1. Ulcerogenní působení (léze gastrointestinálního traktu) je nejčastějším a nejnebezpečnějším vedlejším účinkem. Je to jen částečně způsobeno lokálním poškozujícím účinkem léků na sliznici žaludku, zejména díky neselektivnímu účinku na enzym COX-1 v důsledku systémového působení. Schopnost nesteroidních protizánětlivých léčiv blokovat COX-1 vede k rozvoji gastropatie, ulceraci žaludku, krvácení. Komplikace tohoto typu jsou někdy asymptomatické, bez bolesti, nevolnosti, pálení žáhy, bez pocitu nepohodlí a jiných příznaků typických pro léze gastrointestinálního traktu. Gastrotoxicita může nastat nejen při perorálním podání, ale také při parenterálním a rektálním podání.

Gastrický vřed se vyskytuje u 60% pacientů, kteří pravidelně užívají nesteroidní protizánětlivé léky. Obecně jsou vedlejší účinky pozorovány u přibližně jedné třetiny pacientů. V 5% případů představují vážnou hrozbu pro život. Eroze a vředy sliznice gastrointestinálního traktu na pozadí přijímání nesteroidních protizánětlivých léků u dětí se vyvíjejí téměř stejně často (20–30%) jako u dospělých, ale vzácně vedou ke komplikacím. V současné době se zdůraznil specifický syndrom NSAIDs - gastroduodenopatie.

Rizikové faktory pro rozvoj lézí gastrointestinálního traktu při jmenování nesteroidních protizánětlivých léčiv:

● - věk nad 65 let. Stáří je nejvýznamnější z mnoha faktorů, které přispívají k rozvoji gastropatie spojené s příjmem neselektivních nesteroidních protizánětlivých léčiv. Riziko vzniku těchto komplikací roste s věkem ročně o 4%.

● - Peptický vřed v anamnéze.

• - Vysoké dávky nebo současné užívání několika nesteroidních protizánětlivých léčiv. Dlouhodobá léčba nesteroidními protizánětlivými léky.

● - Současná léčba glukokortikosteroidy. V kombinaci s nesteroidními protizánětlivými léky a glukokortikosteroidy se erozivní a ulcerózní léze gastrointestinálního traktu vyvíjejí desetkrát častěji než u nesteroidních protizánětlivých léčiv.

● - ženské pohlaví. Bylo prokázáno, že ženy jsou náchylnější k nepříznivým účinkům nesteroidních protizánětlivých léčiv.

● - Kouření, pití alkoholu.

● - Dostupnost H. pylori.

Následující léky jsou nejnebezpečnější z hlediska ulcerogenního působení: ketoprofen, indomethacin, piroxikam, aspirin (stlačené tablety), naproxen.

Nesteroidní protizánětlivé léky by měly být předepsány po jídle, po užití přípravku po dobu 15 minut, se doporučuje, aby nechodily do postele, aby se zabránilo esofagitidě.

2. Nefrotoxicita. Porucha funkce ledvin se projevuje ve formě:

a) blokáda syntézy prostaglandinů v ledvinách, která způsobuje vazokonstrikci a zhoršuje průtok krve ledvinami (projevuje se retencí tekutin v těle, proteinurií, hematurií, zvýšeným krevním tlakem). Nejvýraznějším účinkem na renální průtok krve je fenylbutazon (butadion) a indomethacin.

b) Přímé účinky na renální parenchym, způsobující intersticiální nefritidu, nefrotický syndrom, nekrózu papily („analgetická nefropatie“). Nejnebezpečnější je analgin.

Sulindak a paracetamol mají nejmenší vliv na průtok krve ledvinami.

3. Hematotoxicita se vyvíjí v důsledku nepříznivého účinku na kostní dřeň, nejvíce charakteristických pro pyrazolidiny a pyrazolony. Nejtěžší komplikací jejich použití jsou aplastická anémie a agranulocytóza.

4. Hemoragický syndrom (koagulopatie) - nesteroidní protizánětlivé léky inhibují agregaci krevních destiček a mají mírný antikoagulační účinek v důsledku inhibice tvorby protrombinu v játrech. se jmenováním nesteroidních protizánětlivých léků (zejména dlouhotrvajících) se může vyvinout krvácení (gastrointestinální, gingivální, děložní, hemoroidní). Tento efekt má ve větší míře aspirin.

5. Neurotoxický účinek - pronikání hematoencefalickou bariérou, léky působí na centrální nervový systém - bolest hlavy, závratě, nespavost, agitovanost, podrážděnost, neobvyklá únava, ospalost, omráčení, inhibice reflexní aktivity, deprese, periferní neuropatie. Tento vedlejší účinek souvisí spíše s indomethacinem a fenylbutazonem, proto by tyto léky neměly být podávány ambulantně lidem, jejichž profese vyžaduje zvýšenou pozornost.

6. Hepatotoxicita - mohou se vyskytnout závažné změny v aktivitě transamináz a dalších jaterních enzymů, které se projevují žloutenkou, hepatitidou. Zvláštní poškození jater, ke kterému dochází bez žloutenky, ale s vysokou hladinou jaterních enzymů s rychlým rozvojem selhání jater v kombinaci s těžkou encefalopatií, křečemi, otoky mozku, se nazývá Ray (Rayya) syndrom. Tato komplikace se vyvíjí pouze v pediatrické praxi, zejména u dětí do 5 - 6 let. U dospělých pacientů není Rayův syndrom pozorován. Rizikovými faktory pro rozvoj této komplikace jsou hypertermie a přítomnost virové infekce (chřipka, plané neštovice, ARVI). Reyeův syndrom se vyvíjí, když jsou dětem s virovou infekcí předepsány nesteroidní protizánětlivé léky (aspirin, analgin), což dává vysokou mortalitu (až 80%).

7. Alergické reakce - pruritus, kožní vyrážky, kopřivka, angioedém, Lyellův syndrom (epidermální nekrolýza - oddělení povrchových vrstev kůže), Stevens-Johnsonův syndrom (akutní toxická erythrodermie - zarudnutí kůže a sliznic se zvýšením tělesné teploty, erytrodermie, zarudnutí kůže a sliznic se zvýšením tělesné teploty a erytrodermie) a vezikulární vyrážka), bronchospasmus, "astma aspirinu". Lyellův syndrom a Stevens-Johnsonův syndrom - těžké kožní léze, začíná výskytem bulózní vyrážky v reakci na léky, která se postupně mění v nekrotický epidermis. Tyto syndromy se liší v oblasti léze: s lézí až 30% povrchu kůže a sliznic, vyvíjí se Stevens-Johnsonův syndrom a plocha lézí je vyšší než 30%, Lyellův syndrom. Lyellův syndrom je charakterizován těžkým průběhem a vysokou mortalitou. Kožní projevy jsou častější u pyrazolidinu a pyrazolonu. U 5 - 20% osob trpících bronchiálním astmatem je zvýšená citlivost na aspirin a další nesteroidní protizánětlivé léky.

