Nesteroidní protizánětlivé léky jsou v této době považovány za nejpoužívanější.

To lze vysvětlit jejich činností:

• Protizánětlivé;
• Antipyretika;
• Analgetikum.

Vhodné pro symptomatickou léčbu, protože většina onemocnění je doprovázena přesně uvedenými projevy. Během posledních několika let se v této oblasti objevily nové léky, z nichž většina má účinnost, prodloužený účinek a dobrou snášenlivost.

Co je to?

NSAID jsou léky pro symptomatickou léčbu. Mnoho léků se prodává přes přepážku bez lékařského předpisu.

Asi 30 milionů lidí na Zemi užívá léky, které denně popisujeme, 45% osob, které ji užívají, má více než 62 let a 15% pacientů v nemocnici dostává podobné léky jako léčebný prostředek. Tyto léky jsou populární v důsledku výše popsaných akcí.

Nyní je zvažujeme podrobněji.

Činnost těchto léků

Hlavní je inhibice syntézy prostaglandinů (PG) z kyseliny arachidonové inhibicí enzymu cyklooxygenázy (PG syntetázy).

PG mají následující směrovost:

1. Lokální expanze krevních cév v důsledku toho, že dochází k poklesu edému, exsudaci, časnému hojení poškození.
2. Snižte bolest.
3. Přispívají ke snížení tepla v důsledku působení na regulační centra hypotalamu.
4. Protizánětlivý účinek.

Příběhy našich čtenářů!
"Už jsem si vyléčila bolest na zádech. Už dva měsíce jsem zapomněla na bolest v zádech. Ach, jak jsem trpěla, bolí mě záda a kolena, opravdu jsem nemohla chodit normálně. Kolikrát jsem chodila na polikliniky, ale tam byly předepsány pouze drahé tablety a masti, z nichž nebylo vůbec možné použít.

A teď už uplynul sedmý týden, protože zadní klouby nejsou trochu rušeny, za den jdu do práce do dachy a jdu 3 km od autobusu, takže jdu snadno! Díky tomuto článku. Každý, kdo má bolesti zad, je třeba přečíst! "

Indikace pro použití

Léky této skupiny jsou obvykle předepisovány pro akutní a chronické patologie, na klinice, kde je pozorována bolest a zánět.

Nejčastěji jsou léky v této skupině předepisovány pro:

1. Revmatoidní artritida je chronický zánět kloubů.
2. Osteoartróza je nezánětlivé chronické kloubní onemocnění neznámé etiologie.
3. Zánětlivá artropatie: ankylozující spondylitida; psoriatická artritida; Reiterův syndrom.
4. Dna - ukládání urátů do tkání těla.
5. Dysmenorrhea - menstruační bolest.
6. Kostní rakovina doprovázená bolestí.
7. Bolest migrény. B
8. Bolesti pozorované po operacích.
9. Drobná bolest při poranění a zánětech.
10. Vysoká teplota
11. Bolest při onemocnění močového systému.

Formy propuštění

Dostupné NSAID v následujících formách:

Takže si můžete vybrat podle svého vkusu, některé formy jsou vhodné pro léčbu dětí.

Bolest a křik vzadu v průběhu času mohou vést k hrozným následkům - lokálnímu nebo úplnému omezení pohybů, dokonce i invalidity.

Lidé, kteří se poučili z hořkých zkušeností, používají přírodní léky doporučené ortopedy k vyléčení zad a kloubů.

Klasifikace nesteroidních protizánětlivých léčiv

Existuje několik klasifikací popsané skupiny.

Chemická struktura:

1. Deriváty kyseliny salicylové - Aspirin.
2. Pyrazolonové deriváty - Analgin.
3. Deriváty kyseliny antranilové - Mefenaminát sodný.
4. Deriváty kyseliny propionové - zástupce skupiny - Ibuprofen. Přečtěte si více zde: návod k použití ibuprofenu.
5. Deriváty kyseliny octové jsou v této skupině Diclofenac sodný. Zde si přečtěte článek Diclofenac.
6. Oxycam deriváty - zástupci Piroxicamu a Meloxicamu.
7. Deriváty kyseliny isonikotinové - to zahrnuje přípravek Amizon.
8. Deriváty koxibu jsou v této skupině Celekoxib, rofekoxib.
9. Deriváty jiných chemických skupin - Mesulid, Etodolac.
10. Kombinovaná léčiva - Reopirin, Diclokine.

Všechny léky v této skupině jsou rozděleny do 2 typů:

• Inhibitory cyklooxygenázy typu 1;
• Inhibitory cyklooxygenázy typu 2.

Seznam léků první generace

Seznam léků druhé generace

1. Movalis
2. Nise
3. Nimesil.
4. Arcoxia.
5. Celebrex.

Odpověď na otázku: nise nebo nimesil - což je lepší? - čtěte zde.

Seznam nejúčinnějších NSAID

Nyní Vám představíme seznam nejúčinnějších NSAID:

1. Nimesulid. Velmi účinný proti bolesti zad, svalům zad, artritidě atd. Zmírňuje zánět, hyperémii, snižuje teplotu. Použití tohoto léku snižuje bolest a normalizuje pohyblivost v kloubech. K dispozici ve formě masti a tablet. Kožní reakce nejsou považovány za kontraindikaci. Je nežádoucí používat během těhotenství, zejména v posledním trimestru. Nimesulid tablety 100 mg 20 kusů cena od 87 do 152 rublů.
2. Celekoxib. Používá se pro osteochondrózu, artrózu atd. onemocnění. Ulevuje od bolesti a zánětu. Vedlejší účinky na trávení jsou minimální nebo zcela chybí. Cena tablet Celecoxibu se pohybuje mezi 500-800 rublů a závisí na počtu kapslí v balení. Přečtěte si o lékařech, kteří se podílejí na léčbě artrózy.
3. Meloxikam. Další jméno je Movalis. Velmi dobře zmírňuje horečku, zmírňuje záněty. Je velmi důležité, že pod dohledem lékaře můžete trvat dlouho. Formy přípravku: ampule pro intramuskulární injekce, dražé, čípky, masti. Tablety jsou platné po dobu 24 hodin, takže jeden den stačí. Meloxikamové ampule 15 mg, 1,5 ml, 3 ks. Cena 237 rublů. Meloxicam-Tevatablets 15 mg 20 ks. Cena 292 rublů. Rektální svíčky Meloxicam 15 mg, 6 ks. Cena 209 rublů. Meloxicam Avexim tablety 15 mg 20 ks. Cena 118 rublů.
4. Ksefokam. Je to nejsilnější analgetikum, působí jako morfin. Účinné po dobu 12 hodin. A naštěstí droga není návyková. Ksefokam tablety na které se vztahuje. zajatce o 8 mg 10 ks. Cena 194 rublů. Ksefokam tablety na které se vztahuje. zajatce o 8 mg 30 ks. Cena 564 rublů

Doporučení a zpětná vazba

• NSAID jsou bezpečná, pokud jsou užívána podle pokynů lékaře a ne dlouho. Pokud užijete lék na dlouhou dobu, bude velmi špatně ovlivňovat sliznici gastrointestinálního traktu.
• Tyto léky nemohou být určeny těm, kteří mají: gastritidu, dvanáctníkový vřed a žaludeční vředy, kolitidu. Protože mohou způsobit zánět trávicího traktu a dokonce vyvolávají vznik vředů.
• Pokud je přítomno jaterní nebo ledvinové onemocnění, nedoporučuje se ani s opatrností. Koneckonců, tyto léky zadržují tekutinu v těle a sodíku, což může vést ke zvýšenému tlaku a problémům při provozu těchto systémů.
• Je-li člověk na takové léky velmi citlivý, pak by měl být příjem zahájen malými dávkami, které se postupně dostávají k potřebnému pacientovi.
• Před použitím léku si přečtěte návod, pijte lék podle ní.
• Je nutné pít NSAID pouze s velkým množstvím vody, jiné nápoje mohou změnit vlastnost léku na nejlepší.
• Nezapomeňte se zeptat svého lékaře, pokud je možné užívat předepsané NSAID s léky, které budete chvíli pít.
• Během těhotenství a kojení nesmí užívat NSAID.
• Neužívejte alkohol během léčby NSAID.
• Nepodávejte léky samy, vždy se poraďte s lékařem.

