Léčba bisfosfonáty při osteoporóze: typy léků a použití

Dvacáté první století nám přineslo nejen technický pokrok, ale i mnoho užitečných objevů v různých oblastech, které přispívají k záchraně a usnadnění života lidí. Lékařství je také známé pro takové objevy.

Dosud byla taková nebezpečná choroba, jako je osteoporóza, která dříve vedla mnoho lidí k časnému postižení, úspěšně upravena pomocí nejnovějších bisfosfonátových léčiv.

Osteoporóza jako kostní onemocnění

Osteoporóza je patologický stav, při kterém se kostní tkáň postupně stává tenčí, ztrácí hustotu, což vede ke snížení pevnosti kostí a ke zvýšení jejich tendence ke zlomeninám.

První etapa onemocnění je považována za mírnou ztrátu síly, nazývanou osteopenie, poté postupuje a kostra se stává abnormálně křehkou, porézní, díky níž je snadno vystavena mechanickému namáhání a je zraněna. Osteoporóza vede k častým zlomeninám kostí, a to i při menších kapkách a hrbách.

Hlavní složky, které tvoří kostru, jsou zodpovědné za sílu kostí:

Když jsou tyto látky vyplaveny, je narušena rovnováha a zvyšuje se riziko poškození, jako jsou trhliny - zlomenina pánevní kosti; destrukce - zlomenina způsobená kompresí obratlů.

Tam jsou případy, kdy pacienti po dlouhou dobu nejsou vědomi přítomnosti onemocnění. Často nemoc v postmenopauzálním období pokračuje u žen.

Následující příznaky mohou indikovat osteoporózu:

  • konstantní bolest lokalizovaná v místě poranění;
  • skolióza, špatné držení těla;
  • snížený růst;
  • časté zlomeniny vyplývající z mírné expozice se vyskytují hlavně v žebrech, zápěstí, pánvi, páteři, nohou, koxartróze;
  • pomalé hojení poškození kostí.

Skupinové léky bisfosfonáty

Bisfosfonáty jsou skupinou léků, které jsou určeny k prevenci ztenčení kostní tkáně. Název této třídy léčiv obdržených v důsledku obsahu dvou fosfanátů. V kostech zastavují ničení hydroxyapatitu - hlavní minerální složky kostí.

Hlavní výhodou je bezpečný selektivní účinek léčiv, díky němuž se ionty vápníku hromadí pouze v kostře. Tato schopnost určuje účinnost této skupiny látek při léčbě osteoporózy.

Mechanismus účinku bisfosfonátů nebo přínos léčby

Vzorec bisfosfonátů se skládá ze dvou organických sloučenin fosforu, jejich přínos pro léčbu:

  • Po zahájení užívání pilulek tyto látky vstupují do struktury kostí a interagují s vápníkem, během užívání léků udržují prvek uvnitř a přispívají k jeho akumulaci v kostech, čímž zvyšují sílu.
  • Bisfosfonáty pronikají do struktury kostry a ničí funkčnost osteoklastů. V normálním stavu jsou tyto buňky zodpovědné za resorpci staré kostní struktury a spolupracují s osteoblasty, jejichž úkolem je tvorba nových kostních tkání.
  • Ve stavu osteoporózy je tento vztah rozbit, což způsobuje, že kostra je porézní, propustná a křehká.
  • Když se použijí bisfosfonáty, aktivita druhé se sníží, růst se zpomalí a proces sebezničení se zrychlí. Výsledkem léčby je posílení kostí a obnova zředěných oblastí.

Srovnávací aktivita bisfosfonátů je uvedena v následující tabulce.

Analýzy a indikace pro jmenování bisfosfonátů

Pro léčbu osteoporózy jsou jako první a hlavní prostředek předepsány bisfosfonáty. Když přijde k lékaři, začne vyplňovat lékařskou historii a první věc, kterou dělá, je provést průzkum. Je také důležité určit příčinu onemocnění. Vzhledem k tomu, že součástí terapie je odstranění provokujícího faktoru.