8. Jak neselektivní, tak selektivní COX inhibitory předepsané pro fraktury jako léky proti bolesti, zpomalují vývoj kostní dřeně, inhibují COX - 2. Předpokládá se, že tento enzym začíná proces dělení osteoblastů, které obnovují kostní tkáň. To vytváří určitá omezení pro předepisování této skupiny léčiv pro seniory. Některá nesteroidní protizánětlivá léčiva (indomethacin, diclofenac) jsou schopna zlepšit destrukci chrupavky a kostní tkáně.

9. Nežádoucí účinky nesteroidních protizánětlivých léčiv během těhotenství. Přijetí nesteroidních protizánětlivých léků v časných stádiích těhotenství (i jednou týdně) má škodlivý vliv na plod - teratogenní účinek, který se projevuje především sedimentárními anomáliemi u novorozence.

Nesteroidní protizánětlivé léky inhibují syntézu prostaglandinů, které stimulují myometrium, takže jejich použití může prodloužit těhotenství a zpomalit průběh porodu. Při použití v pozdním těhotenství může způsobit novorozencům plicní hypertenzi v důsledku předčasného uzavření kanálu kanálku (použití indomethacinu je zvláště nebezpečné). Aspirin může způsobit krvácení během porodu.

Nesteroidní protizánětlivé léky jsou kontraindikovány v erozivních a ulcerózních lézích gastrointestinálního traktu, zejména v akutním stadiu, výrazné poruše funkce jater a ledvin, cytopenie, idiosynkrasy, těhotenství.

Protizánětlivé léky pro klouby (NSAID): přehled prostředků

Zánětlivý proces téměř ve všech případech doprovází revmatickou patologii, což významně snižuje kvalitu života pacienta. To je důvod, proč je jedním z hlavních směrů v léčbě onemocnění kloubů protizánětlivá léčba. Tento účinek má několik skupin léků: nesteroidní protizánětlivé léky (NSAID), glukokortikoidy pro systémové a lokální použití, zčásti pouze jako součást komplexní léčby - chondroprotektorů.

V tomto článku považujeme skupinu léků uvedených jako první - NSAID.

Nesteroidní protizánětlivé léky (NSAID)

Jedná se o skupinu léků, jejichž účinky jsou protizánětlivé, antipyretické a analgetické. Závažnost každého z nich se liší u různých léčiv. Tyto léky se nazývají nesteroidní, protože se liší strukturou od hormonálních přípravků, glukokortikoidů. Ty také mají silný protizánětlivý účinek, ale mají také negativní vlastnosti steroidních hormonů.

Mechanismus účinku NSAID

Mechanismus účinku NSAIDs je neselektivní nebo selektivní inhibice (inhibice) odrůd enzymu COX-cyklooxygenázy. COG je obsažen v mnoha tkáních našeho těla a je zodpovědný za produkci různých biologicky aktivních látek: prostaglandinů, prostacyklinů, tromboxanu a dalších. Prostaglandiny jsou zase mediátory zánětu, a čím více z nich je, tím výraznější je zánětlivý proces. NSAIDs, inhibující COX, snižují hladiny prostaglandinů v tkáních a dochází k regresi zánětlivého procesu.

Schéma jmenování NSAID

Některé NSAID mají řadu závažných vedlejších účinků, zatímco jiné léky v této skupině nejsou charakterizovány. To je dáno zvláštnostmi mechanismu účinku: vlivem léčivých látek na různé druhy cyklooxygenáz - COX-1, COX-2 a COX-3.

COX-1 se nachází u zdravého člověka téměř ve všech orgánech a tkáních, zejména v trávicím traktu a ledvinách, kde plní své nejdůležitější funkce. Například syntetizované prostaglandiny COX se aktivně podílejí na udržování integrity žaludeční a střevní sliznice, udržují v ní adekvátní průtok krve, snižují sekreci kyseliny chlorovodíkové, zvyšují pH, sekreci fosfolipidů a hlenu, stimulují buněčnou proliferaci (reprodukci). Léky inhibující COX-1 způsobují pokles hladin prostaglandinů nejen v zánětlivém zaměření, ale také v celém těle, což může mít negativní důsledky, o nichž bude pojednáno níže.

COX-2 je zpravidla nepřítomný nebo se nachází ve zdravých tkáních, ale v nevýznamných množstvích. Jeho hladina stoupá přímo během zánětu a v jeho samotném krbu. Léky, které selektivně snižují COX-2, i když jsou často užívány systematicky, ale působí přesně na ohnisko, což snižuje zánětlivý proces v něm.

COX-3 se také podílí na rozvoji bolesti a horečky, ale nemá nic společného se zánětem. Některé NSAID ovlivňují tento typ enzymu a mají malý vliv na COX-1 a 2. Někteří autoři se však domnívají, že COX-3 jako nezávislá isoforma enzymu neexistuje a je to varianta COG-1: tyto otázky potřebují provádění dalšího výzkumu.

Klasifikace NSAID

Existuje chemická klasifikace nesteroidních protizánětlivých léčiv, založená na strukturních vlastnostech molekuly účinné látky. Biochemické a farmakologické termíny jsou však zřejmě málo zajímavé pro široký okruh čtenářů, proto Vám nabízíme další klasifikaci, která je založena na selektivitě inhibice COX. Podle ní jsou všechny NSAID rozděleny na:
1. Neselektivní (postihují všechny typy COX, ale většinou COX-1):

• Indometacin;
• Ketoprofen;
• Piroxikam;
• Aspirin;
• Diklofenak;
• Acyklofenac;
• Naproxen;
• Ibuprofen

2. Neselektivní, působící stejně na COX-1 a COX-2:

3. Selektivní (inhibujte COX-2):

Některé z výše uvedených léků nemají prakticky žádný protizánětlivý účinek, ale mají vyšší stupeň analgetického účinku (Ketorolac) nebo antipyretického účinku (Aspirin, Ibuprofen), takže v tomto článku o těchto léčivech nebudeme hovořit. Promluvme si o těch NSAID, jejichž protizánětlivý účinek je nejvýraznější.

Farmakokinetika na první pohled

Nesteroidní protizánětlivé léky se aplikují ústy nebo intramuskulárně.
Při požití je dobře vstřebáváno v zažívacím traktu, jejich biologická dostupnost je asi 70-100%. Je lépe absorbován v kyselém prostředí a posun pH žaludku na alkalickou stranu zpomaluje absorpci. Maximální koncentrace účinné látky v krvi se stanoví do 1-2 hodin po požití léku.

Při intramuskulárním podání se léčivo váže na krevní proteiny o 90-99% a tvoří funkční komplexy.

Dobře pronikají do orgánů a tkání, zejména do ohniska zánětu a synoviální tekutiny (umístěné v kloubní dutině). NSAID se vylučují močí. Poločas se velmi liší v závislosti na léčivu.

Kontraindikace při užívání NSAID

Přípravy této skupiny by neměly být používány za následujících podmínek:

• individuální přecitlivělost na složky;
• žaludeční vřed a duodenální vřed, stejně jako další ulcerózní léze zažívacího traktu;
• leuko- a trombopenie;
• závažné porušení ledvin a jater;
• těhotenství

Hlavní vedlejší účinky NSAID

• ulcerogenní působení (schopnost léků v této skupině vyvolat rozvoj vředů a erozí gastrointestinálního traktu);
• dyspeptické poruchy (žaludeční potíže, nevolnost a další);
• bronchospasmus;
• toxické účinky na ledviny (porušení jejich funkce, zvýšený krevní tlak, nefropatie);
• toxické účinky na játra (zvýšená aktivita v krvi jaterních transamináz);
• toxické účinky na krev (snížení počtu vytvořených prvků až na aplastickou anémii, zhoršené srážení krve, projevené krvácením);
• prodloužení těhotenství;
• alergické reakce (kožní vyrážka, svědění, anafylaxe).