Recenze

• Světlana: 14.7.2015. Až donedávna jsem si myslela, že mi nic nepomůže, chronické zranění, tolik mě bolela noha. Rozhodl jsem se to zkusit doporučenými lékaři Celecoxibem. A k mému překvapení byla bolest téměř úplně pryč, běhám jako malé dítě po dobu 4 měsíců, i když jsem již 66 let.
• Violetta: 18.8.2016. NSAID jsou velmi užitečná pro zánět a bolest. Dříve jsem tomu nevěřila, ale když jsem vyzkoušela drogu Ksefokam, byla jsem schopná se ujistit, že lékaři nelžou.
• Max: 2,09.2016. A chci říci o neurodiclovitidě. To je vynikající lék. V akci se mi zdálo, že lék je podobný Diclofenacu, ale na rozdíl od něj, Neurodyklevit neměl žádné vedlejší účinky. A obecně platí, že nyní existuje spousta nových a dobrých NSAID a lékaři nadále pacientům předepisují staré a hrozné léky.
• Alina: 1.09.2016. Několik let je bolest v kloubech, zejména v nohách. Vyzkoušela jsem spoustu různých léků. Nimulid byl mezi nimi - nepomohl vůbec. Ačkoli Nimesil, ze stejné skupiny byl účinný. Ale přestala brát, protože tělo bylo zjevně používáno a už bylo méně užitečné. Ketony - pomohly vyrovnat se s bolestí, ale způsobily těžké nevolnost. Ibuprofen byl alergický. Nejlepší ze všeho pomohl Amelotex. Prošla léčbou a bolest se nevrátila po dobu 6 měsíců. Skvělé, že jsou takové léky. Pokud se občas vyskytnou spoje na počasí, užívám tablety Amelotex. Nemám z toho žádné vedlejší účinky.
• Jeannette: 08/19/2016. Mám artrózu. Lékař doporučil použití přípravku Amelotex v průběhu 7 injekcí. Jakmile jsem udělal první výstřel, bolest rychle klesla. Když jsme udělali 7, dalo by se říci, úplně se zotavili! Už uplynulo několik měsíců a bolest není tak zvláštní, ale někdy užívám tablety Amelotex. Lék je vynikající, nebyly pozorovány žádné vedlejší účinky.

Bolest a křik vzadu v průběhu času mohou vést k hrozným následkům - lokálnímu nebo úplnému omezení pohybů, dokonce i invalidity.

Lidé, kteří se poučili z hořkých zkušeností, používají přírodní léky doporučené ortopedy k vyléčení zad a kloubů.

Nesteroidní protizánětlivé léky: seznam a ceny

Nesteroidní protizánětlivé léky (NSAID, NSAID) jsou léky, které mají analgetické (analgetické), antipyretické a protizánětlivé účinky.

Mechanismus jejich působení je založen na blokování některých enzymů (COX, cyklooxygenáza), jsou zodpovědné za produkci prostaglandinů - chemických látek, které přispívají k zánětu, horečce, bolesti.

Slovo "nesteroidní", které je obsaženo v názvu skupiny léčiv, zdůrazňuje skutečnost, že léky této skupiny nejsou syntetickými analogy steroidních hormonů - silných hormonálních protizánětlivých léčiv.

Nejznámější zástupci NSAID: aspirin, ibuprofen, diclofenac.

Jak fungují NSAID?

Pokud analgetika bojují přímo s bolestí, pak nesteroidní protizánětlivé léky snižují oba nejnepříjemnější příznaky onemocnění: bolest a zánět. Většina léčiv v této skupině jsou neselektivní inhibitory enzymu cyklooxygenázy, které inhibují účinek obou izoforem (odrůd) - COX-1 a COX-2.

Cyklooxygenáza je zodpovědná za produkci prostaglandinů a thromboxanu z kyseliny arachidonové, která se zase získává z fosfolipidů buněčné membrány enzymem fosfolipáza A2. Prostaglandiny, mezi jinými funkcemi, jsou mediátory a regulátory ve vývoji zánětu. Tento mechanismus objevil John Wayne, který později obdržel Nobelovu cenu za jeho objev.

Kdy jsou tyto léky předepsány?

NSAID se zpravidla používají k léčbě akutního nebo chronického zánětu doprovázeného bolestí. Nesteroidní protizánětlivé léky jsou zvláště oblíbené pro léčbu kloubů.

Uvádíme seznam nemocí, pro které jsou tyto léky předepsány:

• akutní dna;
• dysmenorea (menstruační bolest);
• bolest kostí způsobená metastázami;
• pooperační bolest;
• horečka (horečka);
• intestinální obstrukce;
• renální kolika;
• mírná bolest způsobená zánětem nebo poraněním měkkých tkání;
• osteochondróza;
• bolesti zad;
• bolest hlavy;
• migrénu;
• artróza;
• revmatoidní artritidu;
• při Parkinsonově nemoci.

NSAID jsou kontraindikována u erozivních a ulcerózních lézí gastrointestinálního traktu, zejména v akutním stadiu, závažných poruchách funkce jater a ledvin, cytopenie, idiosynkrasy a těhotenství. Musí být pečlivě předepsán pacientům s bronchiálním astmatem, stejně jako osobám, které dříve zjistily nežádoucí účinky při užívání jiných NSAID.

Seznam běžných NSAID pro léčbu kloubů

Uvádíme nejznámější a nejúčinnější nesteroidní protizánětlivé léky, které se používají k léčbě kloubů a jiných onemocnění, kdy jsou zapotřebí protizánětlivé a antipyretické účinky:

Některé léky jsou slabší, nejsou tak agresivní, jiné jsou určeny pro akutní artrózu, kdy je nutný naléhavý zákrok k zastavení nebezpečných procesů v těle.

Jaká je výhoda nové generace NSAID

Nežádoucí účinky se objevují při dlouhodobém užívání NSAID (např. Při léčbě osteochondrózy) a spočívají v porážce sliznice žaludku a dvanáctníku při tvorbě vředů a krvácení. Tento nedostatek neselektivních nesteroidních protizánětlivých léků vedl k vývoji léků nové generace, které blokují pouze COX-2 (zánětlivý enzym) a neovlivňují činnost COX-1 (ochranný enzym).

Léky nové generace tak prakticky nemají ulcerogenní vedlejší účinky (poškození sliznice orgánů trávicího traktu) spojené s dlouhodobým užíváním neselektivních nesteroidních antirevmatik, ale zvyšují riziko trombotických komplikací.

Mezi nedostatky nové generace léků lze konstatovat pouze jejich vysokou cenu, díky které je pro mnoho lidí nepřístupný.

NSAID nové generace: seznam a ceny

Co je to? Nesteroidní protizánětlivé léky nové generace působí mnohem selektivněji, inhibují COX-2 ve větší míře, zatímco COX-1 zůstává prakticky neporušený. To vysvětluje relativně vysokou účinnost léku, který je kombinován s minimálním množstvím vedlejších účinků.