Indikace pro jmenování

Obvykle jsou příčiny osteoporózy:

  • poruchy gastrointestinálního traktu spojené s absorpcí Ca, nesymetrickou dietou, která je vážně postrádající produkty obsahující vápník;
  • nedostatek vitamínu D v těle;
  • endokrinní onemocnění a nástup časné menopauzy;
  • snížený poměr tělesné hmotnosti nebo nadváha, sedavý způsob života;
  • chronické a získané skeletální defekty, nekróza kostní tkáně v onkologii;
  • dlouhodobé užívání hormonálních léků;
  • dlouhá doba zotavení po zlomenině.

Analýzy a studie

Pokud je podezření na osteoporózu, jsou předepsány následující testy:

  • denzitometrie - ultrazvuk nebo rentgenové záření;
  • skenování skeletu radioizotopem;
  • trepanobiopsie - postup, při kterém je částice kostní tkáně odebrána z postižené oblasti;
  • stanovení hladiny enzymů štítné žlázy.

Také pro jmenování bisfosfonátů předepsaný výzkum. Krevní test poskytuje příležitost k posouzení metabolismu vápníku a fosforu.

Krev se odebírá ze žíly a pokračuje se studiem seznamu parametrů:

  • Osteokalcin - hlavní kolagenní látka, jejíž vysoká úroveň indikuje přítomnost onemocnění.
  • Anorganický fosfor, jehož obsah je překročen, označuje porušení.
  • Vápník je hlavním prvkem kostní tkáně, pokud je jeho objem větší než normální, pak má pacient hyperparatyreoidismus, pokud je obsah menší, pak se jedná o projev křivice nebo osteomalacie.
  • Značka D-Cross Laps označuje množství štěpných látek, zvýšená hladina je známkou osteopatie a osteoporózy.
  • Enzym alkalické fosfatázy v hodnotě převyšující standardní indikátory indikuje kostní poruchy.

Analýza moči pomáhá určit anorganický fosfor a DPID. Přebytek znamená nadbytek vitamínu D, křivice, soli v ledvinách, zlomeniny. Snížení indikuje přítomnost atrofických procesů, sekundárních lézí nebo akromegálie a potřebu bisfosfonátů.

Podstatou těchto analýz je stanovení údajů o metabolismu v kostech, hladinách hormonů žláz s vnitřní sekrecí v krvi a stanovení objemu stopových prvků kostní tkáně v moči pacienta.

Stanoví testy pro jmenování bisfosfonátového lékaře podle výsledků densitometrie, stížností, symptomů a projevů onemocnění. Biochemické studie jsou jednou z nejvíce informativních metod pro diagnostiku a monitorování terapeutických účinků.

Druhy nebo klasifikace bisfosfonátů

Existují dvě hlavní skupiny bisfosfonátů, které ovlivňují osteoklasty různými způsoby:

  • první generace - bez dusíku;
  • druhá generace (nová) obsahující dusík.

První generace - bez obsahu dusíku

Tyto léky jsou vyráběny a používány ve formě roztoků pro intravenózní a intramuskulární injekce a perorální podávání, stejně jako ve formě tablet. Farmakologie nabízí rozsáhlý seznam analogů. Doporučuje se doprovázet podávání bisfosfonátů komplexy vápníku s hořčíkem a vitaminem D.

Tablety disodné tiludronatu se podílejí na mineralizaci struktury kostí, zvyšují její hustotu a sílu. Podporuje akumulaci fosforu a vápníku zpomaluje práci osteoblastů. Léčivo Skelid je dostupné ve formě tablet, cena se pohybuje od 450 do 600 rublů za balení.

Etidronát se používá hlavně u žen během menopauzy, používá se také při léčbě metastáz u rakoviny, pomáhá obnovit a udržet kostní tkáň:

  • Phospotech - ve formě roztoku. Cena je asi 800 rublů.
  • Ksiphon - ve formě roztoku. Cena je 550 - 760 rublů.
  • Ksikrem - ve formě krému. Cena se pohybuje od 480 do 535 rublů.

Kyselina klodronová zlepšuje interakci mezi fosforem a vápníkem, posiluje kosti, zastavuje destrukci a urychluje regeneraci:

  • Syndronát - pilulky. Cena od 2000 do 10 000 rublů.
  • Klodronát - tobolky. Náklady na 3500 rublů.
  • Difosfonální - kapsle. Cena od 4 150 rublů.
  • Bonefos - cena od 4750 do 7500 rublů.