Počet hlášení nežádoucích účinků léků NSAID obdržených v letech 2011–2013

Vlastnosti léčby NSAID

Vzhledem k tomu, že léky této skupiny mají ve větším či menším rozsahu škodlivý účinek na sliznici žaludku, většina z nich musí být užívána po jídle, dostatečném množství vody a přednostně paralelním užíváním léků k udržení gastrointestinálního traktu. Inhibitory protonové pumpy zpravidla působí v této roli: omeprazol, rabeprazol a další.

Léčba nesteroidními protizánětlivými léky by měla být prováděna v minimální povolené době a minimálních účinných dávkách.

Osoby s poruchou funkce ledvin, stejně jako starší pacienti, jsou zpravidla předepisováni nižší dávkou, než je průměrná terapeutická dávka, protože metabolické procesy u těchto kategorií pacientů jsou zpomaleny: účinná látka má účinek a je eliminována v delším časovém období.
Podrobněji zvažujte jednotlivé přípravky NSAID.

Indometacin (indomethacin, metindol)

Forma - tablety, kapsle.

Má výrazné protizánětlivé, analgetické a antipyretické účinky. Inhibuje agregaci (slepení) destiček. Maximální koncentrace v krvi se stanoví 2 hodiny po podání, poločas je 4-11 hodin.

Přiřaďte zpravidla do 25-50 mg 2-3 krát denně.

Výše uvedené vedlejší účinky na tento lék jsou poměrně výrazné, takže se v současné době používá relativně zřídka, což v tomto ohledu dává cestu k jiným, bezpečnějším lékům.

Diclofenac (Almiral, Voltaren, Diklak, Dikloberl, Naklofen, Olfen a další)

Forma uvolňování - tablety, kapsle, injekce, čípky, gel.

Má výrazný protizánětlivý, analgetický a antipyretický účinek. Rychle a úplně vstřebává v gastrointestinálním traktu. Maximální koncentrace účinné látky v krvi je dosažena za 20-60 minut. Téměř 100% vstřebává krevní bílkoviny a transportuje tělem. Maximální koncentrace léčiva v synoviální tekutině se stanoví po 3 až 4 hodinách, jeho poločas je 3 až 6 hodin od něj a 1-2 hodiny od krevní plazmy. Vylučuje se močí, žlučí a výkaly.

Doporučená dávka diklofenaku pro dospělé je obvykle 50-75 mg 2-3 krát denně ústy. Maximální denní dávka je 300 mg. Retardační forma, která se rovná 100 g léčiva v jedné tabletě (tobolce), se užívá jednou denně. Při intramuskulárním podání je jednorázová dávka 75 mg, frekvence podávání je 1-2krát denně. Lék ve formě gelu se nanáší tenkou vrstvou na kůži v místě zánětu, množství aplikace - 2-3 krát denně.

Etodolac (pevnost Etol)

Forma uvolnění - 400 mg tobolky.

Protizánětlivé, antipyretické a analgetické vlastnosti tohoto léku jsou také velmi výrazné. Má střední selektivitu - působí hlavně na COX-2 v zánětlivém zaměření.

Rychle se vstřebává z gastrointestinálního traktu při perorálním podání. Biologická dostupnost nezávisí na příjmu potravy a antacidních přípravcích. Maximální koncentrace účinné látky v krvi se stanoví po 60 minutách. 95% se váže na krevní proteiny. Poločas plazmy je 7 hodin. Vylučuje se převážně z moči.

Používá se pro nouzovou nebo dlouhodobou léčbu revmatologických onemocnění: osteoartrózy, revmatoidní artritidy, ankylozující spondylitidy, stejně jako v případě bolesti jakékoli etiologie.
Doporučuje se užívat lék 400 mg 1-3 krát denně po jídle. Pokud je to nutné, prodloužená léčba by měla být dávka léčiva upravena 1 krát za 2-3 týdny.

Kontraindikační standard. Vedlejší účinky jsou podobné vedlejším účinkům jiných NSAID, ale vzhledem k relativní selektivitě léčiva se jeví méně často a jsou méně výrazné.
Snižuje účinek některých antihypertenziv, zejména ACE inhibitorů.

Aceklofenak (Aertal, Diclotol, Zerodol)

K dispozici ve formě tablet 100 mg.

Hodný analog diklofenaku s podobným protizánětlivým a analgetickým účinkem.
Po požití je rychle a prakticky 100% absorbován žaludeční sliznicí. Při současném požití potravy se rychlost absorpce zpomaluje, ale její míra zůstává stejná. S plazmatickými proteiny je téměř úplně asociován, v této formě se šíří celým tělem. Koncentrace léčiva v synoviální tekutině je poměrně vysoká: dosahuje 60% své koncentrace v krvi. Průměrný poločas je 4-4,5 hodiny. Vylučuje se převážně ledvinami.

Doporučuje se užívat 100 mg v době jídla, vypít tabletu 100 ml vody. Frekvence příjmu - 2x denně. Úprava dávkování u starších pacientů není nutná.

Z nežádoucích účinků je třeba poznamenat dyspepsii, nevolnost, průjem, bolest břicha, zvýšenou aktivitu jaterních transamináz, závratě: tyto příznaky jsou poměrně časté, v 1-10 případech ze 100. Jiné nežádoucí účinky jsou mnohem méně časté, zejména žaludeční vřed - méně než jeden pacient na 10 000.

Je možné snížit pravděpodobnost nežádoucích účinků tak, že pacientovi co nejdříve předepíše minimální účinnou dávku.

Aceklofenac se nedoporučuje během těhotenství a kojení.
Snižuje antihypertenzní účinek antihypertenziv.

Piroxicam (Piroxicam, Fedin-20)

Uvolňovací forma - tablety na 10 mg.

Kromě protizánětlivých, analgetických a antipyretických účinků má také antiagregační účinek.

Dobře vstřebává v gastrointestinálním traktu. Současný příjem potravy zpomaluje rychlost absorpce, ale neovlivňuje stupeň jejího dopadu. Maximální koncentrace v krvi je zaznamenána po 3-5 hodinách. Koncentrace v krvi je mnohem vyšší při intramuskulárním podání léku, než po perorálním podání. 40-50% proniká synoviální tekutinou, nachází se v mateřském mléku. Prochází řadou změn v játrech. Vylučuje se močí a výkaly. Poločas je 24-50 hodin.

Analgetický účinek se projevuje do půl hodiny po užití tabletky a přetrvává jeden den.

Dávky léčiva se liší v závislosti na onemocnění a pohybují se v rozmezí od 10 do 40 mg na den v jedné nebo více dávkách.

Kontraindikace a nežádoucí účinky jsou standardní.