Seznam populárních a účinných nesteroidních protizánětlivých léčiv nové generace:

1. Movalis Má antipyretické, dobře značené analgetické a protizánětlivé působení. Hlavní výhodou tohoto nástroje je, že s pravidelným dohledem lékaře může být užíván poměrně dlouhou dobu. Dostupné meloxikam ve formě roztoku pro intramuskulární injekce, tablety, čípky a masti. Tablety meloxikamu (movalis) jsou velmi vhodné, protože jsou dlouhodobě působící, a je dostačující užívat jednu tabletu během dne. Movalis, který obsahuje 20 tablet 15 mg stojí 650-850 rublů.
2. Ksefokam. Lék, vytvořený na základě Lornoxicamu. Jeho charakteristickým rysem je skutečnost, že má vysokou schopnost zmírnit bolest. Podle tohoto parametru odpovídá morfinu, ale není návykový a nemá opiátový účinek na centrální nervový systém. Ksefokam, který obsahuje 30 tablet 4 mg stojí 350-450 rublů.
3. Celekoxib. Tento lék značně usnadňuje stav pacienta při osteochondróze, artróze a jiných onemocněních, uvolňuje syndrom bolesti a účinně bojuje proti zánětu. Celekoxib má minimální nebo žádný vedlejší účinek na trávicí systém. Cena 400-600 rublů.
4. Nimesulid. Používá se s velkým úspěchem při léčbě bolesti zad, páteře, artritidy atd. Odstraňuje zánět, hyperémii, normalizuje teplotu. Použití nimesulidu rychle vede ke snížení bolesti a zlepšení mobility. Používá se také jako mast pro aplikaci na problémovou oblast. Nimesulid, který obsahuje 20 tablet 100 mg stojí 120-160 rublů.

Proto v případech, kdy není vyžadováno dlouhodobé užívání nesteroidních protizánětlivých léčiv, se používají léky staré generace. V některých případech se však jedná pouze o nucenou situaci, protože jen málo lidí si může dovolit léčbu tímto lékem.

Klasifikace

Jak jsou klasifikovány NSAID a co to je? Chemickým původem jsou tyto léky kyselé a nekyselé deriváty.

1. Oxikam - piroxikam, meloxikam;
2. NSAID na bázi kyseliny octové - indometacin, etodolac, sulindac;
3. Na bázi kyseliny propionové - ketoprofenu, ibuprofenu;
4. Přípravky (založené na kyselině salicylové) - aspirin, diflunisal;
5. Deriváty kyseliny fenyloctové - diklofenak, aceklofenak;
6. Pyrazolidiny (kyselina pyrazolonová) - Analginum, metamizol sodný, fenylbutazon.

1. Alkanony;
2. Sulfonamidové deriváty.

Také nesteroidní léky se liší v typu a intenzitě expozice - analgetické, protizánětlivé, kombinované.

Účinnost střední dávky

Síla protizánětlivého účinku středních dávek NSAID může být uspořádána v následujícím pořadí (nahoře jsou nejsilnější):

1. Indometacin;
2. Flurbiprofen;
3. Diclofenac sodný;
4. Piroxikam;
5. Ketoprofen;
6. Naproxen;
7. Ibuprofen;
8. Amidopyrin;
9. Aspirin.

O analgetickém účinku středních dávek NSAID lze uspořádat v následujícím pořadí:

1. Ketorolac;
2. Ketoprofen;
3. Diclofenac sodný;
4. Indometacin;
5. Flurbiprofen;
6. Amidopyrin;
7. Piroxikam;
8. Naproxen;
9. Ibuprofen;
10. Aspirin.

Výše uvedené léky se zpravidla používají pro akutní a chronická onemocnění doprovázená bolestí a zánětem. Nejčastěji jsou předepsány nesteroidní protizánětlivé léky pro úlevu od bolesti a léčby kloubů: artritidy, artrózy, poranění atd.

NSAID se neužijí k úlevě od bolesti při bolestech hlavy a migrénách, dysmenorey, pooperační bolesti, renální kolice atd. Vzhledem k inhibičnímu účinku na syntézu prostaglandinů mají tyto léky také antipyretické účinky.

Jaké dávkování zvolit?

Každý nový pacient by měl být předepsán nejdříve v nejnižší dávce. S dobrou tolerancí za 2-3 dny zvyšte denní dávku.

Terapeutické dávky nesteroidních protizánětlivých léků jsou v širokém rozsahu a v posledních letech je tendence ke zvýšení jednorázových a denních dávek léků charakterizovaných nejlepší snášenlivostí (naproxen, ibuprofen) při zachování omezení maximálních dávek aspirinu, indometacinu, fenylbutazonu, piroxikamu. U některých pacientů je terapeutického účinku dosaženo pouze při použití velmi vysokých dávek NSAID.

Vedlejší účinky

Dlouhodobé užívání protizánětlivých léků ve vysokých dávkách může způsobit:

1. Narušení nervového systému - změny nálady, dezorientace, závratě, letargie, tinnitus, bolesti hlavy, rozmazané vidění;
2. Změny v činnosti srdce a cév - srdeční tep, zvýšený krevní tlak, otok.
3. Gastritida, vředy, perforace, gastrointestinální krvácení, dyspeptické poruchy, změny funkce jater a zvýšení jaterních enzymů;
4. Alergické reakce - angioedém, erytém, kopřivka, dermatitida, bronchiální astma, anafylaktický šok;
5. Renální selhání, porucha močení.

Léčba nesteroidními protizánětlivými léky by měla být prováděna v minimální povolené době a minimálních účinných dávkách.

Použití během těhotenství

Během těhotenství, zejména ve třetím trimestru, se nedoporučuje užívat léky skupiny NSAID. Ačkoli nebyly identifikovány žádné přímé teratogenní účinky, má se za to, že NSAID mohou způsobit předčasné uzavření arteriálního (Botallova) kanálu a komplikací ledvin u plodu. Jsou zde také informace o předčasném porodu. Přesto se aspirin v kombinaci s heparinem úspěšně používá u těhotných žen s antifosfolipidovým syndromem.

Podle nejnovějších údajů kanadských výzkumníků bylo užívání NSAID v období do 20 týdnů těhotenství spojeno se zvýšeným rizikem potratu (potratu). Podle výsledků studie se riziko potratu zvýšilo 2,4 krát, bez ohledu na dávku užívaného léku.

Movalis

Vůdce mezi nesteroidními protizánětlivými léky může být nazýván Movalis, který má delší dobu účinku a je povolen pro dlouhodobé užívání.

Má výrazný protizánětlivý účinek, který vám umožňuje užívat ho s osteoartritidou, ankylozující spondylitidou, revmatoidní artritidou. Neobsahuje léky proti bolesti, antipyretické vlastnosti, chrání tkáň chrupavky. Používá se pro bolesti zubů, bolesti hlavy.

Stanovení dávky, způsob podání (tablety, injekce, čípky) závisí na závažnosti, typu onemocnění.

Celekoxib

Specifický inhibitor COX-2 s výrazným protizánětlivým a analgetickým účinkem. Při použití v terapeutických dávkách nemá gastrointestinální sliznice téměř žádný negativní účinek, protože má velmi nízkou afinitu k COX-1, proto nezpůsobuje porušení syntézy konstitučních prostaglandinů.

Zpravidla se celekoxib užívá v dávce 100-200 mg denně v 1-2 dávkách. Maximální denní dávka je 400 mg.

Indometacin

Odkazuje na nejúčinnější prostředky nehormonálního působení. S artritidou indomethacin zmírňuje bolest, snižuje otoky kloubů a má silný protizánětlivý účinek.

Cena léku, bez ohledu na formu uvolnění (tablety, masti, gely, rektální čípky) je poměrně nízká, maximální cena tablet je 50 rublů za balení. Při použití léku musí být opatrný, protože má značný seznam vedlejších účinků.

Ve farmakologii je indomethacin dostupný pod názvy Indovazin, Indovis EC, Metindol, Indotard, Indokollir.

Ibuprofen

Ibuprofen kombinuje relativní bezpečnost a schopnost efektivně snižovat teplotu a bolest, takže léky založené na něm se prodávají bez lékařského předpisu. Jako febrifuge je ibuprofen používán také pro novorozence. Je prokázáno, že snižuje teplotu lépe než jiné nesteroidní protizánětlivé léky.

Kromě toho je ibuprofen jedním z nejoblíbenějších analgetik. Jako protizánětlivé činidlo, to není předepsán tak často, nicméně, lék je docela populární v revmatologii: to je používáno k léčbě revmatoidní artritidy, osteoartrózy a jiných onemocnění kloubů.

Mezi nejoblíbenější obchodní názvy ibuprofenu patří Ibuprom, Nurofen, MIG 200 a MIG 400.

