mnoha faktorů, které přispívají k rozvoji gastropatie spojené s příjmem neselektivních nesteroidních protizánětlivých léčiv. Riziko vzniku těchto komplikací roste s věkem ročně o 4%.

● - Peptický vřed v anamnéze.

• - Vysoké dávky nebo současné užívání několika nesteroidních protizánětlivých léčiv. Dlouhodobá léčba nesteroidními protizánětlivými léky.

● - Současná léčba glukokortikosteroidy. V kombinaci s nesteroidními protizánětlivými léky a glukokortikosteroidy se erozivní a ulcerózní léze gastrointestinálního traktu vyvíjejí desetkrát častěji než u nesteroidních protizánětlivých léčiv.

● - ženské pohlaví. Bylo prokázáno, že ženy jsou náchylnější k nepříznivým účinkům nesteroidních protizánětlivých léčiv.

● - Kouření, pití alkoholu.

● - Dostupnost H. pylori.

Následující léky jsou nejnebezpečnější z hlediska ulcerogenního působení: ketoprofen, indomethacin, piroxikam, aspirin (stlačené tablety), naproxen.

Nesteroidní protizánětlivé léky by měly být předepsány po jídle, po užití přípravku po dobu 15 minut, se doporučuje, aby nechodily do postele, aby se zabránilo esofagitidě.

2. Nefrotoxicita. Porucha funkce ledvin se projevuje ve formě:

a) blokáda syntézy prostaglandinů v ledvinách, která způsobuje vazokonstrikci a zhoršuje průtok krve ledvinami (projevuje se retencí tekutin v těle, proteinurií, hematurií, zvýšeným krevním tlakem). Nejvýraznějším účinkem na renální průtok krve je fenylbutazon (butadion) a indomethacin.

b) Přímé účinky na renální parenchym, způsobující intersticiální nefritidu, nefrotický syndrom, nekrózu papily („analgetická nefropatie“). Nejnebezpečnější je analgin.

Sulindak a paracetamol mají nejmenší vliv na průtok krve ledvinami.

3. Hematotoxicita se vyvíjí v důsledku nepříznivého účinku na kostní dřeň, nejvíce charakteristických pro pyrazolidiny a pyrazolony. Nejtěžší komplikací jejich použití jsou aplastická anémie a agranulocytóza.

4. Hemoragický syndrom (koagulopatie) - nesteroidní protizánětlivé léky inhibují agregaci krevních destiček a mají mírný antikoagulační účinek v důsledku inhibice tvorby protrombinu v játrech. se jmenováním nesteroidních protizánětlivých léků (zejména dlouhotrvajících) se může vyvinout krvácení (gastrointestinální, gingivální, děložní, hemoroidní). Tento efekt má ve větší míře aspirin.

5. Neurotoxický účinek - pronikání hematoencefalickou bariérou, léky působí na centrální nervový systém - bolest hlavy, závratě, nespavost, agitovanost, podrážděnost, neobvyklá únava, ospalost, omráčení, inhibice reflexní aktivity, deprese, periferní neuropatie. Tento vedlejší účinek souvisí spíše s indomethacinem a fenylbutazonem, proto by tyto léky neměly být podávány ambulantně lidem, jejichž profese vyžaduje zvýšenou pozornost.

6. Hepatotoxicita - mohou se vyskytnout závažné změny v aktivitě transamináz a dalších jaterních enzymů, které se projevují žloutenkou, hepatitidou. Zvláštní poškození jater, ke kterému dochází bez žloutenky, ale s vysokou hladinou jaterních enzymů s rychlým rozvojem selhání jater v kombinaci s těžkou encefalopatií, křečemi, otoky mozku, se nazývá Ray (Rayya) syndrom. Tato komplikace se vyvíjí pouze v pediatrické praxi, zejména u dětí do 5 - 6 let. U dospělých pacientů není Rayův syndrom pozorován. Rizikovými faktory pro rozvoj této komplikace jsou hypertermie a přítomnost virové infekce (chřipka, plané neštovice, ARVI). Reyeův syndrom se vyvíjí, když jsou dětem s virovou infekcí předepsány nesteroidní protizánětlivé léky (aspirin, analgin), což dává vysokou mortalitu (až 80%).

7. Alergické reakce - pruritus, kožní vyrážky, kopřivka, angioedém, Lyellův syndrom (epidermální nekrolýza - oddělení povrchových vrstev kůže), Stevens-Johnsonův syndrom (akutní toxická erythrodermie - zarudnutí kůže a sliznic se zvýšením tělesné teploty, erytrodermie, zarudnutí kůže a sliznic se zvýšením tělesné teploty a erytrodermie) a vezikulární vyrážka), bronchospasmus, "astma aspirinu". Lyellův syndrom a Stevens-Johnsonův syndrom - těžké kožní léze, začíná výskytem bulózní vyrážky v reakci na léky, která se postupně mění v nekrotický epidermis. Tyto syndromy se liší v oblasti léze: s lézí až 30% povrchu kůže a sliznic, vyvíjí se Stevens-Johnsonův syndrom a plocha lézí je vyšší než 30%, Lyellův syndrom. Lyellův syndrom je charakterizován těžkým průběhem a vysokou mortalitou. Kožní projevy jsou častější u pyrazolidinu a pyrazolonu. U 5 - 20% osob trpících bronchiálním astmatem je zvýšená citlivost na aspirin a další nesteroidní protizánětlivé léky.

8. Jak neselektivní, tak selektivní COX inhibitory předepsané pro fraktury jako léky proti bolesti, zpomalují vývoj kostní dřeně, inhibují COX - 2. Předpokládá se, že tento enzym začíná proces dělení osteoblastů, které obnovují kostní tkáň. To vytváří určitá omezení pro předepisování této skupiny léčiv pro seniory. Některá nesteroidní protizánětlivá léčiva (indomethacin, diclofenac) jsou schopna zlepšit destrukci chrupavky a kostní tkáně.

9. Nežádoucí účinky nesteroidních protizánětlivých léčiv během těhotenství. Přijetí nesteroidních protizánětlivých léků v časných stádiích těhotenství (i jednou týdně) má škodlivý vliv na plod - teratogenní účinek, který se projevuje především sedimentárními anomáliemi u novorozence.

Nesteroidní protizánětlivé léky inhibují syntézu prostaglandinů, které stimulují myometrium, takže jejich použití může prodloužit těhotenství a zpomalit průběh porodu. Při použití v pozdním těhotenství může způsobit novorozencům plicní hypertenzi v důsledku předčasného uzavření kanálu kanálku (použití indomethacinu je zvláště nebezpečné). Aspirin může způsobit krvácení během porodu.

Nesteroidní protizánětlivé léky jsou kontraindikovány v erozivních a ulcerózních lézích gastrointestinálního traktu, zejména v akutním stadiu, výrazné poruše funkce jater a ledvin, cytopenie, idiosynkrasy, těhotenství.

Vše o nesteroidních protizánětlivých léčivech (NSAID, NSAID)

Tato rozsáhlá kategorie léků, kombinovaná zkráceným termínem NSAID, se řadí na první místo z hlediska četnosti lékařských předpisů mezi různými zánětlivými onemocněními doprovázenými bolestí.

Popularita NSAID je vysvětlitelná:

léky rychle zastaví bolest, mají antipyretické a protizánětlivé účinky;
moderní nástroje jsou dostupné v různých dávkových formách: jsou vhodně používány ve formě mastí, gelů, sprejů, injekcí, kapslí nebo čípků;
mnoho léků v této skupině lze zakoupit bez lékařského předpisu.

Navzdory dostupnosti a obecné publicitě nejsou NSAID vůbec bezpečnou skupinou drog. Nekontrolovaný příjem a předepisování pacientem může způsobit tělu více škody než užitku. Předepsat léky musí lékař!

Klasifikace NSAID

Skupina nesteroidních protizánětlivých léčiv je velmi rozsáhlá a zahrnuje řadu léčiv, která jsou různorodá v chemické struktuře a mechanismech účinku.

Studium této skupiny začalo v první polovině minulého století. Jeho prvním zástupcem je kyselina acetylsalicylová, jejíž aktivní složkou je salicylin, který byl izolován v roce 1827 z vrbové kůry. Po 30 letech se vědci naučili syntetizovat tento lék a jeho sodnou sůl - stejný aspirin, který zaujímá své místo na policích lékáren.

V současné době se v klinické medicíně používá více než 1000 druhů léků vytvořených na základě NSAID.

Při klasifikaci těchto léků lze rozlišovat následující pokyny:

Chemická struktura

NSAID mohou být odvozeny:

karboxylové kyseliny (salicylová - aspirin; kyselina octová - indometacin, diklofenak, ketorolak; propionová - ibuprofen, naproxen; kyselina nikotinová - niflumová);
pyrozalony (fenylbutazon);
oxycam (piroxikam, meloxikam);
Koxiby (celekoxib, rofekoxib);
sulfonanilidy (Nimesulid);
alkanony (Nabumeton).