Tenoksikam (Texamen-L)

Uvolňování formy - prášek pro přípravu injekčního roztoku.

Aplikujte intramuskulárně v dávce 2 ml (20 mg léčiva) denně. Při akutní dnové artritidě - 40 mg 1krát denně po dobu 5 dnů v řadě současně.

Zvyšuje účinky nepřímých antikoagulancií.

Lornoksikam (Ksefokam, Larfiks, Lorakam)

Forma uvolnění - tablety na 4 a 8 mg, prášek pro přípravu injekčního roztoku, obsahující 8 mg přípravku.

Doporučená dávka pro perorální podání 8-16 mg denně po dobu 2-3 krát. Vezměte pilulku před jídlem, pijte dostatek vody.

Intramuskulárně nebo intravenózně injikováno 8 mg za čas. Frekvence injekcí denně: 1-2 krát. Injekční roztok je třeba připravit bezprostředně před použitím. Maximální denní dávka je 16 mg.
Starší pacienti nemusejí snižovat dávkování lornoxikamu, nicméně vzhledem k pravděpodobnosti nežádoucích účinků z gastrointestinálního traktu by si pacienti s jakoukoli gastrointestinální patologií měli brát s opatrností.

Meloxikam (Movalis, Melbek, Revmoksikam, Rekoksa, Meloks a další)

Uvolnění formy: 7,5 a 15 mg tablety, 2 ml injekčního roztoku v ampulce obsahující 15 mg účinné látky, rektální čípky, také obsahující 7,5 a 15 mg Meloxikamu.

Selektivní inhibitor TsOG-2. Vzácně než jiné léky skupiny NSAID způsobuje vedlejší účinky ve formě poškození ledvin a gastropatie.

V prvních dnech léčby se léčivo zpravidla používá parenterálně. 1-2 ml roztoku se vstříkne hluboko do svalu. Když akutní zánětlivý proces trochu ustupuje, pacient je převeden do formy tablet meloxicamu. Uvnitř se používá bez ohledu na jídlo 7,5 mg 1-2 krát denně.

Celekoxib (Celebrex, Revmoksib, Zitzel, Flogoksib)

Uvolňování formy - tobolky po 100 a 200 mg léčiva.

Specifický inhibitor COX-2 s výrazným protizánětlivým a analgetickým účinkem. Při použití v terapeutických dávkách nemá gastrointestinální sliznice téměř žádný negativní účinek, protože má velmi nízkou afinitu k COX-1, proto nezpůsobuje porušení syntézy konstitučních prostaglandinů.

Zpravidla se celekoxib užívá v dávce 100-200 mg denně v 1-2 dávkách. Maximální denní dávka je 400 mg.

Vedlejší účinky jsou vzácné. V případě dlouhodobého užívání léčiva ve vysokých dávkách jsou možné ulcerace sliznice zažívacího traktu, gastrointestinální krvácení, agranulocytóza a trombocytopenie.

Rofecoxib (Denebol)

Forma pro uvolňování - roztok pro injekce v ampulích v 1 ml, obsahující 25 mg účinné látky, tablety.

Vysoce selektivní inhibitor COX-2 s výraznými protizánětlivými, analgetickými a antipyretickými vlastnostmi. Prakticky žádný účinek na sliznici gastrointestinálního traktu a ledvinové tkáně.

Doporučuje se užívat perorálně 12,5-25 mg 1krát denně. V případě syndromu těžké bolesti může být počáteční dávka 50 mg v jedné dávce 1krát denně.

Se zvýšenou opatrností předepisují ženy v 1. a 2. trimestru těhotenství, během kojení, osoby trpící astmatem bronchiale nebo těžkým selháním ledvin.

Riziko nežádoucích účinků z gastrointestinálního traktu se zvyšuje při dlouhodobém užívání vysokých dávek léku, stejně jako u starších pacientů.

Etorikoxib (Arcoxia, Exinef)

Forma uvolňování - tablety na 60 mg, 90 mg a 120 mg.

Selektivní inhibitor TsOG-2. Syntéza prostaglandinů v žaludku nemá žádný vliv na funkci destiček.

Lék se užívá perorálně, bez ohledu na jídlo. Doporučená dávka závisí na závažnosti onemocnění a pohybuje se mezi 30-120 mg denně na 1 příjem. Starší pacienti nemusí dávkování upravovat.

Vedlejší účinky jsou velmi vzácné. Zpravidla je zaznamenávají pacienti užívající etorikoxib po dobu 1 roku nebo déle (u závažných revmatických onemocnění). Spektrum nežádoucích reakcí, které se v tomto případě vyskytují, je velmi široké.

Nimesulid (nimesic, nimesil, nimid, aponil, nimesin, remesulid a další)

Uvolnění formy: 100 mg tablety, granule pro přípravu suspenzí pro orální podání ve sáčcích obsahujících 1 dávku léku - 100 mg, gel v zkumavce.

Vysoce selektivní inhibitor COX-2 s výrazným protizánětlivým, analgetickým a antipyretickým účinkem.

Užívejte lék ve 100 mg dvakrát denně po jídle. Délka léčby se stanoví individuálně. Gel se aplikuje na postižené místo, jemně se vtírá do kůže. Množství aplikace - 3-4 krát denně.

Při jmenování Nimesulidu u starších pacientů není nutná úprava dávky. V případě závažného porušení funkce jater a ledvin u pacienta je nutné dávku snížit. Může mít hepatotoxický účinek, inhibuje funkci jater.

Během těhotenství, zejména ve třetím trimestru, se užívání nimesulidu nedoporučuje. Během kojení je léčivo také kontraindikováno.

Nabumetone (Sinmeton)

Uvolňování formy - tablety 500 a 750 mg.

Neselektivní inhibitor COX.

Jednorázová dávka pro dospělého pacienta je 500-750-1000 mg během jídla nebo po jídle. V závažných případech může být dávka zvýšena na 2 gramy denně.

Vedlejší účinky a kontraindikace jsou podobné vedlejším účinkům jiných neselektivních NSAID.
Pokud se těhotenství a kojení nedoporučuje.

Kombinované nesteroidní protizánětlivé léky

Existují léky, které obsahují dvě nebo více účinných látek ze skupiny nesteroidních protizánětlivých léků (NSAID) nebo NSAID v kombinaci s vitamíny nebo jinými léky. Níže jsou hlavní.