Druhá generace - dusík obsahující nebo aminobisfosfonáty

Moderní bisfosfonáty se liší od svých předchůdců následujícím složením.

Kyselina ibandronová je nejnovějším vývojem, který farmaceutický průmysl nedávno zveřejnil:

  • Ibandronát - Teva - 3 tablety po 150 mg. Stojí od roku 1590 rublů.
  • Bonviva - 1 injekční stříkačka s 3 ml roztoku. Stojí to od 4960 rublů.
  • Bondronat - 28 tablet po 50 mg, po 1 injekci po 2 ml. Náklady na 5350 rublů.
  • Kyselina ibandronová v práškové formě pro injekce. Cena 1500 rublů.

Kyselina zoledronová se vyznačuje selektivním účinkem, který má vliv na kostní tkáň, má protinádorové účinky, tato látka se nachází v těchto přípravcích:

  • Zometa - lahve na injekce. Náklady na 10 100 rublů.
  • Teva zoledronát - injekce. Náklady na 1190 rublů.
  • Resorb - ve formě injekcí. Náklady na 5960 rublů.
  • Aklast - injekce. Stojí 3850 rublů.

Alendronát sodný je nesteroidní metabolický regulátor v kostech, který zajišťuje správný vývoj skeletu, analogy:

  • Alendronát - tablety. Cena od 300 do 500 rublů.
  • FOSAMAX - tablety. Náklady na 500 rublů.
  • Tevanat - pilulky. Náklady na 890 rublů.
  • Ostepar - tablety. Náklady na 380 rublů.

Studie účinnosti

Studie ukázaly, že dlouhodobé užívání bisfosfonátů posiluje kosti a snižuje riziko zlomenin.

Tato tabulka umožňuje porovnat klinickou účinnost bisfosfonátů s ohledem na prevenci zlomenin souvisejících s osteoporózou.

Lék Denosumab

Denosumab je léčivo, které se skládá výhradně z lidských protilátek (lgG2) a je nahrazeno bisfosfonáty. Mechanismus účinku této látky má schopnost inhibovat funkčnost osteoklastů, které ničí starou kostní strukturu.

Léky na bázi denosumabu:

  • To činí kostru silnější, zvyšuje hustotu, čímž chrání kost před zlomeninami. Vyrobeno pod názvem Proli, ve státě Puerto Rico, náklady na lék v Rusku je v průměru 15580 rublů.
  • Léčba se provádí zavedením roztoku v oblasti stehna a břicha pod kůži, průběh je každých šest měsíců.
  • Používá se při vysokém riziku zlomenin v případech, kdy je použití jiných prostředků nemožné.

Návod k použití bisfosfonátů

Neexistují žádná zvláštní pravidla pro užívání bisfosfonátů, musí být dodržena obecná doporučení. V opačném případě se může výsledek léčby lišit od očekávaného, ​​stejně jako riziko nežádoucích reakcí v těle.

Podle oficiálních pokynů by se bisfosfonáty měly používat následujícím způsobem:

  • Jíst bisfosfonáty by měly být nalačno, nejpozději půl hodiny před jídlem.
  • Aby se zabránilo možnému poškození sliznic žaludku, po určitou dobu po užití léku musíte být ve vodorovné poloze, nedodržení tohoto stavu povede k refluxu.
  • Musíte pít lék s dostatkem vody.
  • Injekce roztokem bisfosfonátů musí být kvalifikovány.

Podrobnější pokyny pro bisfosfonáty lze získat u ošetřujícího lékaře, obecná pravidla pro podávání jsou také uvedena v návodu pro léčivý přípravek.

Kontraindikace

Kontraindikace existují u všech léků, bisfosfonáty nejsou výjimkou, měli byste odmítnout použití bisfosfonátů nebo věnovat pozornost jejich použití v následujících případech:

  • exacerbace gastrointestinálních onemocnění, predispozice ke vzniku gastritidy;
  • období těhotenství a laktace a dětství a dospívání;
  • selhání ledvin;
  • porušení dvanáctníku, žaludeční vřed;
  • dysfunkce polykání, narušení průchodnosti jícnu;
  • nízké hladiny vápníku v krvi;
  • nedostatek vitamínu D v těle.