Podle závažnosti boje proti zánětu

Nejdůležitější klinický efekt pro tuto skupinu léčiv je protizánětlivý, takže důležitá klasifikace NSAID je taková, která bere v úvahu sílu tohoto účinku. Všechny léky patřící do této skupiny jsou rozděleny na:

výrazný protizánětlivý účinek (Aspirin, Indomethacin, Diclofenac, Aceclofenac, Nimesulid, Meloxicam);
slabé protizánětlivé působení nebo narkotická analgetika (Metamizol (Analgin), Paracetamol, Ketorolac).

Na inhibici COX

COX nebo cyklooxygenáza je enzym zodpovědný za kaskádu transformací, které podporují tvorbu zánětlivých mediátorů (prostaglandinů, histaminu, leukotrienů). Tyto látky podporují a zvyšují zánětlivý proces, zvyšují propustnost tkání. Existují dva typy enzymů: COX-1 a COX-2. COX-1 je „dobrý“ enzym, který přispívá k produkci prostaglandinů, které chrání sliznici gastrointestinálního traktu. COX-2 je enzym, který podporuje syntézu zánětlivých mediátorů. V závislosti na tom, jaký typ COX blokuje lék, emitujte:

neselektivní COX inhibitory (Butadion, Analgin, Indomethacin, Diclofenac, Ibuprofen, Naproxen, Ketorolac).

Blokují jak COX-2, v důsledku čehož zmírňují zánět, tak COX-1 - výsledkem dlouhodobého užívání jsou nežádoucí vedlejší účinky gastrointestinálního traktu;

selektivní inhibitory COX-2 (Meloxicam, Nimesulid, Celecoxib, Etodolac).

Selektivně blokuje pouze enzym COX-2, zatímco snižuje syntézu prostaglandinů, ale nemá gastrotoxický účinek.

Podle nedávných studií je nalezen další třetí typ enzymu, COX-3, který je obsažen v mozkové kůře a mozkomíšním moku. Tento enzym selektivně ovlivňuje acetaminofen (aceklofenac).

Mechanismus působení a účinky

Hlavním mechanismem účinku této skupiny léčiv je inhibice enzymu cyklooxygenázy.

Protizánětlivý účinek

Zánět se udržuje a vyvíjí se tvorbou specifických látek: prostaglandinů, bradykininu, leukotrienů. V zánětlivém procesu kyseliny arachidonové za účasti COX-2 vznikají prostaglandiny.

Kromě COX-2 mohou NSAID také blokovat COX-1, který se také podílí na syntéze prostaglandinů, ale je nezbytný pro obnovení integrity gastrointestinální sliznice. Pokud lék blokuje obě varianty enzymu, může mít negativní vliv na trávicí trakt.

Snížením syntézy prostaglandinů se snižuje edém a infiltrace v zánětlivém zaměření.

NSAID, které se dostávají do těla, přispívají ke skutečnosti, že další zánětlivý mediátor - bradykinin se stává neschopným interagovat s buňkami, což přispívá k normalizaci mikrocirkulace, zúžení kapilár, což má pozitivní účinek na zmírnění zánětu.

Pod vlivem této skupiny léčiv se snižuje produkce histaminu a serotoninu - biologicky účinné látky zhoršují zánětlivé změny v těle a přispívají k jejich progresi.

NSAID inhibují peroxidaci v buněčných membránách a jak víte, volné radikály jsou silným faktorem, který podporuje zánět. Inhibice peroxidace je jedním ze směrů protizánětlivého účinku NSAID.

Analgetický účinek

Analgetického účinku při užívání NSAID je dosaženo díky schopnosti léků této skupiny proniknout do centrálního nervového systému, potlačit tam činnost center citlivosti na bolest.

V zánětlivém procesu velká akumulace prostaglandinů způsobuje hyperalgezii - zvýšení citlivosti na bolest. Vzhledem k tomu, že NSAID pomáhají snižovat produkci těchto mediátorů, pacientův práh bolesti se automaticky zvyšuje: když je syntéza prostaglandinů zastavena, pacient cítí bolest méně akutně.

Mezi všemi nesteroidními protizánětlivými léky existuje samostatná skupina léčiv, která má nevyjádřený protizánětlivý účinek, ale silným anestetikem jsou narkotická analgetika: Ketorolac, Metamizol (Analgin), Paracetamol. Jsou schopni eliminovat:

bolesti hlavy, zubní, kloubní, svalová, menstruační bolest, bolest při neuritidě;
bolest převážně zánětlivá povaha.

Na rozdíl od léků proti narkotickým bolestem, nesteroidní protizánětlivé léky nepůsobí na opioidní receptory, což znamená:

nezpůsobují závislost na drogách;
nepotlačují centra dýchacích cest a kašel;
Nevyvolávejte zácpu s častým užíváním.

Antipyretický účinek

NSAID mají inhibiční inhibiční účinek na produkci látek v centrálním nervovém systému, které excitují centrum termoregulace v prostaglandinech hypotalamu - E1, interleukin-11. Léky inhibují přenos excitace v jádrech hypotalamu, dochází ke snížení tvorby tepla - zvýšení tělesné teploty se vrátí do normálu.

Účinek léků se vyskytuje pouze při vysoké tělesné teplotě, NSAID nemají tento účinek při normální teplotě.

Antitrombotický účinek

Tento účinek je nejvýraznější u kyseliny acetylsalicylové (aspirinu). Lék je schopen inhibovat agregaci destiček (lepení). Je široce používán v kardiologii jako protidestičkové činidlo - přípravek, který zabraňuje tvorbě krevních sraženin, je předepsán pro jejich prevenci u srdečních onemocnění.

Indikace pro použití

Je nepravděpodobné, že by se jiná skupina léků mohla chlubit tak širokým seznamem indikací pro použití, které mají NSAID. Je to nejrůznější klinické případy a nemoci, v nichž mají léčiva požadovaný účinek, který činí NSAID jedním z nejčastěji doporučovaných léků lékaři.

Indikace pro předepisování NSAID jsou:

revmatická onemocnění, dna a psoriatická artritida;
neuralgie, radiculitida s radikulárním syndromem (bolest zad, podání na nohu);
jiné nemoci pohybového aparátu: osteoartritida, tendovaginitida, myositida, traumatické poranění;
renální a jaterní kolika (obvykle kombinovaná s antispasmodiky);
horečka nad 38,5 ° C;
syndrom zánětlivé bolesti;
bolest při menstruaci;
antiagregační terapie (aspirin);
bolesti v pooperačním období.

Vzhledem k tomu, že bolest zánětlivého charakteru je doprovázena až 70% všech nemocí, je zřejmé, jak široký je rozsah předepisování pro tuto skupinu léčiv.

NSAID jsou léky volby pro úlevu od akutní bolesti v artikulárních patologiích různého původu, neurologických kořenových syndromech - lumbodynii, ischias. Je třeba si uvědomit, že příčina onemocnění neovlivňuje NSAID, ale pouze zmírňuje akutní bolest. Když mají léky osteoartrózy symptomatický účinek, nebrání vzniku deformity kloubů.

NSAID jsou předepsány pro bolestivou menstruaci způsobenou zvýšeným děložním tónem v důsledku nadprodukce prostaglandinu-F2a. Přípravky se předepisují při prvním výskytu bolesti na začátku nebo v předvečer měsíčního kurzu do 3 dnů.

Tato skupina léků není vůbec neškodná a má vedlejší účinky a nežádoucí reakce, takže lékař musí předepsat NSAID. Nekontrolovaný příjem a samoléčba mohou ohrozit rozvoj komplikací a nežádoucích vedlejších účinků.

Mnoho pacientů se ptá: který NSAID je nejúčinnější, nejlépe odstraňuje bolest? Na tuto otázku nelze jednoznačně odpovědět, protože NSAID by měla být vybrána pro léčbu zánětlivých onemocnění u každého pacienta individuálně. Volba léku by měla být prováděna lékařem a je určena jeho účinností, tolerancí k vedlejším účinkům. Neexistuje lepší NSAID pro všechny pacienty, ale pro každého jednotlivého pacienta je lepší NSAID!

Vedlejší účinky a kontraindikace

Ze strany mnoha orgánů a systémů mohou NSAID způsobit nežádoucí účinky a reakce, zejména při častém a nekontrolovaném příjmu.

Gastrointestinální poruchy

Nejcharakterističtější vedlejší účinek pro neselektivní NSAID. U 40% všech pacientů užívajících NSAID jsou zaznamenány poruchy zažívání, při 10-15% erozi a ulcerózní změny v gastrointestinálním traktu, při 2-5% krvácení a perforaci.

Nejvíce gastrotoxické jsou Aspirin, Indomethacin, Naproxen.

Nefrotoxicita

Druhá nejčastější skupina nežádoucích reakcí, která se vyskytuje na pozadí medikace. Zpočátku se mohou v práci ledvin vyvinout funkční změny. Při dlouhodobém užívání (od 4 měsíců do 6 měsíců) se organická patologie vyvíjí s tvorbou selhání ledvin.

Snížení srážlivosti krve

Tento účinek je výraznější u pacientů, kteří již užívají nepřímé antikoagulancia (heparin, warfarin) nebo mají problémy s játry. Nízká srážlivost může vést ke spontánnímu krvácení.

Poruchy jater

Poškození jater se může vyskytnout z jakýchkoli NSAID, zejména na pozadí konzumace alkoholu, a to i v malých dávkách. S prodlouženým (více než měsíčním) příjmem diklofenaku, fenylbutazonu, Sulindacu se může vyvinout toxická hepatitida se žloutenkou.