Diklofenak

Snad jeden z nejpopulárnějších NSAID, vytvořený v 60. letech. Forma uvolňování - tablety, kapsle, injekce, čípky, gel. Tento prostředek pro léčbu kloubů dobře kombinuje jak vysokou protizánětlivou aktivitu, tak i vysoký protizánětlivý účinek.

K dispozici pod názvy Voltaren, Naklofen, Ortofen, Diklak, Diklonak P, Woordon, Olfen, Dolex, Dikloberl, Clodifen a další.

Ketoprofen

Kromě výše uvedených léčiv, skupina léčiv prvního typu, neselektivních NSAID, tj. COX-1, zahrnuje takový lék jako ketoprofen. Svým účinkem se blíží ibuprofenu a vyrábí se ve formě tablet, gelu, aerosolu, krému, roztoků pro vnější použití a pro injekce, rektálních čípků (čípků).

Tento výrobek můžete zakoupit pod obchodním názvem Artrum, Febrofid, Ketonal, OKA, Artrozilen, Fastum, Fast, Flamax a Flexen.

Aspirin

Kyselina acetylsalicylová snižuje schopnost lepení krevních buněk a tvorbu krevních sraženin. Při užívání aspirinu se zkapalní krev a krevní cévy rozšíří, což vede k úlevě od stavu osoby s bolestí hlavy a intrakraniálním tlakem. Účinek léku snižuje dodávku energie do zánětu a vede k zeslabení tohoto procesu.4

Aspirin je kontraindikován u dětí mladších 15 let, protože komplikace ve formě extrémně závažného Reyeova syndromu, u něhož 80% pacientů umírá, je možné. Zbývajících 20% přeživších dětí může být náchylných k epilepsii a mentální retardaci.

Alternativní léky: chondroprotektory

Docela často, chondroprotectors jsou předepsány pro léčbu kloubů, například lék Don. Lidé často nechápou rozdíl mezi NSAID a chondroprotektory. NSAID rychle zmírňují bolest, ale mají také mnoho vedlejších účinků. Chondroprotektory chrání tkáň chrupavky, ale je třeba ji užívat 2-3 měsíce.

Složení nejúčinnějších chondroprotektorů zahrnuje 2 látky - glukosamin a chondroitin.

Nesteroidní protizánětlivé léky pro léčbu kloubů: klasifikace, seznam

Nesteroidní protizánětlivé léky (NSAID, NSAID) patří mezi hlavní léčiva používaná k léčbě zánětlivých onemocnění kloubů.

Jsou jmenováni pravidelnými kurzy pro chronické procesy, v případě potřeby pro exacerbace onemocnění a akutní zánětlivé procesy. NSAID existují v různých dávkových formách - tablety, masti, injekční roztoky. Výběr nezbytných prostředků, dávkování a četnost jeho použití by měl provádět lékař

NSAID - jaká je tato skupina léků?

Skupina NSAID je poměrně rozsáhlá a zahrnuje léky různé chemické struktury. Název „nesteroidní“ ukazuje jejich rozdíl od jiné velké skupiny protizánětlivých léčiv - kortikosteroidních hormonů.

Obecné vlastnosti všech léčiv v této skupině jsou jejich tři hlavní účinky - protizánětlivé, analgetické, antipyretické.

To je způsobeno jiným názvem této skupiny - narkotickými analgetiky, stejně jako enormní šířkou jejich použití. Tyto tři účinky jsou pro každý lék odlišně vyjádřeny, takže nemohou být zcela zaměnitelné.

Bohužel, všechny léky ze skupiny NSAID mají podobné vedlejší účinky. Nejznámější z nich je provokace žaludečních vředů, toxicita pro játra a útlum tvorby krve. Z tohoto důvodu nemůžete překročit dávku uvedenou v návodu, stejně jako tyto léky, pokud máte podezření na tato onemocnění.

Je nemožné léčit bolesti břicha těmito léky - vždy existuje riziko zhoršení vašeho stavu. Byly vynalezeny různé dávkové formy NSAID pro zlepšení jejich účinnosti v každé specifické situaci a snížení potenciálního poškození zdraví.

Historie objevování a formování

Použití bylinných přípravků s protizánětlivým, antipyretickým a analgetickým účinkem, popsaných ve spisech Hippokrata. Ale první přesný popis účinku NSAID odkazuje na XVIII století.

V roce 1763 informoval anglický lékař a kněz Edward Stone v dopise předsedovi Královské společnosti v Londýně, že infuze vrbové kůry rostoucí v Anglii má antipyretické vlastnosti, popisuje recept na jeho přípravu a způsob aplikace pro febrilní podmínky.

Téměř o půl století později ve Francii, I.Lir izolován od vrbové kůry látky, která určovala jeho léčivé vlastnosti. Analogicky s latinským názvem pro vrbu - salix nazval tuto látku salicinem. To byl prototyp moderní kyseliny acetylsalicylové, kterou se naučili získat chemickými prostředky v roce 1839.

Průmyslová výroba nesteroidních protizánětlivých léků byla založena v roce 1888, prvním lékem uvolněným na přepážkách lékáren byla kyselina acetylsalicylová pod obchodním názvem Aspirin, vydaná firmou Bayer, Německo. Ona stále vlastní práva k ochranné známce Aspirin, tak jiní výrobcové produkují acetylsalicylic kyselinu pod mezinárodním nelicencovaným jménem nebo vytvořit jejich vlastní (například, Upsarin).

Pozdější vývoj vedl ke vzniku řady nových léků. Výzkum stále probíhá, vznikají stále více a bezpečněji a účinněji. Kupodivu, ale první hypotéza o mechanismu působení NSAID byla formulována pouze ve 20. letech 20. století. Předtím byly léky používány empiricky, jejich dávkování bylo určováno pacientovou pohodou a vedlejší účinky nebyly dostatečně zkoumány.

Farmakologické vlastnosti a mechanismus účinku

Mechanismus vývoje zánětlivé reakce v těle je poměrně komplikovaný a zahrnuje řetězec chemických reakcí, které se navzájem spouští. Jednou ze skupin látek, které se podílejí na rozvoji zánětu, jsou prostaglandiny (byly nejprve izolovány z tkáně prostatické žlázy, tedy i názvu). Tyto látky mají dvojí funkci - podílejí se na tvorbě ochranných faktorů žaludeční sliznice a zánětlivého procesu.

Prostaglandiny jsou syntetizovány dvěma typy enzymů cyklooxygenázy. COX-1 syntetizuje "žaludeční" prostaglandiny a COX-2 - "zánětlivé" a je normálně neaktivní. NSAID ovlivňuje aktivitu COX. Jejich hlavní účinek, protizánětlivý, je způsoben inhibicí COX-2 a vedlejším účinkem je porušení ochranné bariéry žaludku, inhibice COX-1.

NSAID navíc silně interferují s buněčným metabolismem, který je v důsledku jejich analgetického účinku - narušují vedení nervových impulzů. To je také příčina inhibice, jako vedlejší účinek užívání NSAID. Existují důkazy, že tyto léky stabilizují lysozomové membrány a zpomalují uvolňování lytických enzymů.

Vstupem do lidského těla se tyto léky vstřebávají většinou v žaludku, v malém množství ze střeva.

Absorpce je odlišná, přičemž nová biologická dostupnost může dosáhnout 96%. Léky v enterosolventním potahu (Aspirin-cardio) jsou absorbovány mnohem horší. Přítomnost potravy neovlivňuje vstřebávání léků, ale protože zvyšují kyselost, doporučuje se užívat je po jídle.

Metabolismus NSA se vyskytuje v játrech, což je spojeno s jejich toxicitou pro tento orgán a nemožností použití při různých onemocněních jater. Malá část přijaté dávky léku se vylučuje ledvinami. Moderní vývoj v oblasti NSAID je zaměřen na snížení jejich účinku na COX-1 a hepatotoxicitu.