• Dolar. Obsahuje 50 mg sodné soli diklofenaku a 500 mg paracetamolu. V tomto přípravku se výrazný protizánětlivý účinek diklofenaku kombinuje s jasným analgetickým účinkem paracetamolu. Vezměte lék v 1 tabletě 2-3 krát denně po jídle. Maximální denní dávka je 3 tablety.
• Neurodiclovit Tobolky obsahující 50 mg diklofenaku, vitaminu B1 a B6, jakož i 0,25 mg vitaminu B12. Anestetický a protizánětlivý účinek diklofenaku je zde zvýšen vitamíny B, které zlepšují metabolismus v nervové tkáni. Doporučená dávka léčiva je 1-3 tobolky denně v 1-3 dávkách. Vezměte si lék po jídle, pijte dostatek tekutin.
• Olfen-75, vyrobený ve formě injekčního roztoku, obsahuje kromě diklofenaku v množství 75 mg také 20 mg lidokainu: v důsledku jeho přítomnosti v roztoku se injekce léčiva stává pro pacienta méně bolestivou.
• Fanigan. Jeho složení je podobné přípravku Dolarien: 50 mg sodné soli diklofenaku a 500 mg paracetamolu. Doporučuje se užívat 1 tabletu 2-3 krát denně.
• Flamidez. Velmi zajímavé, odlišné od jiných léků. Kromě 50 mg diklofenaku a 500 mg paracetamolu obsahuje také 15 mg serratiopeptidázy, která je proteolytickým enzymem a má fibrinolytický, protizánětlivý a anti-edémový účinek. K dispozici ve formě tablet a gelu pro místní použití. Pilulka se užívá ústně, po jídle, se sklenicí vody. Zpravidla je 1 tableta předepsána 1-2 krát denně. Maximální denní dávka je 3 tablety. Gel se používá externě a aplikuje se na postiženou kůži 3-4krát denně.
• Maksigezik. Léčivo je podobné složení a účinku Flamidezu popsaného výše. Rozdíl spočívá ve výrobci.
• Diplo-P-Pharmax. Složení těchto tablet je podobné přípravku Dolaren. Dávkování je stejné.
• Dolar. Totéž.
• Dolex. Totéž.
• Oksalgin-DP. Totéž.
• Tsinepar. Totéž.
• Diclockin. Stejně jako Olfen-75 obsahuje sodnou sůl diklofenaku a lidokain, ale obě účinné látky jsou v polovičním dávkování. Proto je v akci slabší.
• Dolar gel. Obsahuje sodnou sůl diclofenacu, mentol, lněný olej a methylsalicylát. Všechny tyto složky mají v různém stupni protizánětlivý účinek a navzájem zesilují účinky. Gel se aplikuje na postiženou pokožku 3-4krát denně.
• Nimid Forte. Tablety obsahující 100 mg nimesulidu a 2 mg tizanidinu. Tento lék úspěšně kombinuje protizánětlivé a analgetické účinky nimesulidu se svalovým relaxačním účinkem tizanidinu. Používá se v případě akutní bolesti způsobené křečem kosterních svalů (populárním způsobem - když jsou kořeny uškrtené). Vezměte lék dovnitř po jídle, pít dostatek tekutin. Doporučená dávka je 2 tablety denně ve 2 dílčích dávkách. Maximální doba léčby je 2 týdny.
• Nizalid Podobně jako nimide forte obsahuje nimesulid a tizanidin v podobných dávkách. Doporučené dávky jsou stejné.
• Alit Rozpustné tablety obsahující 100 mg nimesulidu a 20 mg dicykloverinu, což je svalová relaxancia. Přijměte vnitřek po jídle, opláchněte sklenkou tekutiny. Doporučuje se užívat 1 tabletu 2x denně po dobu nejvýše 5 dnů.
• Nanogan. Složení tohoto léčiva a doporučené dávkování jsou podobné výše popsanému léku Alit.
• Oxygan. Totéž.

Nesteroidní protizánětlivé léky: seznam a ceny

Nesteroidní protizánětlivé léky (NSAID, NSAID) jsou léky, které mají analgetické (analgetické), antipyretické a protizánětlivé účinky.

Mechanismus jejich působení je založen na blokování některých enzymů (COX, cyklooxygenáza), jsou zodpovědné za produkci prostaglandinů - chemických látek, které přispívají k zánětu, horečce, bolesti.

Slovo "nesteroidní", které je obsaženo v názvu skupiny léčiv, zdůrazňuje skutečnost, že léky této skupiny nejsou syntetickými analogy steroidních hormonů - silných hormonálních protizánětlivých léčiv.

Nejznámější zástupci NSAID: aspirin, ibuprofen, diclofenac.

Jak fungují NSAID?

Pokud analgetika bojují přímo s bolestí, pak nesteroidní protizánětlivé léky snižují oba nejnepříjemnější příznaky onemocnění: bolest a zánět. Většina léčiv v této skupině jsou neselektivní inhibitory enzymu cyklooxygenázy, které inhibují účinek obou izoforem (odrůd) - COX-1 a COX-2.

Cyklooxygenáza je zodpovědná za produkci prostaglandinů a thromboxanu z kyseliny arachidonové, která se zase získává z fosfolipidů buněčné membrány enzymem fosfolipáza A2. Prostaglandiny, mezi jinými funkcemi, jsou mediátory a regulátory ve vývoji zánětu. Tento mechanismus objevil John Wayne, který později obdržel Nobelovu cenu za jeho objev.

Kdy jsou tyto léky předepsány?

NSAID se zpravidla používají k léčbě akutního nebo chronického zánětu doprovázeného bolestí. Nesteroidní protizánětlivé léky jsou zvláště oblíbené pro léčbu kloubů.

Uvádíme seznam nemocí, pro které jsou tyto léky předepsány:

• akutní dna;
• dysmenorea (menstruační bolest);
• bolest kostí způsobená metastázami;
• pooperační bolest;
• horečka (horečka);
• intestinální obstrukce;
• renální kolika;
• mírná bolest způsobená zánětem nebo poraněním měkkých tkání;
• osteochondróza;
• bolesti zad;
• bolest hlavy;
• migrénu;
• artróza;
• revmatoidní artritidu;
• při Parkinsonově nemoci.

NSAID jsou kontraindikována u erozivních a ulcerózních lézí gastrointestinálního traktu, zejména v akutním stadiu, závažných poruchách funkce jater a ledvin, cytopenie, idiosynkrasy a těhotenství. Musí být pečlivě předepsán pacientům s bronchiálním astmatem, stejně jako osobám, které dříve zjistily nežádoucí účinky při užívání jiných NSAID.

Seznam běžných NSAID pro léčbu kloubů

Uvádíme nejznámější a nejúčinnější nesteroidní protizánětlivé léky, které se používají k léčbě kloubů a jiných onemocnění, kdy jsou zapotřebí protizánětlivé a antipyretické účinky:

Některé léky jsou slabší, nejsou tak agresivní, jiné jsou určeny pro akutní artrózu, kdy je nutný naléhavý zákrok k zastavení nebezpečných procesů v těle.

Jaká je výhoda nové generace NSAID

Nežádoucí účinky se objevují při dlouhodobém užívání NSAID (např. Při léčbě osteochondrózy) a spočívají v porážce sliznice žaludku a dvanáctníku při tvorbě vředů a krvácení. Tento nedostatek neselektivních nesteroidních protizánětlivých léků vedl k vývoji léků nové generace, které blokují pouze COX-2 (zánětlivý enzym) a neovlivňují činnost COX-1 (ochranný enzym).

Léky nové generace tak prakticky nemají ulcerogenní vedlejší účinky (poškození sliznice orgánů trávicího traktu) spojené s dlouhodobým užíváním neselektivních nesteroidních antirevmatik, ale zvyšují riziko trombotických komplikací.

Mezi nedostatky nové generace léků lze konstatovat pouze jejich vysokou cenu, díky které je pro mnoho lidí nepřístupný.