Porušení kardiovaskulárního a hematopoetického systému

Při užívání přípravku Analgin, indometacinu, kyseliny acetylsalicylové se nejčastěji objevují změny krevního obrazu s výskytem anémie a trombocytopenie. Pokud není hematopoéza kostní dřeně poškozena, 2 týdny po vysazení léků se obraz v periferní krvi normalizuje a patologické změny zmizí.

Pacienti s hypertenzí v anamnéze nebo s rizikem ischemické choroby srdeční s dlouhodobým užíváním údajů o krevním tlaku NSAID mohou „vyrůstat“ - vyvíjí se destabilizace hypertenze a při užívání neselektivních a selektivních protizánětlivých léčiv existuje možnost zvýšeného rizika infarktu myokardu.

Alergické reakce

S individuální intolerancí k léku, stejně jako u jedinců s predispozicí k hyperergickým reakcím (trpícím bronchiálním astmatem alergického původu, pollinózou), lze pozorovat různé projevy alergií na NSAID - od urtikárie až po anafylaxi.

Alergické projevy se pohybují od 12 do 14% všech nežádoucích účinků této skupiny léčiv a jsou častější při užívání fenylbutazonu, Analgin, amidopyrinu. Ale lze pozorovat na absolutně jakéhokoliv zástupce skupiny.

Alergie se mohou projevit jako svědivá vyrážka, otok kůže a sliznic, alergická rýma, konjunktivitida, kopřivka. Quinckeův edém a anafylaktický šok činí 0,05% u všech komplikací. Při užívání ibuprofenu se někdy může objevit vypadávání vlasů až do plešatosti.

Nežádoucí účinky během těhotenství

Některé NSAID mají teratogenní účinek na plod: užívání aspirinu v prvním trimestru může vést k štěpení horního patra plodu. V posledních týdnech těhotenství NSAID inhibují nástup porodu. V důsledku inhibice syntézy prostaglandinů je snížena motorická aktivita dělohy.

Neexistuje optimální NSAID bez vedlejších účinků. Gastrootoxické reakce u selektivních NSAID (Meloxicam, Nimesulid, Aceclofenac) jsou méně výrazné. Pro každého pacienta je však nutné zvolit lék individuálně, s ohledem na jeho související nemoci a snášenlivost.

Poznámka při užívání NSAID. Co by měl pacient vědět

Pacienti by si měli uvědomit, že „magická“ pilulka, která dokonale odstraňuje bolest zubů, bolest hlavy nebo jinou bolest, může být pro jejich tělo naprosto nepřiměřená, zejména pokud je užívána nekontrolovatelně a není předepsána lékařem.

Existuje několik jednoduchých pravidel, kterými se pacienti musí řídit při užívání NSAID:

Pokud má pacient na výběr NSAID, měl by se u nich užívat selektivních léků s méně vedlejšími účinky: aceklofenak, movalis, nise, celekoxib, rofekoxib. Nejvíce agresivní pro žaludek jsou aspirin, ketorolac, indomethacin.
Pokud pacient měl v anamnéze peptický vřed nebo erozivní změny, gastropatie a lékař předepsal protizánětlivé léky ke zmírnění akutní bolesti, neměl by být užíván déle než pět dní (před zmírněním zánětu) a pouze pod ochranou inhibitorů protonové pumpy (PPI): omeprazol, rameprazol, pantoprozol. Účinek nesteroidních protizánětlivých léků, toxických pro žaludek, je tedy vyrovnán a riziko recidivy erozivních nebo ulcerózních procesů je sníženo.
Některá onemocnění vyžadují neustálé užívání protizánětlivých léčiv. Pokud lékař doporučuje užívat NSAID pravidelně, před dlouhým příjmem, musí pacient provést FGDS a vyšetřit stav gastrointestinálního traktu. Pokud se v důsledku vyšetření zjistí i zanedbatelné změny v sliznici nebo pacient má subjektivní obtíže se zažívacími orgány, NSAID by měl být užíván spolu s inhibitory protonové pumpy (omeprazol, pantoprazol) po celou dobu.
Při předepisování aspirinu pro prevenci trombózy by osoby starší 60 let měly také provádět jednou ročně gastroskopii, a pokud existují rizika z gastrointestinálního traktu, měli by neustále užívat lék ze skupiny IPP.
Pokud se stav pacienta zhorší v důsledku užívání NSAID, objeví se alergické reakce, bolest žaludku, slabost, bledost kůže, zhoršení dýchání nebo jiné projevy individuální intolerance, měli byste okamžitě kontaktovat svého lékaře.

Individuální charakteristika drog

Zvažte v současné době populární zástupce NSAID, jejich analogů, dávkování a četnost podávání, indikace pro použití.

Kyselina acetylsalicylová (Aspirin, Aspirin UPSA, Aspirin Cardio, thrombone ASS)

Navzdory výskytu nových nesteroidních protizánětlivých léků se aspirin aktivně používá v lékařské praxi nejen jako antipyretikum a protizánětlivé činidlo, ale také jako antiagregační činidlo pro onemocnění srdce a cév.

Po jídle přiřaďte lék ve formě tablet uvnitř.

Aspirin by měl být užíván pravidelně v dávkách doporučených lékařem pro prevenci trombózy u osob, které měly infarkt myokardu, mají další kardiovaskulární onemocnění, poruchy mozkové cirkulace.

Protizánětlivé a antipyretické účinky léčiva mají horečku, bolesti hlavy, migrénu, revmatologická onemocnění, neuralgii.

Takové léky jako Citramon, Askofen, Cardiomagnyl obsahují ve svém složení kyselinu acetylsalicylovou.

Kyselina acetylsalicylová má mnoho vedlejších účinků, zejména negativně ovlivňuje sliznici žaludku. Ke snížení ulcerogenních účinků aspirinu je třeba po jídle konzumovat, vypít tablety vodou.

Historie žaludečních vředů a vředů dvanáctníku je kontraindikací předepisování tohoto léku.

V současné době dostupné moderní přípravky s alkalizujícími přísadami, buď ve formě šumivých tablet obsahujících kyselinu acetylsalicylovou, která je lépe snášena a poskytuje méně dráždivé účinky na sliznici žaludku.

Nimesulid (Nise, Nimesil, Nimulid, Coxtral)

Léčivo má protizánětlivé, analgetické a antipyretické účinky. Má vliv na osteoartritidu, tendovaginitidu, syndrom bolesti s poraněním, pooperační období.

K dispozici pod různými obchodními názvy ve formě tablet 0,1 a 0,2 g, granule pro požití ve 2 g sáčcích (aktivní složka), 1% suspenze k požití, 1% gel pro vnější použití. Řada forem uvolnění dělá drogu velmi populární pro recepci.

Nimesulid je pro dospělé předáván perorálně v dávce 0,1–0,2 g, 2x denně, pro děti, v dávce 1,5 mg / kg, 2-3krát denně. Gel se aplikuje na bolestivou oblast kůže 2-3 krát denně po dobu nejvýše 10 po sobě následujících dnů.

Peptický vřed, výrazné poruchy jater a ledvin, těhotenství a kojení jsou kontraindikace užívání tohoto přípravku.

Meloxikam (Movalis, Artrozan, Melox, Meloflex)

Léčivo patří do selektivních NSAID. Jeho nesporné výhody, na rozdíl od neselektivních léčiv, jsou méně ulcerogenní účinky na gastrointestinální trakt a lepší snášenlivost.

Má výraznou protizánětlivou a analgetickou aktivitu. Používá se k revmatoidní artritidě, artróze, ankylozující spondylitidě, k úlevě od epizod vzniklé bolesti zánětlivého původu.

K dispozici ve formě tablet 7,5 a 15 mg, rektální čípky 15 mg. Obvyklá denní dávka pro dospělé je 7,5-15 mg.

Je třeba mít na paměti, že nižší výskyt nežádoucích účinků při užívání meloxikamu nezaručuje jejich nepřítomnost, stejně jako další nesteroidní protizánětlivé léky, lék se může rozvinout u individuální intolerance, vzácně dochází ke zvýšení krevního tlaku, závratě, dyspepsie a ztráty sluchu při užívání meloxikamu.

Neměli byste se zapojit do užívání léku na peptický vřed, erozivní procesy v žaludku v anamnéze, je kontraindikován v těhotenství a kojení.

Diklofenak (Ortofen, Voltaren, Dikloberl, Diklobene, Naklofen)

Injekce diklofenaku pro mnoho pacientů trpících „lumbago“ v dolní části zad se stávají „záchrannými injekcemi“, které pomáhají zmírnit bolest a zmírnit zánět.

Léčivo je dostupné v různých dávkových formách: jako 2,5% roztok v ampulích pro intramuskulární podání, tablety 15 a 25 mg, rektální čípky 0,05 g, 2% mast pro vnější použití.

Diclofenac je lepší než kyselina acetylsalicylová, ibuprofen v síle protizánětlivého účinku.

Aplikujte lék na neurologické problémy, porušení a otok nervových kořenů, myalgii, traumatickou a pooperační bolest, dnu, artrózu, bursitidu.