Vedlejší účinky

Poškození těla pacienta nebo vedlejší účinky bisfosfonátů zahrnují:

  • zánět žaludeční sliznice a krvácení v zažívacím traktu, duodenální podráždění;
  • nevolnost a zvracení, bolest břicha, nadýmání a nadýmání, zácpa;
  • migréna a bolesti svalů a kloubů;
  • akutní poškození ledvin a jater;
  • snížení vápníku v krvi;
  • alergické reakce.

Kompatibilita s jinými látkami

Kompatibilita bisfosfonátů s léčivy:

  • Nehormonální protizánětlivé tablety zvyšují pravděpodobnost gastrointestinálního podráždění a krvácení.
  • Smyčka diuretika mohou způsobit snížení množství hořčíku a vápníku v krvi.
  • Aminoglykosidy zvyšují toxické účinky na játra a ledviny.
  • Alkoholické produkty v kombinaci s bisfosfonáty ohrožují rozvoj komplikací.

Léčba osteoporózy bez bisfosfonátů

Hlavním cílem léčby osteoporózy je snížení destrukce kostní tkáně a zvýšení její regenerace:

  • Pro léčbu se používají hormonální přípravky, vitamín - minerální komplexy, kalcitonin.
  • Pro zvýšení růstu kostní struktury se doporučují bioflavonoidy, vápník D3, sloučeniny stroncia a fluoru. Kalcitonin a estrogeny blokují destrukci kostry.
  • Prostředky hormonálního typu jsou vybírány individuálně s ohledem na pohlaví, věk a charakteristiky pacienta.
  • Lékařské gymnastiky a speciální dieta, včetně přípravků obsahujících vápník, fosfor a vitamín D, jsou přiřazovány jako další podpůrná opatření.

Dr. Myasnikov o biofosfonátech

Dr. Alexander Myasnikov potvrzuje účinnost bisfosfonátů při léčbě osteoporózy a doporučuje jejich použití v případě onemocnění. Pomáhají posilovat kosti, brání jejich destrukci, ale léčba musí být podpořena použitím vápníku ve formě tablet, stejně jako potravin.

Bisfosfonáty pro léčbu osteoporózy

Navzdory tomu, že lidé trpěli osteoporózou po celou dobu, bylo toto onemocnění poprvé popsáno pouze v roce 1925. Mechanismus jejího výskytu však nebylo možné zjistit dalších 40 let, až do roku 1965, kdy Robert Heaney analyzoval možné způsoby rozvoje osteoporózy. Zakladatelem moderní teorie, která vysvětluje povahu ředění kostní hustoty, je William Albright, který ji navrhl v roce 1984.

Pro léčbu osteoporózy jsou bisfosfonáty léky volby, které jsou předepisovány jako hlavní léčba onemocnění. Patří k prostředkům, které jsou schopny zpomalit a dokonce zastavit úbytek kostí, což bylo opakovaně prokázáno v mezinárodních klinických studiích. Navíc použití bisfosfonátů pro patologické stavy doprovázené křehkostí kostí může významně snížit riziko zlomenin.

Co jsou bisfosfonáty

Kostní struktury lidského těla jsou průběžně aktualizovány, zatímco dva typy buněk podporují samoregulaci. Osteoblasty (přeloženy z řečtiny - výhonek, střílet) - nové kostní buňky, které se nacházejí na zničených a obnovovaných místech. Mladé vyvíjející se osteoblasty jsou pokryty souvislou vrstvou.

Osteoklasty odstraňují kostní buňky rozpuštěním minerální složky a zničením kolagenu. Obvykle je počet osteoklastů regulován jejich sebedestrukcí, ale při různých poruchách v těle je homeostáza narušena a zpomalena - v důsledku toho osteoklasty začínají dominovat nad osteoblasty.

Účelem bifosfátů je stabilizovat homeostázu (samoregulaci) a obnovit normální poměr regenerace a destrukce. Při požití tyto léky působí jako strukturní analog přirozených regulátorů metabolismu vápníku a přispívají k retenci vápníku v buňkách. Chemické reakce bisfosfonátů a vápníku navíc zabraňují ukládání vápenatých solí do kloubů a měkkých tkání.