Indikace pro použití - rozsah použití

Nemoci a patologické stavy, pro které jsou NSAID předepisovány, jsou různorodé. Tablety jsou předepisovány jako antipyretikum pro infekční a neinfekční onemocnění, stejně jako lék proti bolestem hlavy, zubním, kloubním, menstruačním a jiným typům bolesti (s výjimkou bolesti břicha, není-li její příčina objasněna). U dětí se svíčky s nesteroidními protizánětlivými léky používají ke zmírnění horečky.

Intramuskulární injekce NSAID jsou předepsány jako anestetikum a antipyretikum v těžkém stavu pacienta. Jsou nutně součástí lytické směsi - kombinace léků, které umožňují rychle snížit nebezpečnou teplotu. Intraartikulární injekce léčí těžké poškození kloubů způsobené zánětlivými onemocněními.

Masti se používají pro lokální vystavení zánětlivým kloubům, stejně jako pro onemocnění páteře, poranění svalů ke zmírnění bolesti, otok a zánět. Masti lze aplikovat pouze na zdravou pokožku. Pro onemocnění kloubů mohou být kombinovány všechny tři dávkové formy.

Nejznámější drogy skupiny

Prvním dostupným NSAID byla kyselina acetylsalicylová pod značkou Aspirin. Toto jméno, přestože je komerční, je silně spojeno s drogou. Je předepsán ke snížení teploty, zmírnění bolesti hlavy, v malých dávkách - ke zlepšení reologických vlastností krve. Pro onemocnění kloubů se používá jen zřídka.

Metamizol (Analgin) - neméně populární než aspirin. Používá se k úlevě od bolesti různého původu, včetně kloubních. Zakázáno v mnoha evropských zemích, protože má silný depresivní účinek na tvorbu krve.

Diklofenak je jedním z populárních přípravků pro léčbu kloubů. Zahrnutý v mnoha mastich, dostupný v pilulkách a injekcích. Má výrazný protizánětlivý a analgetický účinek, lokální aplikace téměř nezpůsobuje systémový účinek.

Vedlejší účinky

Stejně jako u jiných prostředků, při užívání NSAID, existuje mnoho vedlejších účinků. Nejznámější z nich - ulcerogenní, tedy provokující vřed. To je způsobeno inhibicí COX-1 a v selektivních nesteroidních protizánětlivých léčivech téměř chybí.

Kyselinové deriváty mají další ulcerogenní účinek v důsledku zvýšené kyselosti žaludeční šťávy. Většina NSAID je kontraindikována pro gastritidu s vysokou kyselostí, žaludečním vředem a dvanáctníkovým vředem, GERD.

Dalším běžným účinkem je hepatotoxicita. Může se projevit bolestmi a těžkostí v břiše, zažívacími poruchami a někdy i krátkodobým žloutenkovým syndromem, svěděním kůže a dalšími projevy poškození jater. S hepatitidou, cirhózou a selháním jater jsou NSA kontraindikovány.

Tlak krvetvorby, který s konstantním přebytkem dávkování vede k rozvoji anémie, v některých případech pancytopenie (nedostatek všech krevních buněk), zhoršená imunita a krvácení. NSAID nejsou předepsány pro těžké onemocnění kostní dřeně a po její transplantaci.

Účinky spojené s poruchou pohody - nevolnost, slabost, inhibice reakce, snížená pozornost, únava, alergické reakce, včetně záchvatů astmatu - se vyskytují individuálně.

Klasifikace NSAID

K dnešnímu dni existuje mnoho léků ze skupiny NSAID a jejich klasifikace by měla lékaři pomoci při výběru nejvhodnějšího léku. Tato klasifikace uvádí pouze mezinárodní nechráněné názvy.

Chemická struktura

Podle chemické struktury se rozlišují takové nesteroidní protizánětlivé látky.

Kyseliny (absorbované v žaludku, zvýšení kyselosti):

• salicyláty:
• pyrazolidiny:
• deriváty kyseliny indolové:
• deriváty kyseliny fenyloctové:
• oxycams:
• deriváty kyseliny propionové:

Nekyselinové deriváty (neovlivňují kyselost žaludeční šťávy, jsou absorbovány ve střevě):

• alkanony:
• sulfonamidové deriváty:

Účinky na COX-1 a COX-2

Neselektivní - inhibují oba typy enzymů, zahrnují většinu NSAID.

Selektivní (koxiby) inhibují COX-2, neovlivňují COX-1:

• Celekoxib;
• Rofekoxib;
• Valdecoxib;
• Parekoxib;
• Lumiracoxib;
• Etorikoxib.

Selektivní a neselektivní NSAID

Většina NSAID je neselektivních, protože inhibují oba typy COX. Selektivní NSAID - moderní drogy, ovlivňující hlavně COX-2 a minimálně ovlivňující COX-1. To snižuje riziko nežádoucích účinků.

Dosud však není možné dosáhnout úplné selektivity působení léků a vždy bude existovat riziko nežádoucích účinků.

Drogy nové generace

Nová generace zahrnuje nejen selektivní, ale také některé neselektivní nesteroidní protizánětlivé léky s výraznou účinností, ale méně toxické pro játra a hematopoetický systém.

Nesteroidní protizánětlivé léky nové generace:

• Movalis - má delší dobu působení;
• Nimesulid - má nejsilnější analgetický účinek;
• Ksefokam - prodloužená doba účinku a výrazný analgetický účinek (srovnatelný s morfinem);
• Rofekoksib - nejselektivnější lék, je povolen u pacientů s vředy gastritidy bez exacerbace.

Nesteroidní protizánětlivé masti

Použití NSAID ve formě pro lokální použití (masti a gely) má řadu výhod, především nedostatek systémového účinku a cíleného účinku na zánětlivé zaměření. Při nemoci kloubů jsou jmenovány téměř vždy. Nejoblíbenější masti:

• Indometacin;
• Diklofenak;
• Piroxikam;
• Ketoprofen;
• Nimesulid.

Tablety NSAID

Nejběžnější dávkovou formou NSAID jsou tablety. Používá se k léčbě různých bolestí, včetně bolesti kloubů.

Výhody - mohou být předepsány pro léčbu projevů systémového procesu, zahrnující několik kloubů. Nevýhody - výrazné vedlejší účinky. Seznam léků NSAID v tabletách je poměrně dlouhý, zahrnují:

Injekční formy

Výhody této formy NSAID jsou velmi vysoké. Intramuskulární injekce se používají k léčbě akutních stavů spojených s vysokou horečkou nebo silnou bolestí (Ketorol, Analgin).

Intraartikulární injekce jsou předepsány pro léčbu závažných exacerbací onemocnění kloubů, umožňují rychlé zastavení exacerbace, ale injekce samotné jsou velmi bolestivé. Použité drogy:

TOP-3 nemoci kloubů, pro které jsou NSAID předepsány

Použití NSAID je nejčastěji odůvodněno u následujících kloubních onemocnění:

1. Když osteochondróza je onemocnění meziobratlových plotének, nejčastěji postihuje krční a bederní páteř. Pro léčbu nemoci je v počátečních fázích exacerbace a pro profylaktické účely předepisována mast s NSAID, zejména v chladném počasí. Tablety předepsané pro těžké.
2. Pro mírné formy artritidy jsou NSAID předepisovány podle potřeby a tablety jsou podávány, aby se zabránilo exacerbacím. Během exacerbace jsou předepsány masti a pilulky, v případě těžké artritidy, mastí a intraartikulárních injekcí v denní nemocnici, podle potřeby.
3. Nejběžnější léky na osteoartritidu jsou Ksefokam ve formě tablet a injekcí, Movalis ve formě injekcí a tablet (to jsou všechny NSAID nové generace), a také neztrácejí svou účinnost masti na bázi Diclofenacu. Vzhledem k tomu, že artróza, na rozdíl od artritidy, je zřídka zhoršena, je hlavním cílem léčby udržení funkčního stavu kloubů.

Obecné funkce aplikace

Nesteroidní protizánětlivé léky pro léčbu kloubů jsou předepisovány v kurzech nebo, v případě potřeby, v závislosti na průběhu onemocnění.