V adekvátní dávce diklofenak zřídka způsobuje nežádoucí účinky, ale jsou možné: poruchy trávicího systému (bolest v epigastriu, nevolnost, průjem), bolesti hlavy, závratě a alergické reakce. V případě nežádoucích účinků byste měli léky zrušit a kontaktovat svého lékaře.

Léky jsou dosud vyráběny diclofenka-sodík, s prodlouženým účinkem: dieloberl retard, voltaren retard 100. Účinek jedné tablety trvá jeden den.

Aceclofenac (Aertal)

Někteří výzkumníci volají Aertal - vůdce mezi NSAIDs, protože podle klinických studií, tento lék způsobil mnohem méně vedlejších účinků než jiné selektivní NSAIDs.

Je nemožné spolehlivě říci, že Aceklofenac je „nejlepší z nejlepších“, ale skutečnost, že vedlejší účinky se jeví méně, než když se užívají jiné NSAID, je klinicky prokázaný fakt.

Léčivo je dostupné ve formě tablet 0,1 g. Používá se pro chronickou a akutní bolest zánětlivého charakteru.

Vedlejší účinky se ve vzácných případech vyskytují a projevují ve formě dyspepsie, závratě, poruch spánku, alergických reakcí kůže.

Opatrnosti je třeba věnovat aceklofenaku osobám, které mají problémy s trávicím traktem. Lék je kontraindikován v těhotenství, kojení.

Celecoxib (Celebrex)

Relativně nové, moderní selektivní NSAID, se sníženými negativními účinky na sliznici žaludku.

Léčivo je dostupné v kapslích 0,1 a 0,2 g. Používá se k artikulárním patologiím: revmatoidní artritidě, artróze, synovitidě a dalším zánětlivým procesům v těle, doprovázeným bolestí.

Určeno 0,1 g, 2x denně nebo 0,2 g jednou. Násobnost a načasování přijetí musí být stanoveno ošetřujícím lékařem.

Podobně jako všechny nesteroidní protizánětlivé léky, není celekoxib prostý nežádoucích účinků a vedlejších účinků, které jsou vyjádřeny, i když v menší míře. Pacienti užívající lék mohou být rušeni dyspepsií, bolestí žaludku, poruchami spánku, změnami krevního obrazu s rozvojem anémie. Pokud se vyskytnou nežádoucí účinky, měli byste přestat tento přípravek užívat a poraďte se s lékařem.

Ibuprofen (Nurofen, MIG 200, Bonifen, Dolgit, Ibupron)

Jedním z mála NSAID, které mají nejen protizánětlivé, analgetické a antipyretické účinky, ale také imunomodulační.

Existují důkazy o schopnosti ibuprofenu ovlivňovat tvorbu interferonu v těle, která poskytuje nejlepší imunitní odpověď a zlepšuje nespecifickou obrannou reakci organismu.

Lék se užívá při zánětlivém původu, a to jak v akutních stavech, tak v chronické patologii.

Lék může být vyráběn ve formě tablet 0,2; 0,4; 0,6 g, žvýkací tablety, dražé, tablety s prodlouženým uvolňováním, kapsle, sirup, suspenze, krém a gel pro vnější použití.

Naneste ibuprofen dovnitř i ven, otřete postižené oblasti a místa na těle.

Ibuprofen je obvykle dobře snášen, má relativně slabou ulcerogenní aktivitu, což mu dává velkou výhodu oproti kyselině acetylsalicylové. Někdy, když je užíván ibuprofen, může se objevit řinčení, pálení žáhy, nevolnost, nadýmání, vysoký krevní tlak, kožní alergické reakce.

Při exacerbaci peptického vředu, těhotenství a kojení tento lék nelze užívat.

Lékárny vitríny jsou plné různých zástupců NSAID, reklama na televizních obrazovkách slibuje, že pacient bude zapomenout na bolest navždy, přičemž přesně stejné protizánětlivé léky... Lékaři důrazně doporučují: ne self-léčit, pokud se vyskytne bolest! Volba NSAID by měla být prováděna pouze pod dohledem specialisty!

Nežádoucí účinky NSAID

Nesteroidní protizánětlivé léky (NSAID, NSAID) jsou skupinou léků, které jsou zaměřeny na symptomatickou léčbu (úlevu od bolesti, zmírnění zánětu a snížení teploty) při akutních a chronických onemocněních. Jejich působení je založeno na snížení produkce specifických enzymů zvaných cyklooxygenáza, které spouštějí mechanismus reakce na patologické procesy v těle, jako je bolest, horečka, zánět.

Léky této skupiny jsou široce používány po celém světě. Jejich popularita je zajištěna dobrou účinností na pozadí dostatečné bezpečnosti a nízké toxicity.

Nejznámějšími zástupci skupiny NSAID jsou pro většinu z nás aspirin (kyselina acetylsalicylová), ibuprofen, analgin a naproxen, dostupné v lékárnách ve většině zemí světa. Paracetamol (acetaminophen) nepatří do NSAID, protože má relativně slabý protizánětlivý účinek. Působí proti bolesti a teplotě na stejném principu (blokování COX-2), ale většinou pouze v centrálním nervovém systému, téměř bez ovlivnění zbytku těla.

Princip činnosti

Bolest, zánět a horečka jsou běžné patologické stavy, které doprovázejí mnoho onemocnění. Zvažujeme-li patologický průběh na molekulární úrovni, můžeme vidět, že tělo „způsobuje“ postižené tkáně k produkci biologicky aktivních látek - prostaglandinů, které působí na cévy a nervová vlákna a způsobují lokální otok, zarudnutí a bolestivost.

Kromě toho tyto hormony podobné látky, dosahující mozkové kůry, ovlivňují centrum zodpovědné za termoregulaci. Tak se podávají impulsy o přítomnosti zánětlivého procesu ve tkáních nebo orgánech, proto dochází k vhodné reakci ve formě horečky.

Iniciačním mechanismem vzniku těchto prostaglandinů je skupina enzymů zvaných cyklooxygenáza (COX), jejímž hlavním účinkem je blokování těchto enzymů, což zase vede k inhibici produkce prostaglandinů, které zvyšují citlivost nociceptivních receptorů odpovědných za bolest. V důsledku toho jsou zastaveny bolestivé pocity, které člověku přinášejí nepříjemné pocity.

Typy za mechanismem působení

NSAID se klasifikují podle své chemické struktury nebo mechanismu účinku. Dlouhodobě byly známé léky této skupiny rozděleny do typů podle chemické struktury nebo původu, od té doby mechanismus jejich působení nebyl dosud znám. Moderní NSAID jsou naopak obvykle klasifikovány podle principu účinku - v závislosti na tom, na jaký typ enzymů působí.

Existují tři typy enzymů cyklooxygenázy - COX-1, COX-2 a kontroverzní COX-3. V tomto případě nesteroidní protizánětlivé léky v závislosti na typu ovlivňují hlavní dva z nich. Na základě tohoto NSAID je rozdělen do skupin:

neselektivní inhibitory (blokátory), COX-1 a COX-2 - působí současně na oba typy enzymů. Tyto léky blokují enzymy COX-1, které jsou na rozdíl od COX-2 neustále v našem těle a plní různé důležité funkce. Dopad na ně může být doprovázen různými vedlejšími účinky a zvláštním negativním dopadem na gastrointestinální trakt. To zahrnuje většinu klasických NSAID. selektivních inhibitorů COX-2. Tato skupina ovlivňuje pouze enzymy, které se objevují v přítomnosti určitých patologických procesů, jako je zánět. Užívání takových drog je považováno za bezpečnější a výhodnější. Nemají vliv na gastrointestinální trakt tak negativně, ale zároveň zátěž na kardiovaskulární systém jde více (mohou zvýšit tlak). selektivních NSAID inhibitorů COX-1. Tato skupina je malá, protože téměř všechny léky působící na COX-1 ovlivňují v různé míře COX-2. Příkladem je kyselina acetylsalicylová v malé dávce.

Kromě toho existují kontroverzní enzymy COX-3, jejichž přítomnost je potvrzena pouze u zvířat a také někdy označována jako COX-1. Předpokládá se, že jejich produkce je mírně zpomalena paracetamolem.

Kromě snížení teploty a odstranění bolesti se NSAID doporučuje pro viskozitu krve. Přípravky zvyšují kapalnou část (plazmu) a redukují vytvořené prvky, včetně lipidů, které tvoří cholesterolové plaky. Vzhledem k těmto vlastnostem jsou NSAID předepsány pro mnoho onemocnění srdce a cév.

Seznam NSAID

Hlavní neselektivní NSAID

acetylsalicyl (aspirin, diflunisal, salasat); kyselina arylpropionová (ibuprofen, flurbiprofen, naproxen, ketoprofen, kyselina tiaprofenová); kyselina aryloctová (diklofenak, fenclofenac, fentiazac); heteroaryloctová (ketorolac, amtolmetin); indol / indenová kyselina octová (indomethacin, sulindac); anthranilic (kyselina flufenamová, kyselina mefenamová); enol, zejména oxikam (piroxikam, tenoxikam, meloxikam, lornoxikam); metansulfonová (analgin).