Po požití léku se molekuly účinné látky váží na ionty vápníku a pronikají do kostní tkáně, kde se akumulují. V důsledku toho je aktivita osteoklastů potlačena a homeostáza je normalizována - díky tomu je zachována minerální hustota kostí a jejich schopnost samotného hojení.

Druhy a klasifikace

Léky jsou vyráběny na základě dvou fosfonátů PO3 a mohou být doplněny atomy dusíku. Působí odlišně, ale se stejným výsledkem - zničení buněk osteoklastů. Non-dusíkaté bisfosfonáty jsou léky první generace a později začaly produkovat látky obsahující dusík. Moderní léky jsou vyráběny na bázi kyseliny ibandronové a kyseliny zoledronové, ale dosud nebyly masově distribuovány.

Seznam nenulových fondů první generace zahrnuje tyto léky:

  • Tiludronat (Skelid);
  • Etidronát sodný (Phospotech, Xidiphon, Pleostat, Didronel);
  • Clodronat (Klobir, Lodronat, Syndronat, Bonefos).

V současné době se pro osteoporózu nejčastěji používají bisfosfonáty obsahující dusík:

  • Kyselina zoledronová - Zoledronát-Teva, Aklast, Zometa, Veroclast, Blazter, Zoledrex, Resorba, Resoclastin, Zoleriks, Rezoskan, Zolendronic Rus4;
  • Kyselina ibandronová - Ibandronát, Bondronat, Bonviva;
  • Kyselina alendronová - Fosamax, Ostepar, Forosa, Ostalon, Alenthal, Strongos, Alendrocern.

Klíčem k úspěšné terapii osteoporózy u bisfosfonátů je včasné zahájení léčby, protože je vždy snazší předcházet onemocnění než léčit. Proto je důležitá role preventivních prohlídek a jmenování BF pacientům ze skupiny se zvýšeným rizikem vzniku osteoporózy a zlomenin.

Komu jsou přiřazeny

Léčba osteoporózy pomocí BF léků je vždy individuální a závisí na výsledcích vyšetření pacienta. Donedávna byly k předepisování léků používány densitometrické indikátory. Světová zdravotnická organizace vyvinula klasifikaci osteoporózy u postmenopauzálních žen, podle které je indikace pro použití bisfosfonátů poklesem T indexu na -2,5 a méně.

Později Národní nadace pro osteoporózu rozšířila své svědectví o následující:

  • zlomeniny krčku femuru nebo obratlů, identifikované klinickou nebo morfologickou metodou;
  • zlomeniny, které byly typické pro osteoporózu, které se vyskytly dříve na pozadí snížené kostní hmoty při -1
  • snížení T-indexu na -2,5 a méně, za předpokladu, že neexistuje sekundární OD;
  • osteopenie u pacientů, kteří jsou u pacientů s vysokým rizikem lůžka a u pacientů léčených hormonální léčbou.

Činidla obsahující dusík se nazývají aminobisfosfonáty a jsou nejúčinnější pro osteoporózu.

Kyselina zoledronová

Léčiva na bázi kyseliny zoledronové mají mnoho obchodních názvů a mají selektivní účinek na kostní tkáň, což inhibuje aktivitu osteoklastů. Výhodou této látky je absence negativního vlivu na tvorbu, mineralizaci a pevnost kostí.

Při použití zoledronátu se vápník uvolňuje z kostní tkáně a obnovuje poškozené oblasti. Lék je předepisován ve formě intravenózních infuzí pro pomalé podávání. Terapeutické schéma závisí na stupni osteoporózy, ale pro dosažení maximálního účinku by interval mezi první a druhou infuzí neměl být kratší než 7 dní.

Kyselina ibandronová

Kyselina ibandronová je inhibitorem kostní resorpce a používá se především při léčbě postmenopauzální osteoporózy. Může být použit ve formě tablet nebo intravenózně. Užívejte pilulky půl hodiny před jídlem a jinými drogami.

Po požití léku se doporučuje, aby byl na hodinu vzpřímený. Pacienti s lézemi jícnu, které vedou ke zpoždění jeho vyprazdňování, léky na kyselinu ibandronovou se podávají intravenózně a pouze v nemocničních podmínkách.