Hlavním znakem jejich použití je to, že není nutné brát několik léků této skupiny současně ve stejné dávkové formě (zejména pro tablety), protože to zvyšuje vedlejší účinky a léčebný účinek zůstává stejný.

Je-li to nutné, je přípustné použití různých dávkových forem. Je důležité si uvědomit, že kontraindikace užívání nesteroidních protizánětlivých léků jsou u většiny léků ve skupině běžné.

NSAID zůstávají nejdůležitější léčbou kloubů. Jsou těžké a někdy téměř nemožné je nahradit jinými prostředky. Moderní farmakologie vyvíjí nové léky z této skupiny, aby se snížilo riziko jejich vedlejších účinků a zvýšila selektivita účinku.

Protizánětlivé léky pro klouby (NSAID): přehled prostředků

Zánětlivý proces téměř ve všech případech doprovází revmatickou patologii, což významně snižuje kvalitu života pacienta. To je důvod, proč je jedním z hlavních směrů v léčbě onemocnění kloubů protizánětlivá léčba. Tento účinek má několik skupin léků: nesteroidní protizánětlivé léky (NSAID), glukokortikoidy pro systémové a lokální použití, zčásti pouze jako součást komplexní léčby - chondroprotektorů.

V tomto článku považujeme skupinu léků uvedených jako první - NSAID.

Nesteroidní protizánětlivé léky (NSAID)

Jedná se o skupinu léků, jejichž účinky jsou protizánětlivé, antipyretické a analgetické. Závažnost každého z nich se liší u různých léčiv. Tyto léky se nazývají nesteroidní, protože se liší strukturou od hormonálních přípravků, glukokortikoidů. Ty také mají silný protizánětlivý účinek, ale mají také negativní vlastnosti steroidních hormonů.

Mechanismus účinku NSAID

Mechanismus účinku NSAIDs je neselektivní nebo selektivní inhibice (inhibice) odrůd enzymu COX-cyklooxygenázy. COG je obsažen v mnoha tkáních našeho těla a je zodpovědný za produkci různých biologicky aktivních látek: prostaglandinů, prostacyklinů, tromboxanu a dalších. Prostaglandiny jsou zase mediátory zánětu, a čím více z nich je, tím výraznější je zánětlivý proces. NSAIDs, inhibující COX, snižují hladiny prostaglandinů v tkáních a dochází k regresi zánětlivého procesu.

Schéma jmenování NSAID

Některé NSAID mají řadu závažných vedlejších účinků, zatímco jiné léky v této skupině nejsou charakterizovány. To je dáno zvláštnostmi mechanismu účinku: vlivem léčivých látek na různé druhy cyklooxygenáz - COX-1, COX-2 a COX-3.

COX-1 se nachází u zdravého člověka téměř ve všech orgánech a tkáních, zejména v trávicím traktu a ledvinách, kde plní své nejdůležitější funkce. Například syntetizované prostaglandiny COX se aktivně podílejí na udržování integrity žaludeční a střevní sliznice, udržují v ní adekvátní průtok krve, snižují sekreci kyseliny chlorovodíkové, zvyšují pH, sekreci fosfolipidů a hlenu, stimulují buněčnou proliferaci (reprodukci). Léky inhibující COX-1 způsobují pokles hladin prostaglandinů nejen v zánětlivém zaměření, ale také v celém těle, což může mít negativní důsledky, o nichž bude pojednáno níže.

COX-2 je zpravidla nepřítomný nebo se nachází ve zdravých tkáních, ale v nevýznamných množstvích. Jeho hladina stoupá přímo během zánětu a v jeho samotném krbu. Léky, které selektivně snižují COX-2, i když jsou často užívány systematicky, ale působí přesně na ohnisko, což snižuje zánětlivý proces v něm.

COX-3 se také podílí na rozvoji bolesti a horečky, ale nemá nic společného se zánětem. Některé NSAID ovlivňují tento typ enzymu a mají malý vliv na COX-1 a 2. Někteří autoři se však domnívají, že COX-3 jako nezávislá isoforma enzymu neexistuje a je to varianta COG-1: tyto otázky potřebují provádění dalšího výzkumu.

Klasifikace NSAID

Existuje chemická klasifikace nesteroidních protizánětlivých léčiv, založená na strukturních vlastnostech molekuly účinné látky. Biochemické a farmakologické termíny jsou však zřejmě málo zajímavé pro široký okruh čtenářů, proto Vám nabízíme další klasifikaci, která je založena na selektivitě inhibice COX. Podle ní jsou všechny NSAID rozděleny na:
1. Neselektivní (postihují všechny typy COX, ale většinou COX-1):

• Indometacin;
• Ketoprofen;
• Piroxikam;
• Aspirin;
• Diklofenak;
• Acyklofenac;
• Naproxen;
• Ibuprofen

2. Neselektivní, působící stejně na COX-1 a COX-2:

3. Selektivní (inhibujte COX-2):

Některé z výše uvedených léků nemají prakticky žádný protizánětlivý účinek, ale mají vyšší stupeň analgetického účinku (Ketorolac) nebo antipyretického účinku (Aspirin, Ibuprofen), takže v tomto článku o těchto léčivech nebudeme hovořit. Promluvme si o těch NSAID, jejichž protizánětlivý účinek je nejvýraznější.

Farmakokinetika na první pohled

Nesteroidní protizánětlivé léky se aplikují ústy nebo intramuskulárně.
Při požití je dobře vstřebáváno v zažívacím traktu, jejich biologická dostupnost je asi 70-100%. Je lépe absorbován v kyselém prostředí a posun pH žaludku na alkalickou stranu zpomaluje absorpci. Maximální koncentrace účinné látky v krvi se stanoví do 1-2 hodin po požití léku.

Při intramuskulárním podání se léčivo váže na krevní proteiny o 90-99% a tvoří funkční komplexy.

Dobře pronikají do orgánů a tkání, zejména do ohniska zánětu a synoviální tekutiny (umístěné v kloubní dutině). NSAID se vylučují močí. Poločas se velmi liší v závislosti na léčivu.

Kontraindikace při užívání NSAID

Přípravy této skupiny by neměly být používány za následujících podmínek:

• individuální přecitlivělost na složky;
• žaludeční vřed a duodenální vřed, stejně jako další ulcerózní léze zažívacího traktu;
• leuko- a trombopenie;
• závažné porušení ledvin a jater;
• těhotenství

Hlavní vedlejší účinky NSAID

• ulcerogenní působení (schopnost léků v této skupině vyvolat rozvoj vředů a erozí gastrointestinálního traktu);
• dyspeptické poruchy (žaludeční potíže, nevolnost a další);
• bronchospasmus;
• toxické účinky na ledviny (porušení jejich funkce, zvýšený krevní tlak, nefropatie);
• toxické účinky na játra (zvýšená aktivita v krvi jaterních transamináz);
• toxické účinky na krev (snížení počtu vytvořených prvků až na aplastickou anémii, zhoršené srážení krve, projevené krvácením);
• prodloužení těhotenství;
• alergické reakce (kožní vyrážka, svědění, anafylaxe).

Počet hlášení nežádoucích účinků léků NSAID obdržených v letech 2011–2013

Vlastnosti léčby NSAID

Vzhledem k tomu, že léky této skupiny mají ve větším či menším rozsahu škodlivý účinek na sliznici žaludku, většina z nich musí být užívána po jídle, dostatečném množství vody a přednostně paralelním užíváním léků k udržení gastrointestinálního traktu. Inhibitory protonové pumpy zpravidla působí v této roli: omeprazol, rabeprazol a další.

Léčba nesteroidními protizánětlivými léky by měla být prováděna v minimální povolené době a minimálních účinných dávkách.

Osoby s poruchou funkce ledvin, stejně jako starší pacienti, jsou zpravidla předepisováni nižší dávkou, než je průměrná terapeutická dávka, protože metabolické procesy u těchto kategorií pacientů jsou zpomaleny: účinná látka má účinek a je eliminována v delším časovém období.
Podrobněji zvažujte jednotlivé přípravky NSAID.