Kyselina acetylsalicylová (aspirin) je prvním známým NSAID, který byl objeven v roce 1897 (všechny ostatní se objevily po padesátých letech). Navíc je to jediné činidlo, které může trvale inhibovat COX-1 a je také indikováno k zastavení „lepení“ destiček. Tyto vlastnosti jej činí užitečným při léčbě arteriální trombózy a prevenci kardiovaskulárních komplikací.

Selektivní inhibitory COX-2

Rofekoksib (Denebol, Vioks z výroby v roce 2007) lumirakoxib (Prexiage) parekoxib (Dynastat) etorikoxib (Arcosia) celekoxib (Celebrex).

Hlavní indikace, kontraindikace a vedlejší účinky

V současné době se seznam NSAID neustále rozšiřuje a léky nové generace jsou pravidelně dodávány do lékárenských regálů, které mohou současně snížit teplotu, zmírnit zánět a bolest v krátkém časovém období. Vzhledem k mírnému a šetrnému působení je minimalizován vývoj negativních následků ve formě alergických reakcí a poškození orgánů gastrointestinálního traktu a močového systému.

Tabulka Nesteroidní protizánětlivé léky - indikace

Nesteroidní protizánětlivé léky mají řadu kontraindikací, které je třeba vzít v úvahu. Léky se nedoporučují k léčbě, pokud pacient má:

peptický vřed a duodenální vřed; onemocnění ledvin - povolen omezený příjem; poruchy krvácení; období těhotenství a kojení; alergických reakcí na léčiva této skupiny.

V některých případech je možná tvorba vedlejších účinků, v důsledku čehož se mění složení krve (objeví se „tekutost“) a stěny žaludku se zapálí.

Vývoj negativního výsledku je způsoben inhibicí produkce prostaglandinů nejen v zánětlivém zaměření, ale také v jiných tkáních a krevních buňkách. Ve zdravých orgánech hrají významnou roli hormony podobné látky. Například prostaglandiny chrání žaludeční sliznici před agresivními účinky trávicí šťávy na ni. Proto použití NVPS podporuje rozvoj žaludečních vředů a dvanáctníkových vředů. Pokud má člověk tyto nemoci a stále užívá "zakázané" léky, může se průběh patologie zhoršit až k perforaci (průlom) defektu.

Prostaglandiny kontrolují srážení krve, takže jejich nedostatek může vést ke krvácení. Nemoci, u kterých by měly být provedeny průzkumy před předepsáním kurzu pro NVPS:

porušení hemokoagulace; onemocnění jater, sleziny a ledvin; křečové žíly dolních končetin; onemocnění kardiovaskulárního systému; autoimunitní patologie.

Také vedlejší účinky mohou být připsány, a méně nebezpečné stavy, jako je nevolnost, zvracení, ztráta chuti k jídlu, volná stolice, nadýmání. Příležitostně se projevují také kožní projevy ve formě svědění a malých vyrážek.

Aplikace na příkladu hlavních léků skupiny NSAID

Zvažte nejoblíbenější a nejúčinnější léky.

Pozor! Tabulky uvádějí dávky pro dospělé a dospívající, jejichž tělesná hmotnost přesahuje 50-50 kg. Kontraindikováno je mnoho léků pro děti do 12 let. V ostatních případech je dávkování upraveno individuálně s ohledem na tělesnou hmotnost a věk.

Doporučení pro správné použití

Aby droga mohla jednat co nejdříve a neškodila zdraví, je třeba dodržovat známá pravidla:

Masti a gely se nanášejí na bolestivé místo a poté se vtírají do kůže. Než si oblečete, stojí za to čekat na plnou absorpci. Také se nedoporučuje provádět ošetření vody několik hodin po ošetření. Tablety musí být užívány přesně podle účelu, nesmí překročit denní přípustnou dávku. Pokud je bolest nebo zánět příliš výrazný, pak stojí za to informovat svého lékaře, aby si vybral jiný, silnější lék. Tobolky by měly být opláchnuty velkým množstvím vody bez odstranění ochranného obalu. Rektální čípky jsou rychlejší než pilulky. Absorpce účinné látky probíhá přes střeva, a proto nedochází k negativnímu a dráždivému účinku na stěnu žaludku. Pokud je lék předepsán dítěti, pak by měl být mladý pacient umístěn na levé straně, pak jemně zasuňte svíčku do řitního otvoru a pevně sevřít hýždě. Během deseti minut se ujistíte, že rektální léky nevymizí. Intramuskulární a intravenózní injekce jsou podávány pouze lékařem! Injekce by měly být prováděny v manipulační místnosti zdravotnického zařízení.

I když jsou nesteroidní protizánětlivé léky dostupné bez lékařského předpisu, měli byste se vždy poradit se svým lékařem dříve, než začnete tento lék užívat. Faktem je, že účinek této skupiny léčiv není zaměřen na léčbu onemocnění, ale na zmírnění bolesti a nepohodlí. Patologie tak začíná postupovat a zastavit její vývoj po detekci je mnohem obtížnější, než by bylo provedeno dříve.

Zánětlivý proces téměř ve všech případech doprovází revmatickou patologii, což významně snižuje kvalitu života pacienta. To je důvod, proč je jedním z hlavních směrů v léčbě onemocnění kloubů protizánětlivá léčba. Tento účinek má několik skupin léků: nesteroidní protizánětlivé léky (NSAID), glukokortikoidy pro systémové a lokální použití, zčásti pouze jako součást komplexní léčby - chondroprotektorů.

V tomto článku považujeme skupinu léků uvedených jako první - NSAID.

Nesteroidní protizánětlivé léky Diclotol, Zerodol) Piroksikam (Piroxicam, Fedin-20) Tenoksikam (Texamen-L) Lornoksikam (Ksefokam, Larfiks, Lorakam) Meloxikam (Movalis, Melbek, Revmoksikam, Rekoksa, Meloky a další) Celje oksib (Celebrex, Revmoksib, Zitsel, Flogoksib) Rofecoxib (Denebola) Etorikoksib (Arcoxia, Eksinef) Nimesulid (Nimegezik, Nimesil, Nimid po, Nimesin, Remesulid a další), nabumeton (Sinmeton) Kombinace nesteroidních protizánětlivých léků preparatyK co lékař obratitsyaPosmotrite populární články

Nesteroidní protizánětlivé léky (NSAID)

Jedná se o skupinu léků, jejichž účinky jsou protizánětlivé, antipyretické a analgetické. Závažnost každého z nich se liší u různých léčiv. Tyto léky se nazývají nesteroidní, protože se liší strukturou od hormonálních přípravků, glukokortikoidů. Ty také mají silný protizánětlivý účinek, ale mají také negativní vlastnosti steroidních hormonů.

Mechanismus účinku NSAID

Mechanismus účinku NSAIDs je neselektivní nebo selektivní inhibice (inhibice) odrůd enzymu COX-cyklooxygenázy. COG je obsažen v mnoha tkáních našeho těla a je zodpovědný za produkci různých biologicky aktivních látek: prostaglandinů, prostacyklinů, tromboxanu a dalších. Prostaglandiny jsou zase mediátory zánětu, a čím více z nich je, tím výraznější je zánětlivý proces. NSAIDs, inhibující COX, snižují hladiny prostaglandinů v tkáních a dochází k regresi zánětlivého procesu.

Schéma jmenování NSAID

Některé NSAID mají řadu závažných vedlejších účinků, zatímco jiné léky v této skupině nejsou charakterizovány. To je dáno zvláštnostmi mechanismu účinku: vlivem léčivých látek na různé druhy cyklooxygenáz - COX-1, COX-2 a COX-3.

COX-1 se nachází u zdravého člověka téměř ve všech orgánech a tkáních, zejména v trávicím traktu a ledvinách, kde plní své nejdůležitější funkce. Například syntetizované prostaglandiny COX se aktivně podílejí na udržování integrity žaludeční a střevní sliznice, udržují v ní adekvátní průtok krve, snižují sekreci kyseliny chlorovodíkové, zvyšují pH, sekreci fosfolipidů a hlenu, stimulují buněčnou proliferaci (reprodukci). Léky inhibující COX-1 způsobují pokles hladin prostaglandinů nejen v zánětlivém zaměření, ale také v celém těle, což může mít negativní důsledky, o nichž bude pojednáno níže.

COX-2 je zpravidla nepřítomný nebo se nachází ve zdravých tkáních, ale v nevýznamných množstvích. Jeho hladina stoupá přímo během zánětu a v jeho samotném krbu. Léky, které selektivně snižují COX-2, i když jsou často užívány systematicky, ale působí přesně na ohnisko, což snižuje zánětlivý proces v něm.

COX-3 se také podílí na rozvoji bolesti a horečky, ale nemá nic společného se zánětem. Některé NSAID ovlivňují tento typ enzymu a mají malý vliv na COX-1 a 2. Někteří autoři se však domnívají, že COX-3 jako nezávislá isoforma enzymu neexistuje a je to varianta COG-1: tyto otázky potřebují provádění dalšího výzkumu.