NSAID nové generace: seznam a ceny

Co je to? Nesteroidní protizánětlivé léky nové generace působí mnohem selektivněji, inhibují COX-2 ve větší míře, zatímco COX-1 zůstává prakticky neporušený. To vysvětluje relativně vysokou účinnost léku, který je kombinován s minimálním množstvím vedlejších účinků.

Seznam populárních a účinných nesteroidních protizánětlivých léčiv nové generace:

1. Movalis Má antipyretické, dobře značené analgetické a protizánětlivé působení. Hlavní výhodou tohoto nástroje je, že s pravidelným dohledem lékaře může být užíván poměrně dlouhou dobu. Dostupné meloxikam ve formě roztoku pro intramuskulární injekce, tablety, čípky a masti. Tablety meloxikamu (movalis) jsou velmi vhodné, protože jsou dlouhodobě působící, a je dostačující užívat jednu tabletu během dne. Movalis, který obsahuje 20 tablet 15 mg stojí 650-850 rublů.
2. Ksefokam. Lék, vytvořený na základě Lornoxicamu. Jeho charakteristickým rysem je skutečnost, že má vysokou schopnost zmírnit bolest. Podle tohoto parametru odpovídá morfinu, ale není návykový a nemá opiátový účinek na centrální nervový systém. Ksefokam, který obsahuje 30 tablet 4 mg stojí 350-450 rublů.
3. Celekoxib. Tento lék značně usnadňuje stav pacienta při osteochondróze, artróze a jiných onemocněních, uvolňuje syndrom bolesti a účinně bojuje proti zánětu. Celekoxib má minimální nebo žádný vedlejší účinek na trávicí systém. Cena 400-600 rublů.
4. Nimesulid. Používá se s velkým úspěchem při léčbě bolesti zad, páteře, artritidy atd. Odstraňuje zánět, hyperémii, normalizuje teplotu. Použití nimesulidu rychle vede ke snížení bolesti a zlepšení mobility. Používá se také jako mast pro aplikaci na problémovou oblast. Nimesulid, který obsahuje 20 tablet 100 mg stojí 120-160 rublů.

Proto v případech, kdy není vyžadováno dlouhodobé užívání nesteroidních protizánětlivých léčiv, se používají léky staré generace. V některých případech se však jedná pouze o nucenou situaci, protože jen málo lidí si může dovolit léčbu tímto lékem.

Klasifikace

Jak jsou klasifikovány NSAID a co to je? Chemickým původem jsou tyto léky kyselé a nekyselé deriváty.

1. Oxikam - piroxikam, meloxikam;
2. NSAID na bázi kyseliny octové - indometacin, etodolac, sulindac;
3. Na bázi kyseliny propionové - ketoprofenu, ibuprofenu;
4. Přípravky (založené na kyselině salicylové) - aspirin, diflunisal;
5. Deriváty kyseliny fenyloctové - diklofenak, aceklofenak;
6. Pyrazolidiny (kyselina pyrazolonová) - Analginum, metamizol sodný, fenylbutazon.

1. Alkanony;
2. Sulfonamidové deriváty.

Také nesteroidní léky se liší v typu a intenzitě expozice - analgetické, protizánětlivé, kombinované.

Účinnost střední dávky

Síla protizánětlivého účinku středních dávek NSAID může být uspořádána v následujícím pořadí (nahoře jsou nejsilnější):

1. Indometacin;
2. Flurbiprofen;
3. Diclofenac sodný;
4. Piroxikam;
5. Ketoprofen;
6. Naproxen;
7. Ibuprofen;
8. Amidopyrin;
9. Aspirin.

O analgetickém účinku středních dávek NSAID lze uspořádat v následujícím pořadí:

1. Ketorolac;
2. Ketoprofen;
3. Diclofenac sodný;
4. Indometacin;
5. Flurbiprofen;
6. Amidopyrin;
7. Piroxikam;
8. Naproxen;
9. Ibuprofen;
10. Aspirin.

Výše uvedené léky se zpravidla používají pro akutní a chronická onemocnění doprovázená bolestí a zánětem. Nejčastěji jsou předepsány nesteroidní protizánětlivé léky pro úlevu od bolesti a léčby kloubů: artritidy, artrózy, poranění atd.

NSAID se neužijí k úlevě od bolesti při bolestech hlavy a migrénách, dysmenorey, pooperační bolesti, renální kolice atd. Vzhledem k inhibičnímu účinku na syntézu prostaglandinů mají tyto léky také antipyretické účinky.

Jaké dávkování zvolit?

Každý nový pacient by měl být předepsán nejdříve v nejnižší dávce. S dobrou tolerancí za 2-3 dny zvyšte denní dávku.

Terapeutické dávky nesteroidních protizánětlivých léků jsou v širokém rozsahu a v posledních letech je tendence ke zvýšení jednorázových a denních dávek léků charakterizovaných nejlepší snášenlivostí (naproxen, ibuprofen) při zachování omezení maximálních dávek aspirinu, indometacinu, fenylbutazonu, piroxikamu. U některých pacientů je terapeutického účinku dosaženo pouze při použití velmi vysokých dávek NSAID.

Vedlejší účinky

Dlouhodobé užívání protizánětlivých léků ve vysokých dávkách může způsobit:

1. Narušení nervového systému - změny nálady, dezorientace, závratě, letargie, tinnitus, bolesti hlavy, rozmazané vidění;
2. Změny v činnosti srdce a cév - srdeční tep, zvýšený krevní tlak, otok.
3. Gastritida, vředy, perforace, gastrointestinální krvácení, dyspeptické poruchy, změny funkce jater a zvýšení jaterních enzymů;
4. Alergické reakce - angioedém, erytém, kopřivka, dermatitida, bronchiální astma, anafylaktický šok;
5. Renální selhání, porucha močení.

Léčba nesteroidními protizánětlivými léky by měla být prováděna v minimální povolené době a minimálních účinných dávkách.

Použití během těhotenství

Během těhotenství, zejména ve třetím trimestru, se nedoporučuje užívat léky skupiny NSAID. Ačkoli nebyly identifikovány žádné přímé teratogenní účinky, má se za to, že NSAID mohou způsobit předčasné uzavření arteriálního (Botallova) kanálu a komplikací ledvin u plodu. Jsou zde také informace o předčasném porodu. Přesto se aspirin v kombinaci s heparinem úspěšně používá u těhotných žen s antifosfolipidovým syndromem.

Podle nejnovějších údajů kanadských výzkumníků bylo užívání NSAID v období do 20 týdnů těhotenství spojeno se zvýšeným rizikem potratu (potratu). Podle výsledků studie se riziko potratu zvýšilo 2,4 krát, bez ohledu na dávku užívaného léku.

Movalis

Vůdce mezi nesteroidními protizánětlivými léky může být nazýván Movalis, který má delší dobu účinku a je povolen pro dlouhodobé užívání.

Má výrazný protizánětlivý účinek, který vám umožňuje užívat ho s osteoartritidou, ankylozující spondylitidou, revmatoidní artritidou. Neobsahuje léky proti bolesti, antipyretické vlastnosti, chrání tkáň chrupavky. Používá se pro bolesti zubů, bolesti hlavy.