Kyselina alendronová

Kyselina alendronová snižuje aktivitu osteoklastů a zvyšuje minerální hustotu kostí, což podporuje tvorbu nových buněk. Hlavní účinnou složkou léčiv je trihydrát alendronátu sodného. Nejznámějším lékem této skupiny je alendronát, který je dostupný ve formě tablet.

Tablety Alendronatu se užívají 1 krát denně 2 hodiny před snídaní. Je možné užívat lék po jídle, ale ne dříve než za 2 hodiny. Při požití se přibližně 80% alendronátu váže na krevní bílkoviny a je rovnoměrně rozloženo v měkkých tkáních a pak v kostech, kde dochází k jeho akumulaci. Koncentrace alendronátu sodného v krvi rychle klesá a látka vstupuje do kostní tkáně.

Doporučené dávkování je 10 mg denně nebo 70 mg týdně. Použití alendronátu je účinné při osteoporóze u žen (postmenopauzální) au mužů a také při snižování hustoty kostí v důsledku léčby kortikosteroidy.

Návod k použití

Je důležité vědět, že bisfosfonáty pro léčbu osteoporózy předepisuje pouze lékař, v tomto případě je samo léčba nepřijatelná a může způsobit nenapravitelné poškození zdraví. Terapeutické látky, které jsou součástí BF, mohou způsobit nežádoucí účinky, proto by měly být užívány správně.

Přípravky se užívají ráno na lačný žaludek, ne zúčtování, ne žvýkání a mytí dostatečným množstvím jednoduché vody. Káva, ovocné šťávy a mléčné nápoje snižují účinnost drog téměř o polovinu. Po dobu nejméně jedné hodiny po užití tablet je nutné udržet vertikální polohu, aby se zabránilo traumatickým účinkům na sliznice jícnu a žaludku.

Souběžně s bisfosfonáty se doporučuje vápník a / nebo vitamin D, ale měli byste si pamatovat na 2-3hodinový interval mezi užíváním různých léků. Intravenózní podání BF se provádí pomalu, kapkovou metodou během několika hodin. Příliš rychlé podání může způsobit akutní selhání ledvin, zvláště nebezpečné na pozadí hyperkalcémie.

Kontraindikace a nežádoucí účinky

Kontraindikace pro použití bisfosfonátů jsou:

  • těhotenství a kojení;
  • věk do 18 let;
  • exacerbace onemocnění gastrointestinálního traktu;
  • selhání ledvin;
  • individuální intoleranci.

I když je pozorován dávkovací režim a režim, mohou se objevit vedlejší účinky léčiv. Nejčastěji se uvádí:

  • gastritida a žaludeční krvácení, bolest žaludku a dyspeptické symptomy (nadýmání, zácpa);
  • recidivující kloubní, svalové a bolesti hlavy;
  • hypokalcémie;
  • alergické reakce;
  • abnormální funkce ledvin a jater s prodlouženým užíváním.

Nejzávažnějšími důsledky jsou fibrilace (desynchronizace srdečního rytmu), osteonekróza čelisti a subverzní zlomenina kyčle. Riziko těchto komplikací je významně sníženo dobře navrženým terapeutickým schématem na základě důkladného vyšetření.

Drogová kompatibilita

Charakteristiky týkající se lékové interakce jsou následující:

  • v kombinaci s nesteroidními protizánětlivými léky BF zvyšuje dráždivé účinky na sliznicích gastrointestinálního traktu;
  • kombinace BF a smyčkových diuretik výrazně zvyšuje riziko hypokalcémie a hypomagnezémie - dochází k prudkému poklesu hladiny vápníku a hořčíku v těle;
  • antibakteriální látky ze skupiny aminoglykosidů zvyšují toxický účinek bisfosfonátů na ledviny.

Jednoduché bisfosfonáty

Jednoduché bisfosfonáty jsou léky, které neobsahují dusík: etidronát, tiludronát a klodronát. Prostředky patří do první generace BF a podléhají intracelulární výměně za účasti adenosintrifosfátu (ATP). Tato kyselina je hlavním zdrojem buněčné energie. Bisfosfonáty bez dusíku inhibují produkci buněčných enzymů závislých na ATP, což vede ke smrti osteoklastů.