Klasifikace NSAID

Existuje chemická klasifikace nesteroidních protizánětlivých léčiv, založená na strukturních vlastnostech molekuly účinné látky. Biochemické a farmakologické termíny jsou však zřejmě málo zajímavé pro široký okruh čtenářů, proto Vám nabízíme další klasifikaci, která je založena na selektivitě inhibice COX. Podle ní jsou všechny NSAID rozděleny na:
1. Neselektivní (postihují všechny typy COX, ale většinou COX-1):

2. Neselektivní, působící stejně na COX-1 a COX-2:

3. Selektivní (inhibujte COX-2):

Některé z výše uvedených léků nemají prakticky žádný protizánětlivý účinek, ale mají vyšší stupeň analgetického účinku (Ketorolac) nebo antipyretického účinku (Aspirin, Ibuprofen), takže v tomto článku o těchto léčivech nebudeme hovořit. Promluvme si o těch NSAID, jejichž protizánětlivý účinek je nejvýraznější.

Farmakokinetika na první pohled

Nesteroidní protizánětlivé léky se aplikují ústy nebo intramuskulárně.
Při požití je dobře vstřebáváno v zažívacím traktu, jejich biologická dostupnost je asi 70-100%. Je lépe absorbován v kyselém prostředí a posun pH žaludku na alkalickou stranu zpomaluje absorpci. Maximální koncentrace účinné látky v krvi se stanoví do 1-2 hodin po požití léku.

Při intramuskulárním podání se léčivo váže na krevní proteiny o 90-99% a tvoří funkční komplexy.

Dobře pronikají do orgánů a tkání, zejména do ohniska zánětu a synoviální tekutiny (umístěné v kloubní dutině). NSAID se vylučují močí. Poločas se velmi liší v závislosti na léčivu.

Kontraindikace při užívání NSAID

Přípravy této skupiny by neměly být používány za následujících podmínek:

individuální přecitlivělost na složky, žaludeční vřed a dvanáctníkový vřed, stejně jako další ulcerózní léze zažívacího traktu, leuko- a trombopenie, závažné porušení ledvin a jater, těhotenství.

Hlavní vedlejší účinky NSAID

ulcerogenní účinek (schopnost léků v této skupině vyvolat rozvoj vředů a erozí gastrointestinálního traktu), dyspeptické poruchy (nepohodlí v žaludku, nevolnost atd.), bronchospasmus, toxické účinky na ledviny (zhoršená funkce, zvýšený krevní tlak, nefropatie), toxické účinky na játra (zvýšená aktivita v krvi jaterních transamináz), toxické účinky na krev (snížení počtu vytvořených prvků až na aplastickou anémii, zhoršené srážení krve, projevené krví cheniyami); prodloužení těhotenství, alergické reakce (kožní vyrážka, svědění, anafylaxe). Počet hlášení nežádoucích účinků léků NSAID obdržených v letech 2011–2013

Vlastnosti léčby NSAID

Vzhledem k tomu, že léky této skupiny mají ve větším či menším rozsahu škodlivý účinek na sliznici žaludku, většina z nich musí být užívána po jídle, dostatečném množství vody a přednostně paralelním užíváním léků k udržení gastrointestinálního traktu. Inhibitory protonové pumpy zpravidla působí v této roli: omeprazol, rabeprazol a další.

Léčba nesteroidními protizánětlivými léky by měla být prováděna v minimální povolené době a minimálních účinných dávkách.

Osoby s poruchou funkce ledvin, stejně jako starší pacienti, jsou zpravidla předepisováni nižší dávkou, než je průměrná terapeutická dávka, protože metabolické procesy u těchto kategorií pacientů jsou zpomaleny: účinná látka má účinek a je eliminována v delším časovém období.
Podrobněji zvažujte jednotlivé přípravky NSAID.

Indometacin (indomethacin, metindol)

Forma - tablety, kapsle.

Má výrazné protizánětlivé, analgetické a antipyretické účinky. Inhibuje agregaci (slepení) destiček. Maximální koncentrace v krvi se stanoví 2 hodiny po podání, poločas je 4-11 hodin.

Přiřaďte zpravidla do 25-50 mg 2-3 krát denně.

Výše uvedené vedlejší účinky na tento lék jsou poměrně výrazné, takže se v současné době používá relativně zřídka, což v tomto ohledu dává cestu k jiným, bezpečnějším lékům.

Diclofenac (Almiral, Voltaren, Diklak, Dikloberl, Naklofen, Olfen a další)

Forma uvolňování - tablety, kapsle, injekce, čípky, gel.

Má výrazný protizánětlivý, analgetický a antipyretický účinek. Rychle a úplně vstřebává v gastrointestinálním traktu. Maximální koncentrace účinné látky v krvi je dosažena za 20-60 minut. Téměř 100% vstřebává krevní bílkoviny a transportuje tělem. Maximální koncentrace léčiva v synoviální tekutině se stanoví po 3 až 4 hodinách, jeho poločas je 3 až 6 hodin od něj a 1-2 hodiny od krevní plazmy. Vylučuje se močí, žlučí a výkaly.

Doporučená dávka diklofenaku pro dospělé je obvykle 50-75 mg 2-3 krát denně ústy. Maximální denní dávka je 300 mg. Retardační forma, která se rovná 100 g léčiva v jedné tabletě (tobolce), se užívá jednou denně. Při intramuskulárním podání je jednorázová dávka 75 mg, frekvence podávání je 1-2krát denně. Lék ve formě gelu se nanáší tenkou vrstvou na kůži v místě zánětu, množství aplikace - 2-3 krát denně.

Etodolac (pevnost Etol)

Forma uvolnění - 400 mg tobolky.

Protizánětlivé, antipyretické a analgetické vlastnosti tohoto léku jsou také velmi výrazné. Má střední selektivitu - působí hlavně na COX-2 v zánětlivém zaměření.

Rychle se vstřebává z gastrointestinálního traktu při perorálním podání. Biologická dostupnost nezávisí na příjmu potravy a antacidních přípravcích. Maximální koncentrace účinné látky v krvi se stanoví po 60 minutách. 95% se váže na krevní proteiny. Poločas plazmy je 7 hodin. Vylučuje se převážně z moči.

Používá se pro nouzovou nebo dlouhodobou léčbu revmatologických onemocnění: osteoartrózy, revmatoidní artritidy, ankylozující spondylitidy, stejně jako v případě bolesti jakékoli etiologie.
Doporučuje se užívat lék 400 mg 1-3 krát denně po jídle. Pokud je to nutné, prodloužená léčba by měla být dávka léčiva upravena 1 krát za 2-3 týdny.

Kontraindikační standard. Vedlejší účinky jsou podobné vedlejším účinkům jiných NSAID, ale vzhledem k relativní selektivitě léčiva se jeví méně často a jsou méně výrazné.
Snižuje účinek některých antihypertenziv, zejména ACE inhibitorů.

Aceklofenak (Aertal, Diclotol, Zerodol)

K dispozici ve formě tablet 100 mg.

Hodný analog diklofenaku s podobným protizánětlivým a analgetickým účinkem.
Po požití je rychle a prakticky 100% absorbován žaludeční sliznicí. Při současném požití potravy se rychlost absorpce zpomaluje, ale její míra zůstává stejná. S plazmatickými proteiny je téměř úplně asociován, v této formě se šíří celým tělem. Koncentrace léčiva v synoviální tekutině je poměrně vysoká: dosahuje 60% své koncentrace v krvi. Průměrný poločas je 4-4,5 hodiny. Vylučuje se převážně ledvinami.

Doporučuje se užívat 100 mg v době jídla, vypít tabletu 100 ml vody. Frekvence příjmu - 2x denně. Úprava dávkování u starších pacientů není nutná.

Z nežádoucích účinků je třeba poznamenat dyspepsii, nevolnost, průjem, bolest břicha, zvýšenou aktivitu jaterních transamináz, závratě: tyto příznaky jsou poměrně časté, v 1-10 případech ze 100. Jiné nežádoucí účinky jsou mnohem méně časté, zejména žaludeční vřed - méně než jeden pacient na 10 000.

Je možné snížit pravděpodobnost nežádoucích účinků tak, že pacientovi co nejdříve předepíše minimální účinnou dávku.

Aceklofenac se nedoporučuje během těhotenství a kojení.
Snižuje antihypertenzní účinek antihypertenziv.

Piroxicam (Piroxicam, Fedin-20)

Uvolňovací forma - tablety na 10 mg.

Kromě protizánětlivých, analgetických a antipyretických účinků má také antiagregační účinek.

Dobře vstřebává v gastrointestinálním traktu. Současný příjem potravy zpomaluje rychlost absorpce, ale neovlivňuje stupeň jejího dopadu. Maximální koncentrace v krvi je zaznamenána po 3-5 hodinách. Koncentrace v krvi je mnohem vyšší při intramuskulárním podání léku, než po perorálním podání. 40-50% proniká synoviální tekutinou, nachází se v mateřském mléku. Prochází řadou změn v játrech. Vylučuje se močí a výkaly. Poločas je 24-50 hodin.

Analgetický účinek se projevuje do půl hodiny po užití tabletky a přetrvává jeden den.

Dávky léčiva se liší v závislosti na onemocnění a pohybují se v rozmezí od 10 do 40 mg na den v jedné nebo více dávkách.

Kontraindikace a nežádoucí účinky jsou standardní.

Tenoksikam (Texamen-L)

Uvolňování formy - prášek pro přípravu injekčního roztoku.