Stanovení dávky, způsob podání (tablety, injekce, čípky) závisí na závažnosti, typu onemocnění.

Celekoxib

Specifický inhibitor COX-2 s výrazným protizánětlivým a analgetickým účinkem. Při použití v terapeutických dávkách nemá gastrointestinální sliznice téměř žádný negativní účinek, protože má velmi nízkou afinitu k COX-1, proto nezpůsobuje porušení syntézy konstitučních prostaglandinů.

Zpravidla se celekoxib užívá v dávce 100-200 mg denně v 1-2 dávkách. Maximální denní dávka je 400 mg.

Indometacin

Odkazuje na nejúčinnější prostředky nehormonálního působení. S artritidou indomethacin zmírňuje bolest, snižuje otoky kloubů a má silný protizánětlivý účinek.

Cena léku, bez ohledu na formu uvolnění (tablety, masti, gely, rektální čípky) je poměrně nízká, maximální cena tablet je 50 rublů za balení. Při použití léku musí být opatrný, protože má značný seznam vedlejších účinků.

Ve farmakologii je indomethacin dostupný pod názvy Indovazin, Indovis EC, Metindol, Indotard, Indokollir.

Ibuprofen

Ibuprofen kombinuje relativní bezpečnost a schopnost efektivně snižovat teplotu a bolest, takže léky založené na něm se prodávají bez lékařského předpisu. Jako febrifuge je ibuprofen používán také pro novorozence. Je prokázáno, že snižuje teplotu lépe než jiné nesteroidní protizánětlivé léky.

Kromě toho je ibuprofen jedním z nejoblíbenějších analgetik. Jako protizánětlivé činidlo, to není předepsán tak často, nicméně, lék je docela populární v revmatologii: to je používáno k léčbě revmatoidní artritidy, osteoartrózy a jiných onemocnění kloubů.

Mezi nejoblíbenější obchodní názvy ibuprofenu patří Ibuprom, Nurofen, MIG 200 a MIG 400.

Diklofenak

Snad jeden z nejpopulárnějších NSAID, vytvořený v 60. letech. Forma uvolňování - tablety, kapsle, injekce, čípky, gel. Tento prostředek pro léčbu kloubů dobře kombinuje jak vysokou protizánětlivou aktivitu, tak i vysoký protizánětlivý účinek.

K dispozici pod názvy Voltaren, Naklofen, Ortofen, Diklak, Diklonak P, Woordon, Olfen, Dolex, Dikloberl, Clodifen a další.

Ketoprofen

Kromě výše uvedených léčiv, skupina léčiv prvního typu, neselektivních NSAID, tj. COX-1, zahrnuje takový lék jako ketoprofen. Svým účinkem se blíží ibuprofenu a vyrábí se ve formě tablet, gelu, aerosolu, krému, roztoků pro vnější použití a pro injekce, rektálních čípků (čípků).

Tento výrobek můžete zakoupit pod obchodním názvem Artrum, Febrofid, Ketonal, OKA, Artrozilen, Fastum, Fast, Flamax a Flexen.

Aspirin

Kyselina acetylsalicylová snižuje schopnost lepení krevních buněk a tvorbu krevních sraženin. Při užívání aspirinu se zkapalní krev a krevní cévy rozšíří, což vede k úlevě od stavu osoby s bolestí hlavy a intrakraniálním tlakem. Účinek léku snižuje dodávku energie do zánětu a vede k zeslabení tohoto procesu.4

Aspirin je kontraindikován u dětí mladších 15 let, protože komplikace ve formě extrémně závažného Reyeova syndromu, u něhož 80% pacientů umírá, je možné. Zbývajících 20% přeživších dětí může být náchylných k epilepsii a mentální retardaci.

Alternativní léky: chondroprotektory

Docela často, chondroprotectors jsou předepsány pro léčbu kloubů, například lék Don. Lidé často nechápou rozdíl mezi NSAID a chondroprotektory. NSAID rychle zmírňují bolest, ale mají také mnoho vedlejších účinků. Chondroprotektory chrání tkáň chrupavky, ale je třeba ji užívat 2-3 měsíce.

Složení nejúčinnějších chondroprotektorů zahrnuje 2 látky - glukosamin a chondroitin.

Vedlejší účinky nesteroidních protizánětlivých léčiv

Obecnou vlastností NSAID je poměrně vysoká absorpce a biologická dostupnost při perorálním podání. Pouze kyselina acetylsalicylová a diklofenak mají biologickou dostupnost 30–70%, a to i přes vysoký stupeň absorpce.

Eliminační poločas u většiny NSAID je 2-4 hodiny, avšak dlouhodobě podávaná léčiva, jako je fenylbutazon a piroxikam, mohou být podávány 1-2krát denně. Všechny NSAID, s výjimkou kyseliny acetylsalicylové, se vyznačují vysokým stupněm vazby na plazmatické proteiny (90-99%), které při interakci s jinými léky mohou vést ke změně koncentrace jejich volných frakcí v krevní plazmě.

NSAID se zpravidla metabolizují v játrech, jejich metabolity se vylučují ledvinami. Produkty metabolismu NSAID obvykle nemají farmakologickou aktivitu.

Některé NSAID ("indomethacin", "ibuprofen", "naproxen") se vylučují z těla o 10-20% beze změny, a proto stav vylučovací funkce ledvin může významně změnit jejich koncentraci a konečný klinický efekt. Rychlost odstranění NSAID závisí na velikosti injikované dávky a pH moči. Protože mnoho přípravků této skupiny jsou slabé organické kyseliny, jsou rychleji vylučovány v alkalické reakci moči než v kyselém prostředí.

1. Revmatická onemocnění

Revmatismus (revmatická horečka), revmatoidní artritida, dna a psoriatická artritida, ankylozující spondylitida (Bechterewova choroba), Reiterův syndrom.

Je třeba mít na paměti, že při revmatoidní artritidě mají nesteroidní protizánětlivé léky pouze symptomatický účinek bez ovlivnění průběhu onemocnění. Nejsou schopny zastavit průběh procesu, způsobit remisi a zabránit rozvoji kloubních deformací. Současně je úleva, kterou NSAID přináší pacientům s revmatoidní artritidou, tak významná, že žádný z nich se bez těchto léků neobejde. S velkou kolagenózou (systémový lupus erythematosus, sklerodermie atd.) Jsou NSAID často neúčinné.

2. Nereumatické nemoci pohybového aparátu

Osteoartróza, myositida, tendovaginitida, trauma (domácnost, sport). V těchto podmínkách je často účinné použití lokálních lékových forem NSAID (masti, krémy, gely).

3. Neurologická onemocnění. Neuralgie, radiculitida, ischias, lumbago.

4. Renální, jaterní kolika.

5. Bolestní syndrom různých etiologií, včetně bolesti hlavy, bolesti zubů, pooperační bolesti.

6. horečka (obvykle při tělesné teplotě nad 38,5 ° C).

7. Prevence arteriální trombózy.

I. Z gastrointestinálního traktu

Hlavním negativním rysem všech NSAID je vysoké riziko nežádoucích účinků z gastrointestinálního traktu. U 30-40% pacientů užívajících NSAID jsou pozorovány dyspeptické poruchy, u 10-20% - eroze a žaludeční a dvanáctníkové vředy, u 2-5% - krvácení a perforace.