Tiludronát je dostupný ve 400 mg tabletách, které jsou pro osteoporózu užívány denně po dobu tří měsíců každých šest měsíců. Recepce se provádí 2 hodiny před jídlem nebo 2 hodiny po jídle.

Klodronát významně zpomaluje resorpci kostí, má analgetický účinek a snižuje riziko zlomenin. Předepisuje se pro osteoporózu, maligní metastázy kostí (hlavní indikace). K dispozici v kapslích pro perorální podání a ampulích pro intravenózní injekci. Pro usnadnění polykání lze 800 mg tabletu rozdělit na dvě části, ale měla by být užívána okamžitě. Obsah ampulí se předem smísí s 500 ml fyziologického roztoku nebo 5% glukózy.

Indikace pro etidronát je porušením metabolismu vápníku, osteoporózy a degenerace kostí. Lék je dostupný ve formě tablet a ampulí. To je jeden z mála produktů, které lze použít v dětství.

Etidronát je obvykle předepisován v kombinaci s přípravky obsahujícími vápník, vitamin D a hořčík. Indikace pro použití jsou osteoporóza a snížení kostní hmoty v přítomnosti revmatoidní artritidy. Při osteoporóze se terapeutický průběh pohybuje od dvou do tří měsíců a po měsíci a půl se opakuje. Dávka se vypočítá podle hmotnosti pacienta - 5 až 7 mg / kg.

V případě snížení minerální hustoty kostí u revmatoidní artritidy se etidronát předepisuje v dávce 5-10 mg / kg a vypije se nejméně jeden rok. Během léčby léčivem se doporučuje konzumovat dostatečné množství produktů obsahujících vápník.

Léčba osteoporózy vyžaduje integrovaný přístup a zahrnuje několik skupin léčiv. Bisfosfonáty jsou však dnes léky, které jsou jmenovány jako první. Jejich příjem může nejen zpomalit kostní resorpci, ale také zastavit patologický proces.

Nejlepší bisfosfonáty pro léčbu osteoporózy: složení a forma uvolnění, návod k použití, cena

Bisfosfonáty pro léčbu osteoporózy se používají poměrně často. Tyto léky jsou zaměřeny na snížení hustoty kostí, také inhibují ztrátu vápníku. Tyto léky mohou být používány pouze tak, jak je předepsáno lékařem, přičemž musí být dodržován doporučený režim. Správná léčba vám umožní obnovit kostní tkáň v krátkém čase.

Co jsou bisfosfonáty?

Bisfosfonáty - umělé náhražky přírodních chemických sloučenin, které pomáhají posilovat kostní tkáň.

Bisfosfonáty jsou skupinou léků, jejichž účinek je zaměřen na snížení progrese úbytku kostní hmoty a kostní hmoty. Ve své struktuře připomínají přírodní minerály, které se podílejí na metabolismu kostní tkáně. Při použití bisfosfonátů se zničí destrukce kostí.

Skupina těchto léčiv je vhodná nejen pro léčbu osteoporózy, ale také pro její prevenci. Kromě toho se léky používají při léčbě jiných patologických procesů v kostní tkáni. Bisfosfonáty jsou rozděleny do dvou kategorií: dusík a dusík.

Složení a uvolňovací forma

Složení léků závisí na jejich třídě. Komponenty obsahující dusík zahrnují:

  • Alendronát sodný. Cílem je korekce metabolismu v kostní tkáni.
  • Kyselina zoledronová. Používá se při léčbě onkologických procesů a také zabraňuje destrukci kostí.
  • Kyselina ibandronová. Zabraňuje rozvoji hyperkalcémie.
  • Ibandronát sodný. Zaměřuje se na prevenci destruktivních procesů v kostní tkáni.

Bisfosfonáty neobsahující dusík obsahují následující látky:

  • Clodronate Používá se při léčbě kostních metastáz a také zabraňuje hyperkalcémii.
  • Etidronát. Používá se při léčbě zhoubných novotvarů a Pagetovy choroby.
  • Tiludronat sodný. Je zaměřena na mineralizaci a posílení kostí.