Aplikujte intramuskulárně v dávce 2 ml (20 mg léčiva) denně. Při akutní dnové artritidě - 40 mg 1krát denně po dobu 5 dnů v řadě současně.

Zvyšuje účinky nepřímých antikoagulancií.

Lornoksikam (Ksefokam, Larfiks, Lorakam)

Forma uvolnění - tablety na 4 a 8 mg, prášek pro přípravu injekčního roztoku, obsahující 8 mg přípravku.

Doporučená dávka pro perorální podání 8-16 mg denně po dobu 2-3 krát. Vezměte pilulku před jídlem, pijte dostatek vody.

Intramuskulárně nebo intravenózně injikováno 8 mg za čas. Frekvence injekcí denně: 1-2 krát. Injekční roztok je třeba připravit bezprostředně před použitím. Maximální denní dávka je 16 mg.
Starší pacienti nemusejí snižovat dávkování lornoxikamu, nicméně vzhledem k pravděpodobnosti nežádoucích účinků z gastrointestinálního traktu by si pacienti s jakoukoli gastrointestinální patologií měli brát s opatrností.

Meloxikam (Movalis, Melbek, Revmoksikam, Rekoksa, Meloks a další)

Uvolnění formy: 7,5 a 15 mg tablety, 2 ml injekčního roztoku v ampulce obsahující 15 mg účinné látky, rektální čípky, také obsahující 7,5 a 15 mg Meloxikamu.

Selektivní inhibitor TsOG-2. Vzácně než jiné léky skupiny NSAID způsobuje vedlejší účinky ve formě poškození ledvin a gastropatie.

V prvních dnech léčby se léčivo zpravidla používá parenterálně. 1-2 ml roztoku se vstříkne hluboko do svalu. Když akutní zánětlivý proces trochu ustupuje, pacient je převeden do formy tablet meloxicamu. Uvnitř se používá bez ohledu na jídlo 7,5 mg 1-2 krát denně.

Celekoxib (Celebrex, Revmoksib, Zitzel, Flogoksib)

Uvolňování formy - tobolky po 100 a 200 mg léčiva.

Zpravidla se celekoxib užívá v dávce 100-200 mg denně v 1-2 dávkách. Maximální denní dávka je 400 mg.

Vedlejší účinky jsou vzácné. V případě dlouhodobého užívání léčiva ve vysokých dávkách jsou možné ulcerace sliznice zažívacího traktu, gastrointestinální krvácení, agranulocytóza a trombocytopenie.

Rofecoxib (Denebol)

Forma pro uvolňování - roztok pro injekce v ampulích v 1 ml, obsahující 25 mg účinné látky, tablety.

Vysoce selektivní inhibitor COX-2 s výraznými protizánětlivými, analgetickými a antipyretickými vlastnostmi. Prakticky žádný účinek na sliznici gastrointestinálního traktu a ledvinové tkáně.

Doporučuje se užívat perorálně 12,5-25 mg 1krát denně. V případě syndromu těžké bolesti může být počáteční dávka 50 mg v jedné dávce 1krát denně.

Se zvýšenou opatrností předepisují ženy v 1. a 2. trimestru těhotenství, během kojení, osoby trpící astmatem bronchiale nebo těžkým selháním ledvin.

Riziko nežádoucích účinků z gastrointestinálního traktu se zvyšuje při dlouhodobém užívání vysokých dávek léku, stejně jako u starších pacientů.

Etorikoxib (Arcoxia, Exinef)

Forma uvolňování - tablety na 60 mg, 90 mg a 120 mg.

Selektivní inhibitor TsOG-2. Syntéza prostaglandinů v žaludku nemá žádný vliv na funkci destiček.

Lék se užívá perorálně, bez ohledu na jídlo. Doporučená dávka závisí na závažnosti onemocnění a pohybuje se mezi 30-120 mg denně na 1 příjem. Starší pacienti nemusí dávkování upravovat.

Vedlejší účinky jsou velmi vzácné. Zpravidla je zaznamenávají pacienti užívající etorikoxib po dobu 1 roku nebo déle (u závažných revmatických onemocnění). Spektrum nežádoucích reakcí, které se v tomto případě vyskytují, je velmi široké.

Nimesulid (nimesic, nimesil, nimid, aponil, nimesin, remesulid a další)

Uvolnění formy: 100 mg tablety, granule pro přípravu suspenzí pro orální podání ve sáčcích obsahujících 1 dávku léku - 100 mg, gel v zkumavce.

Vysoce selektivní inhibitor COX-2 s výrazným protizánětlivým, analgetickým a antipyretickým účinkem.

Užívejte lék ve 100 mg dvakrát denně po jídle. Délka léčby se stanoví individuálně. Gel se aplikuje na postižené místo, jemně se vtírá do kůže. Množství aplikace - 3-4 krát denně.

Při jmenování Nimesulidu u starších pacientů není nutná úprava dávky. V případě závažného porušení funkce jater a ledvin u pacienta je nutné dávku snížit. Může mít hepatotoxický účinek, inhibuje funkci jater.

Během těhotenství, zejména ve třetím trimestru, se užívání nimesulidu nedoporučuje. Během kojení je léčivo také kontraindikováno.

Nabumetone (Sinmeton)

Uvolňování formy - tablety 500 a 750 mg.

Neselektivní inhibitor COX.

Jednorázová dávka pro dospělého pacienta je 500-750-1000 mg během jídla nebo po jídle. V závažných případech může být dávka zvýšena na 2 gramy denně.

Vedlejší účinky a kontraindikace jsou podobné vedlejším účinkům jiných neselektivních NSAID.
Pokud se těhotenství a kojení nedoporučuje.

Kombinované nesteroidní protizánětlivé léky

Existují léky, které obsahují dvě nebo více účinných látek ze skupiny nesteroidních protizánětlivých léků (NSAID) nebo NSAID v kombinaci s vitamíny nebo jinými léky. Níže jsou hlavní.

Dolar. Obsahuje 50 mg sodné soli diklofenaku a 500 mg paracetamolu. V tomto přípravku se výrazný protizánětlivý účinek diklofenaku kombinuje s jasným analgetickým účinkem paracetamolu. Vezměte lék v 1 tabletě 2-3 krát denně po jídle. Maximální denní dávka je 3 tablety Neurodiclovit. Tobolky obsahující 50 mg diklofenaku, vitaminu B1 a B6, jakož i 0,25 mg vitaminu B12. Anestetický a protizánětlivý účinek diklofenaku je zde zvýšen vitamíny B, které zlepšují metabolismus v nervové tkáni. Doporučená dávka léčiva je 1-3 tobolky denně v 1-3 dávkách. Vezměte lék po jídle s dostatečným množstvím tekutiny Olphen-75, připravený ve formě injekčního roztoku, kromě diklofenaku v množství 75 mg také obsahuje 20 mg lidokainu: vzhledem k jeho přítomnosti v roztoku jsou injekce léčiva pro pacienta méně bolestivé. Jeho složení je podobné přípravku Dolarien: 50 mg sodné soli diklofenaku a 500 mg paracetamolu. Doporučuje se užívat 1 tabletu 2-3krát denně Flamydez. Velmi zajímavé, odlišné od jiných léků. Kromě 50 mg diklofenaku a 500 mg paracetamolu obsahuje také 15 mg serratiopeptidázy, která je proteolytickým enzymem a má fibrinolytický, protizánětlivý a anti-edémový účinek. K dispozici ve formě tablet a gelu pro místní použití. Pilulka se užívá ústně, po jídle, se sklenicí vody. Zpravidla je 1 tableta předepsána 1-2 krát denně. Maximální denní dávka je 3 tablety. Gel se používá externě a aplikuje se na postiženou pokožku 3-4krát denně. Léčivo je podobné složení a účinku Flamidezu popsaného výše. Rozdíl spočívá ve výrobní společnosti Diplo-P-Farmex. Složení těchto tablet je podobné přípravku Dolaren. Dávky jsou stejné. Totéž, Doleks. Totéž, Oksalgin-DP. Stejný, Tsinepar. Totéž, Diclocine. Stejně jako Olfen-75 obsahuje sodnou sůl diklofenaku a lidokain, ale obě účinné látky jsou v polovičním dávkování. V důsledku toho je slabší v účinku. Obsahuje sodnou sůl diclofenacu, mentol, lněný olej a methylsalicylát. Všechny tyto složky mají v různém stupni protizánětlivý účinek a navzájem zesilují účinky. Gel se aplikuje na postiženou pokožku 3-4krát denně Nimid Forte. Tablety obsahující 100 mg nimesulidu a 2 mg tizanidinu. Tento lék úspěšně kombinuje protizánětlivé a analgetické účinky nimesulidu se svalovým relaxačním účinkem tizanidinu. Používá se v případě akutní bolesti způsobené křečem kosterních svalů (populárním způsobem - když jsou kořeny uškrtené). Vezměte lék dovnitř po jídle, pít dostatek tekutin. Doporučená dávka je 2 tablety denně ve 2 dílčích dávkách. Maximální doba léčby je 2 týdny. Podobně jako nimide forte obsahuje nimesulid a tizanidin v podobných dávkách. Doporučené dávky jsou stejné. Rozpustné tablety obsahující 100 mg nimesulidu a 20 mg dicykloverinu, což je svalová relaxancia. Přijměte vnitřek po jídle, opláchněte sklenkou tekutiny. Doporučuje se užívat 1 tabletu 2x denně po dobu nejvýše 5 dnů Nanogan. Složení tohoto léku a doporučené dávkování jsou podobné složení léku Alit, popsaného výše. Totéž.