V současné době se zdůraznil specifický syndrom - NSAID-gastroduodenopatie. To je jen částečně kvůli místnímu škodlivému účinku NSAIDs (většina z nich jsou organické kyseliny) na sliznici a je hlavně kvůli inhibici COX-1 isoenzyme jako výsledek systémového účinku léků. Gastrootoxicita se proto může vyskytnout při jakékoliv aplikaci NSAID.

Léze žaludeční sliznice se vyskytuje ve třech fázích: 1. Inhibice syntézy prostaglandinů na sliznici; 2. Snížená prostaglandinem zprostředkovaná produkce ochranného hlenu

a hydrogenuhličitany; 3. Vznik erozí a vředů, které mohou být komplikovány krvácením nebo perforací.

Poškození je často lokalizováno v žaludku, hlavně v antrální nebo prepylorické sekci. Klinické příznaky NSAID-gastroduodenopatie u téměř 60% pacientů, zejména starších osob, chybí, takže diagnóza je v mnoha případech stanovena fibro-fibroprodukty. Současně u mnoha pacientů s dyspeptickými potížemi není poškození sliznic detekováno. Absence klinických symptomů u NSAIDs - gastroduodenopatie je spojena s analgetickým účinkem léčiv. Pacienti, zejména starší pacienti, u kterých se během dlouhodobého podávání NSAIDs nevyskytují nežádoucí účinky z gastrointestinálního traktu, jsou proto považováni za zvýšené riziko vzniku závažných komplikací NSAIDs - gastroduodenopatie (krvácení, těžká anémie) a vyžadují zvláště pečlivé sledování, včetně endoskopického výzkumu.

Rizikové faktory pro gastrotoxicitu: ženy starší 60 let, kouření, zneužívání alkoholu, rodinná anamnéza vředů, současné závažné kardiovaskulární onemocnění, souběžné užívání glukokortikoidů, imunosupresiv, antikoagulancií, dlouhodobá léčba NSAID, vysoké dávky nebo současné užívání dvou nebo více NSAID. gastrotoxicita má aspirin, indomethacin a

piroxikam, ketorolak, nejmenší - ibuprofen, paracetamol. Pro prevenci těchto projevů je nutné:

1. Užívejte NSAID po jídle a vypijte velké množství vody

2. Současné jmenování s NSAID léky, které chrání sliznice

membrána gastrointestinálního traktu (antacida, H2-blokátory atd.)

3. Změna taktiky používání NSAID, tzn přechod na parenterální podání (i když to problém nevyřeší úplně, ale pouze zmírňuje projevy gastroduodenopatie)

4. Použití selektivních NSAID: meloxikam, nimesulid selektivně blokující COX-2

Ii. Nefrotoxicita je druhou největší skupinou nežádoucích reakcí NSAID. NSAID zhoršují průtok krve ledvinami a mají přímý vliv na parenchyma ledvin, často na pozadí existující patologie. Nejnebezpečnější v tomto ohledu, analgin, indomethacin.

Indometacin a fenylbutazon mají nejvýraznější účinek na průtok krve ledvinami.

NSAID mohou mít přímý vliv na parenchyma ledvin, což způsobuje intersticiální nefritidu (tzv. "Analgetickou nefropatii"). Nejnebezpečnější v tomto ohledu je fenacetin. Možné vážné poškození ledvin až do vzniku těžkého renálního selhání. Je popsán vývoj akutního selhání ledvin s použitím NSAID v důsledku akutní alergické intersticiální nefritidy.

Rizikové faktory pro nefrotoxicitu: věk nad 65 let, cirhóza jater, předchozí renální patologie, snížený objem krve, dlouhodobá léčba NSAID, průvodní léčba diuretiky.

Iii. Hematotoxicita. Porušení tvorby krve se projevuje snížením obsahu leukocytů v krvi (leukopenie, agranulocytóza), krevních destiček (trombocytopenie), méně často erytrocytů (anémie). Většina těchto poruch je vyjádřena při aplikaci dipyronu. Proto je sledování stavu krve nepostradatelnou podmínkou pro dlouhodobou léčbu NSAID. Nejcharakterističtější pro pyrazolidiny a pyrazolony. Nejtěžší komplikací jejich použití jsou aplastická anémie a agranulocytóza.

Iv. Koagulopatie. NSAID inhibují agregaci krevních destiček a mají mírný antikoagulační účinek inhibicí tvorby protrombinu v játrech. V důsledku toho se může vyvinout krvácení, častěji z gastrointestinálního traktu, krvácení, výskyt krve v moči. Tento účinek se používá k prevenci trombózy u ischemické choroby srdeční (aspirinu).

V. Hepatotoxicita. Změny aktivity transamináz a dalších enzymů mohou být zaznamenány. V těžkých případech - žloutenka, hepatitida. U dětí může dojít k rozvoji Rayova syndromu při užívání aspirinu (poškození jater s těžkou encefalopatií a edémem mozku).

Vi. Neurotoxicita. Svědčí o tom závratě, strnulosti, zvonění a tinitu. Tyto projevy jsou nejvíce charakteristické pro aspirin, indomethacin.

VII. Alergické reakce. Kožní vyrážka, angioedém, anafylaktický šok, Lyellovy a Stevensovy-Johnsonovy syndromy, alergická intersticiální nefritida atd. Mohou způsobit jakékoli NSAID, ale častěji s aspirinem a dipyronem. Kožní projevy jsou častější u pyrazolonů a pyrazolidinů. Bronchospasmus se zpravidla vyvíjí u pacientů s bronchiálním astmatem a častěji při užívání aspirinu. To může být způsobeno alergickými mechanismy.

Viii. Oslabte kontrakci svalů dělohy. Prodloužit těhotenství a prodloužit průběh porodu.

Ix. Teratogenní účinek. Projevuje se abnormalitami kardiovaskulárního systému u plodu při užívání NSAID v časných stádiích těhotenství.

Kontraindikace

Kontraindikace pro použití vředů žaludku a dvanáctníkových vředů v akutní fázi, těhotenství, těžké poškození jater a ledvin, leukopenie, hemoragická diatéza. U těchto léčiv je třeba postupovat opatrně osobám s tendencí k alergickým reakcím a dětem.

Formy produkce NSAID

Synonymum: Ortophen Tablets 25 mg, uvnitř 3 p / s po jídle ampule 2,5% - 3 ml / m

Synonymum: tablety Brufenum 200 400 a 600 mg, uvnitř 3 p / s po jídle

Synonymum: Feldene Capsules 20 mg perorálně 1 p / s Čípky: 20 mg rektálně 1 p / s

Synonymum: Naproxi tablety 250 a 500 mg perorálně 3 p / s po jídle

Cynonym: Metindol Tablety 25 mg uvnitř.Capule 25 mg perorálně 3 p / s po jídle Čípky 100 mgrealno 3 p / s

Synonymum: Movalis tablety 7,5 a 15 mg 1p / s během jídla

Tablety Nabumetonu 500 a 750 mg 1 p / s po jídle

Synonymum: Celebrex Kapsle 100 a 200 mg 2 p / s po jídle