Indometacin (indomethacin, metindol)

Forma - tablety, kapsle.

Má výrazné protizánětlivé, analgetické a antipyretické účinky. Inhibuje agregaci (slepení) destiček. Maximální koncentrace v krvi se stanoví 2 hodiny po podání, poločas je 4-11 hodin.

Přiřaďte zpravidla do 25-50 mg 2-3 krát denně.

Výše uvedené vedlejší účinky na tento lék jsou poměrně výrazné, takže se v současné době používá relativně zřídka, což v tomto ohledu dává cestu k jiným, bezpečnějším lékům.

Diclofenac (Almiral, Voltaren, Diklak, Dikloberl, Naklofen, Olfen a další)

Forma uvolňování - tablety, kapsle, injekce, čípky, gel.

Má výrazný protizánětlivý, analgetický a antipyretický účinek. Rychle a úplně vstřebává v gastrointestinálním traktu. Maximální koncentrace účinné látky v krvi je dosažena za 20-60 minut. Téměř 100% vstřebává krevní bílkoviny a transportuje tělem. Maximální koncentrace léčiva v synoviální tekutině se stanoví po 3 až 4 hodinách, jeho poločas je 3 až 6 hodin od něj a 1-2 hodiny od krevní plazmy. Vylučuje se močí, žlučí a výkaly.

Doporučená dávka diklofenaku pro dospělé je obvykle 50-75 mg 2-3 krát denně ústy. Maximální denní dávka je 300 mg. Retardační forma, která se rovná 100 g léčiva v jedné tabletě (tobolce), se užívá jednou denně. Při intramuskulárním podání je jednorázová dávka 75 mg, frekvence podávání je 1-2krát denně. Lék ve formě gelu se nanáší tenkou vrstvou na kůži v místě zánětu, množství aplikace - 2-3 krát denně.

Etodolac (pevnost Etol)

Forma uvolnění - 400 mg tobolky.

Protizánětlivé, antipyretické a analgetické vlastnosti tohoto léku jsou také velmi výrazné. Má střední selektivitu - působí hlavně na COX-2 v zánětlivém zaměření.

Rychle se vstřebává z gastrointestinálního traktu při perorálním podání. Biologická dostupnost nezávisí na příjmu potravy a antacidních přípravcích. Maximální koncentrace účinné látky v krvi se stanoví po 60 minutách. 95% se váže na krevní proteiny. Poločas plazmy je 7 hodin. Vylučuje se převážně z moči.

Používá se pro nouzovou nebo dlouhodobou léčbu revmatologických onemocnění: osteoartrózy, revmatoidní artritidy, ankylozující spondylitidy, stejně jako v případě bolesti jakékoli etiologie.
Doporučuje se užívat lék 400 mg 1-3 krát denně po jídle. Pokud je to nutné, prodloužená léčba by měla být dávka léčiva upravena 1 krát za 2-3 týdny.

Kontraindikační standard. Vedlejší účinky jsou podobné vedlejším účinkům jiných NSAID, ale vzhledem k relativní selektivitě léčiva se jeví méně často a jsou méně výrazné.
Snižuje účinek některých antihypertenziv, zejména ACE inhibitorů.

Aceklofenak (Aertal, Diclotol, Zerodol)

K dispozici ve formě tablet 100 mg.

Hodný analog diklofenaku s podobným protizánětlivým a analgetickým účinkem.
Po požití je rychle a prakticky 100% absorbován žaludeční sliznicí. Při současném požití potravy se rychlost absorpce zpomaluje, ale její míra zůstává stejná. S plazmatickými proteiny je téměř úplně asociován, v této formě se šíří celým tělem. Koncentrace léčiva v synoviální tekutině je poměrně vysoká: dosahuje 60% své koncentrace v krvi. Průměrný poločas je 4-4,5 hodiny. Vylučuje se převážně ledvinami.

Doporučuje se užívat 100 mg v době jídla, vypít tabletu 100 ml vody. Frekvence příjmu - 2x denně. Úprava dávkování u starších pacientů není nutná.

Z nežádoucích účinků je třeba poznamenat dyspepsii, nevolnost, průjem, bolest břicha, zvýšenou aktivitu jaterních transamináz, závratě: tyto příznaky jsou poměrně časté, v 1-10 případech ze 100. Jiné nežádoucí účinky jsou mnohem méně časté, zejména žaludeční vřed - méně než jeden pacient na 10 000.

Je možné snížit pravděpodobnost nežádoucích účinků tak, že pacientovi co nejdříve předepíše minimální účinnou dávku.

Aceklofenac se nedoporučuje během těhotenství a kojení.
Snižuje antihypertenzní účinek antihypertenziv.

Piroxicam (Piroxicam, Fedin-20)

Uvolňovací forma - tablety na 10 mg.

Kromě protizánětlivých, analgetických a antipyretických účinků má také antiagregační účinek.

Dobře vstřebává v gastrointestinálním traktu. Současný příjem potravy zpomaluje rychlost absorpce, ale neovlivňuje stupeň jejího dopadu. Maximální koncentrace v krvi je zaznamenána po 3-5 hodinách. Koncentrace v krvi je mnohem vyšší při intramuskulárním podání léku, než po perorálním podání. 40-50% proniká synoviální tekutinou, nachází se v mateřském mléku. Prochází řadou změn v játrech. Vylučuje se močí a výkaly. Poločas je 24-50 hodin.

Analgetický účinek se projevuje do půl hodiny po užití tabletky a přetrvává jeden den.

Dávky léčiva se liší v závislosti na onemocnění a pohybují se v rozmezí od 10 do 40 mg na den v jedné nebo více dávkách.

Kontraindikace a nežádoucí účinky jsou standardní.

Tenoksikam (Texamen-L)

Uvolňování formy - prášek pro přípravu injekčního roztoku.

Aplikujte intramuskulárně v dávce 2 ml (20 mg léčiva) denně. Při akutní dnové artritidě - 40 mg 1krát denně po dobu 5 dnů v řadě současně.

Zvyšuje účinky nepřímých antikoagulancií.

Lornoksikam (Ksefokam, Larfiks, Lorakam)

Forma uvolnění - tablety na 4 a 8 mg, prášek pro přípravu injekčního roztoku, obsahující 8 mg přípravku.

Doporučená dávka pro perorální podání 8-16 mg denně po dobu 2-3 krát. Vezměte pilulku před jídlem, pijte dostatek vody.

Intramuskulárně nebo intravenózně injikováno 8 mg za čas. Frekvence injekcí denně: 1-2 krát. Injekční roztok je třeba připravit bezprostředně před použitím. Maximální denní dávka je 16 mg.
Starší pacienti nemusejí snižovat dávkování lornoxikamu, nicméně vzhledem k pravděpodobnosti nežádoucích účinků z gastrointestinálního traktu by si pacienti s jakoukoli gastrointestinální patologií měli brát s opatrností.

Meloxikam (Movalis, Melbek, Revmoksikam, Rekoksa, Meloks a další)

Uvolnění formy: 7,5 a 15 mg tablety, 2 ml injekčního roztoku v ampulce obsahující 15 mg účinné látky, rektální čípky, také obsahující 7,5 a 15 mg Meloxikamu.

Selektivní inhibitor TsOG-2. Vzácně než jiné léky skupiny NSAID způsobuje vedlejší účinky ve formě poškození ledvin a gastropatie.

V prvních dnech léčby se léčivo zpravidla používá parenterálně. 1-2 ml roztoku se vstříkne hluboko do svalu. Když akutní zánětlivý proces trochu ustupuje, pacient je převeden do formy tablet meloxicamu. Uvnitř se používá bez ohledu na jídlo 7,5 mg 1-2 krát denně.

Celekoxib (Celebrex, Revmoksib, Zitzel, Flogoksib)

Uvolňování formy - tobolky po 100 a 200 mg léčiva.