Crunch v kloubech: příčiny a léčba

V tomto článku jsou uvedeny hlavní léky skupiny NSAID používané ke snížení příznaků zánětu v kloubech. Ještě jednou upozorňujeme čtenáře na skutečnost, že navzdory výše uvedeným dávkám léků se nedoporučuje léčit samy, vybírat si léky pro sebe a svou rodinu. Lékař, předepisující konkrétní léčivo, určuje jeho potřebu individuálně v závislosti na typu patologie a závažnosti stavu pacienta, proto účinné dávky, které navrhl, mohou být v každém případě odlišné. NSAID jsou navíc léky, které způsobují nežádoucí účinky a mají řadu kontraindikací. Když si je vezmete bez doporučení specialisty, můžete si způsobit značné škody. Žádáme vás, abyste dbali na své zdraví a pokud se u Vás objeví nějaké nepříjemné příznaky, vyhledejte pomoc od specialistů.

Který lékař kontaktovat

Když bolest v kloubech NSAID může napsat terapeuta nebo revmatologa, stejně jako ortopeda. Pokud se v závislosti na projevech objeví vedlejší účinky této skupiny léčiv, měli byste se obrátit na gastroenterologa, pulmonologa, nefrologa, hematologa, alergika, kardiologa. Pokud jste nuceni užívat NSAID neustále, poraďte se s odborníkem na výživu o správné výživě během léčby těmito léky.

Zobrazit populární články

Nesteroidní protizánětlivé léky (NSAID, NSAID) jsou léky, které mají analgetické (analgetické), antipyretické a protizánětlivé účinky.

Nejznámější zástupci NSAID: aspirin, ibuprofen, diclofenac.

Jak fungují NSAID?

Kdy jsou tyto léky předepsány?

NSAID se zpravidla používají k léčbě akutního nebo chronického zánětu doprovázeného bolestí. Nesteroidní protizánětlivé léky jsou zvláště oblíbené pro léčbu kloubů.

Uvádíme seznam nemocí, pro které jsou tyto léky předepsány:

akutní dna; dysmenorea (menstruační bolest); bolest kostí způsobená metastázami; pooperační bolest; horečka (horečka); intestinální obstrukce; renální kolika; mírná bolest způsobená zánětem nebo poraněním měkkých tkání; osteochondróza; bolesti zad; bolest hlavy; migrénu; artróza; revmatoidní artritidu; při Parkinsonově nemoci.

Seznam běžných NSAID pro léčbu kloubů

Aspirin; Ibuprofen; Naproxen; Indometacin; Diklofenak; Celekoxib; Ketoprofen; Etodolac. Meloxikam.

Některé léky jsou slabší, nejsou tak agresivní, jiné jsou určeny pro akutní artrózu, kdy je nutný naléhavý zákrok k zastavení nebezpečných procesů v těle.

Jaká je výhoda nové generace NSAID

Mezi nedostatky nové generace léků lze konstatovat pouze jejich vysokou cenu, díky které je pro mnoho lidí nepřístupný.

NSAID nové generace: seznam a ceny

Seznam populárních a účinných nesteroidních protizánětlivých léčiv nové generace:

Movalis Má antipyretické, dobře značené analgetické a protizánětlivé působení. Hlavní výhodou tohoto nástroje je, že s pravidelným dohledem lékaře může být užíván poměrně dlouhou dobu. Dostupné meloxikam ve formě roztoku pro intramuskulární injekce, tablety, čípky a masti. Tablety meloxikamu (movalis) jsou velmi vhodné, protože jsou dlouhodobě působící, a je dostačující užívat jednu tabletu během dne. Movalis, který obsahuje 20 tablet 15 mg stojí 650-850 rublů. Ksefokam. Lék, vytvořený na základě Lornoxicamu. Jeho charakteristickým rysem je skutečnost, že má vysokou schopnost zmírnit bolest. Podle tohoto parametru odpovídá morfinu, ale není návykový a nemá opiátový účinek na centrální nervový systém. Ksefokam, který obsahuje 30 tablet 4 mg stojí 350-450 rublů. Celekoxib. Tento lék značně usnadňuje stav pacienta při osteochondróze, artróze a jiných onemocněních, uvolňuje syndrom bolesti a účinně bojuje proti zánětu. Celekoxib má minimální nebo žádný vedlejší účinek na trávicí systém. Cena 400-600 rublů. Nimesulid. Používá se s velkým úspěchem při léčbě bolesti zad, páteře, artritidy atd. Odstraňuje zánět, hyperémii, normalizuje teplotu. Použití nimesulidu rychle vede ke snížení bolesti a zlepšení mobility. Používá se také jako mast pro aplikaci na problémovou oblast. Nimesulid, který obsahuje 20 tablet 100 mg stojí 120-160 rublů.

Klasifikace

Jak jsou klasifikovány NSAID a co to je? Chemickým původem jsou tyto léky kyselé a nekyselé deriváty.

Oxikam - piroxikam, meloxikam; NSAID na bázi kyseliny octové - indometacin, etodolac, sulindac; Na bázi kyseliny propionové - ketoprofenu, ibuprofenu; Přípravky (založené na kyselině salicylové) - aspirin, diflunisal; Deriváty kyseliny fenyloctové - diklofenak, aceklofenak; Pyrazolidiny (kyselina pyrazolonová) - Analginum, metamizol sodný, fenylbutazon.

Alkanony; Sulfonamidové deriváty.

Také nesteroidní léky se liší v typu a intenzitě expozice - analgetické, protizánětlivé, kombinované.

Účinnost střední dávky

Síla protizánětlivého účinku středních dávek NSAID může být uspořádána v následujícím pořadí (nahoře jsou nejsilnější):

Indometacin; Flurbiprofen; Diclofenac sodný; Piroxikam; Ketoprofen; Naproxen; Ibuprofen; Amidopyrin; Aspirin.

O analgetickém účinku středních dávek NSAID lze uspořádat v následujícím pořadí:

Ketorolac; Ketoprofen; Diclofenac sodný; Indometacin; Flurbiprofen; Amidopyrin; Piroxikam; Naproxen; Ibuprofen; Aspirin.

Jaké dávkování zvolit?

Každý nový pacient by měl být předepsán nejdříve v nejnižší dávce. S dobrou tolerancí za 2-3 dny zvyšte denní dávku.

Vedlejší účinky

Dlouhodobé užívání protizánětlivých léků ve vysokých dávkách může způsobit:

Narušení nervového systému - změny nálady, dezorientace, závratě, letargie, tinnitus, bolesti hlavy, rozmazané vidění; Změny v činnosti srdce a cév - srdeční tep, zvýšený krevní tlak, otok. Gastritida, vředy, perforace, gastrointestinální krvácení, dyspeptické poruchy, změny funkce jater a zvýšení jaterních enzymů; Alergické reakce - angioedém, erytém, kopřivka, dermatitida, bronchiální astma, anafylaktický šok; Renální selhání, porucha močení.

Léčba nesteroidními protizánětlivými léky by měla být prováděna v minimální povolené době a minimálních účinných dávkách.

Použití během těhotenství

Movalis

Vůdce mezi nesteroidními protizánětlivými léky může být nazýván Movalis, který má delší dobu účinku a je povolen pro dlouhodobé užívání.

Stanovení dávky, způsob podání (tablety, injekce, čípky) závisí na závažnosti, typu onemocnění.

Celekoxib

Zpravidla se celekoxib užívá v dávce 100-200 mg denně v 1-2 dávkách. Maximální denní dávka je 400 mg.

Indometacin

Odkazuje na nejúčinnější prostředky nehormonálního působení. S artritidou indomethacin zmírňuje bolest, snižuje otoky kloubů a má silný protizánětlivý účinek.

Ve farmakologii je indomethacin dostupný pod názvy Indovazin, Indovis EC, Metindol, Indotard, Indokollir.

Ibuprofen

Mezi nejoblíbenější obchodní názvy ibuprofenu patří Ibuprom, Nurofen, MIG 200 a MIG 400.

Diklofenak

K dispozici pod názvy Voltaren, Naklofen, Ortofen, Diklak, Diklonak P, Woordon, Olfen, Dolex, Dikloberl, Clodifen a další.

Ketoprofen

Tento výrobek můžete zakoupit pod obchodním názvem Artrum, Febrofid, Ketonal, OKA, Artrozilen, Fastum, Fast, Flamax a Flexen.

Aspirin

Alternativní léky: chondroprotektory

Pro léčbu kloubů jsou často předepisovány chondroprotektory. Lidé často nechápou rozdíl mezi NSAID a chondroprotektory. NSAID rychle zmírňují bolest, ale mají také mnoho vedlejších účinků. Chondroprotektory chrání chrupavkovou tkáň, ale musejí se ubírat.

Složení nejúčinnějších chondroprotektorů zahrnuje 2 látky - glukosamin a chondroitin.