Specifický inhibitor COX-2 s výrazným protizánětlivým a analgetickým účinkem. Při použití v terapeutických dávkách nemá gastrointestinální sliznice téměř žádný negativní účinek, protože má velmi nízkou afinitu k COX-1, proto nezpůsobuje porušení syntézy konstitučních prostaglandinů.

Zpravidla se celekoxib užívá v dávce 100-200 mg denně v 1-2 dávkách. Maximální denní dávka je 400 mg.

Vedlejší účinky jsou vzácné. V případě dlouhodobého užívání léčiva ve vysokých dávkách jsou možné ulcerace sliznice zažívacího traktu, gastrointestinální krvácení, agranulocytóza a trombocytopenie.

Rofecoxib (Denebol)

Forma pro uvolňování - roztok pro injekce v ampulích v 1 ml, obsahující 25 mg účinné látky, tablety.

Vysoce selektivní inhibitor COX-2 s výraznými protizánětlivými, analgetickými a antipyretickými vlastnostmi. Prakticky žádný účinek na sliznici gastrointestinálního traktu a ledvinové tkáně.

Doporučuje se užívat perorálně 12,5-25 mg 1krát denně. V případě syndromu těžké bolesti může být počáteční dávka 50 mg v jedné dávce 1krát denně.

Se zvýšenou opatrností předepisují ženy v 1. a 2. trimestru těhotenství, během kojení, osoby trpící astmatem bronchiale nebo těžkým selháním ledvin.

Riziko nežádoucích účinků z gastrointestinálního traktu se zvyšuje při dlouhodobém užívání vysokých dávek léku, stejně jako u starších pacientů.

Etorikoxib (Arcoxia, Exinef)

Forma uvolňování - tablety na 60 mg, 90 mg a 120 mg.

Selektivní inhibitor TsOG-2. Syntéza prostaglandinů v žaludku nemá žádný vliv na funkci destiček.

Lék se užívá perorálně, bez ohledu na jídlo. Doporučená dávka závisí na závažnosti onemocnění a pohybuje se mezi 30-120 mg denně na 1 příjem. Starší pacienti nemusí dávkování upravovat.

Vedlejší účinky jsou velmi vzácné. Zpravidla je zaznamenávají pacienti užívající etorikoxib po dobu 1 roku nebo déle (u závažných revmatických onemocnění). Spektrum nežádoucích reakcí, které se v tomto případě vyskytují, je velmi široké.

Nimesulid (nimesic, nimesil, nimid, aponil, nimesin, remesulid a další)

Uvolnění formy: 100 mg tablety, granule pro přípravu suspenzí pro orální podání ve sáčcích obsahujících 1 dávku léku - 100 mg, gel v zkumavce.

Vysoce selektivní inhibitor COX-2 s výrazným protizánětlivým, analgetickým a antipyretickým účinkem.

Užívejte lék ve 100 mg dvakrát denně po jídle. Délka léčby se stanoví individuálně. Gel se aplikuje na postižené místo, jemně se vtírá do kůže. Množství aplikace - 3-4 krát denně.

Při jmenování Nimesulidu u starších pacientů není nutná úprava dávky. V případě závažného porušení funkce jater a ledvin u pacienta je nutné dávku snížit. Může mít hepatotoxický účinek, inhibuje funkci jater.

Během těhotenství, zejména ve třetím trimestru, se užívání nimesulidu nedoporučuje. Během kojení je léčivo také kontraindikováno.

Nabumetone (Sinmeton)

Uvolňování formy - tablety 500 a 750 mg.

Neselektivní inhibitor COX.

Jednorázová dávka pro dospělého pacienta je 500-750-1000 mg během jídla nebo po jídle. V závažných případech může být dávka zvýšena na 2 gramy denně.

Vedlejší účinky a kontraindikace jsou podobné vedlejším účinkům jiných neselektivních NSAID.
Pokud se těhotenství a kojení nedoporučuje.

Kombinované nesteroidní protizánětlivé léky

Existují léky, které obsahují dvě nebo více účinných látek ze skupiny nesteroidních protizánětlivých léků (NSAID) nebo NSAID v kombinaci s vitamíny nebo jinými léky. Níže jsou hlavní.

• Dolar. Obsahuje 50 mg sodné soli diklofenaku a 500 mg paracetamolu. V tomto přípravku se výrazný protizánětlivý účinek diklofenaku kombinuje s jasným analgetickým účinkem paracetamolu. Vezměte lék v 1 tabletě 2-3 krát denně po jídle. Maximální denní dávka je 3 tablety.
• Neurodiclovit Tobolky obsahující 50 mg diklofenaku, vitaminu B1 a B6, jakož i 0,25 mg vitaminu B12. Anestetický a protizánětlivý účinek diklofenaku je zde zvýšen vitamíny B, které zlepšují metabolismus v nervové tkáni. Doporučená dávka léčiva je 1-3 tobolky denně v 1-3 dávkách. Vezměte si lék po jídle, pijte dostatek tekutin.
• Olfen-75, vyrobený ve formě injekčního roztoku, obsahuje kromě diklofenaku v množství 75 mg také 20 mg lidokainu: v důsledku jeho přítomnosti v roztoku se injekce léčiva stává pro pacienta méně bolestivou.
• Fanigan. Jeho složení je podobné přípravku Dolarien: 50 mg sodné soli diklofenaku a 500 mg paracetamolu. Doporučuje se užívat 1 tabletu 2-3 krát denně.
• Flamidez. Velmi zajímavé, odlišné od jiných léků. Kromě 50 mg diklofenaku a 500 mg paracetamolu obsahuje také 15 mg serratiopeptidázy, která je proteolytickým enzymem a má fibrinolytický, protizánětlivý a anti-edémový účinek. K dispozici ve formě tablet a gelu pro místní použití. Pilulka se užívá ústně, po jídle, se sklenicí vody. Zpravidla je 1 tableta předepsána 1-2 krát denně. Maximální denní dávka je 3 tablety. Gel se používá externě a aplikuje se na postiženou kůži 3-4krát denně.
• Maksigezik. Léčivo je podobné složení a účinku Flamidezu popsaného výše. Rozdíl spočívá ve výrobci.
• Diplo-P-Pharmax. Složení těchto tablet je podobné přípravku Dolaren. Dávkování je stejné.
• Dolar. Totéž.
• Dolex. Totéž.
• Oksalgin-DP. Totéž.
• Tsinepar. Totéž.
• Diclockin. Stejně jako Olfen-75 obsahuje sodnou sůl diklofenaku a lidokain, ale obě účinné látky jsou v polovičním dávkování. Proto je v akci slabší.
• Dolar gel. Obsahuje sodnou sůl diclofenacu, mentol, lněný olej a methylsalicylát. Všechny tyto složky mají v různém stupni protizánětlivý účinek a navzájem zesilují účinky. Gel se aplikuje na postiženou pokožku 3-4krát denně.
• Nimid Forte. Tablety obsahující 100 mg nimesulidu a 2 mg tizanidinu. Tento lék úspěšně kombinuje protizánětlivé a analgetické účinky nimesulidu se svalovým relaxačním účinkem tizanidinu. Používá se v případě akutní bolesti způsobené křečem kosterních svalů (populárním způsobem - když jsou kořeny uškrtené). Vezměte lék dovnitř po jídle, pít dostatek tekutin. Doporučená dávka je 2 tablety denně ve 2 dílčích dávkách. Maximální doba léčby je 2 týdny.
• Nizalid Podobně jako nimide forte obsahuje nimesulid a tizanidin v podobných dávkách. Doporučené dávky jsou stejné.
• Alit Rozpustné tablety obsahující 100 mg nimesulidu a 20 mg dicykloverinu, což je svalová relaxancia. Přijměte vnitřek po jídle, opláchněte sklenkou tekutiny. Doporučuje se užívat 1 tabletu 2x denně po dobu nejvýše 5 dnů.
• Nanogan. Složení tohoto léčiva a doporučené dávkování jsou podobné výše popsanému léku Alit.
• Oxygan. Totéž.