Bisfosfonáty se vyrábějí ve formě tablet pro orální podání a injekčního roztoku.

Farmakologické vlastnosti

Přípravky bisfosfonáty jsou zaměřeny na stabilizaci stavu kostry během patologických procesů, které jsou doprovázeny snížením pevnosti kostí.

Léky přispívají k retenci vápníku a fosforu v kostech a zabraňují jejich ztenčování. Mechanismus účinku je ovlivněn osteoklasty. Bisfosfonáty inhibují jejich růst a spouští proces sebezničení.

Bisfosfonáty se používají při léčbě rakoviny. Zabraňují růstu metastáz a stabilizují stav pacienta. Při pravidelném používání mají tyto účinky:

  • Přispět k odstranění bolesti.
  • Zabraňte šíření metastáz.
  • Eliminujte vápník.

Indikace pro použití

Příznaky osteoporózy se nejčastěji neobjevují, lidé mohou žít mnoho let, aniž by věděli, že tyto procesy probíhají v jejich tělech.

Bisfosfonáty se používají v mnoha patologických stavech. Patří mezi ně:

  • Osteoporóza
  • Osteopenie jakéhokoliv typu.
  • Pagetova choroba.
  • Pro profylaktické účely s pravděpodobností zlomenin.
  • Léčba a prevence kostních metastáz.
  • Snížení symptomů v počátečních stadiích poškození kostí u rakoviny.
  • Terapie samotných maligních neoplazmat.
  • Hypogonadismus u žen.

Ve většině případů se biofosfonáty používají jako součást komplexní terapie. To vám umožní dosáhnout nejlepších výsledků v krátké době.

Kontraindikace a omezení

Přítomnost kontraindikací závisí na konkrétním léku, proto před zahájením léčby si pečlivě přečtěte návod k použití. Časté kontraindikace zahrnují:

  • Zvýšené hladiny vápníku v těle.
  • Přecitlivělost nebo individuální intolerance na látky obsažené v přípravku.
  • Těhotenství kdykoliv a během kojení.
  • Těžká abnormální funkce jater.
  • Žaludeční nebo dvanáctníkový vřed v akutním stadiu.
  • Patologie v mléčné žláze.
  • Nemoci hematopoetického systému spojené s rizikem krevních sraženin.
  • Dětský věk do 14 let.

V případech onemocnění ledvin je užívání drog povoleno, avšak pouze s opatrností. V přítomnosti jakýchkoli chronických onemocnění, stejně jako ve stáří, je nutné pravidelně navštěvovat ošetřujícího lékaře a pečlivě sledovat jejich vlastní stav.

Vedlejší účinky

Při užívání těchto léků může dojít k následujícím vedlejším účinkům:

  • Alergické reakce.
  • Depresivní stavy, poruchy spánku.
  • Snížení krevního tlaku.
  • Poruchy srdeční frekvence.
  • Bolest v břiše.
  • Nevolnost, zvracení.
  • Vzhled svalových křečí.
  • Nekróza kostní tkáně.
  • Horečka, zimnice (většinou s injekcí).

Interakce s drogami a alkoholem

Alkohol a drogy mají často negativní vliv na tělo.

Interakce s jinými léky a alkoholem individuálně pro každý lék. Běžné jsou následující:

  • Neslučitelný s jinými injekčními přípravky, které obsahují vápník.
  • NSAIDs se současným užíváním zhoršují podráždění žaludku.
  • Ranitidin zvyšuje absorpci bisfosfonátů.
  • Alkohol zvyšuje toxické účinky na tělo.

Před zahájením léčby je nutné informovat ošetřujícího lékaře o dalším užívání léků.

Předávkování

Při použití zvýšených dávek je možný výskyt následujících příznaků:

  • Nevolnost, zvracení.
  • Poruchy gastrointestinálního traktu, projevené průjmem.
  • Bolest v žaludku.
  • Bolesti hlavy a závratě.

Pokud se objeví příznaky předávkování, je nutné užívat aktivní uhlí a přestat užívat léčbu.

Návod k použití při osteoporóze

Je přísně zakázáno užívat léky ze skupiny bisfosfonátů nezávisle. Pouze odborník může zvolit průběh terapie a kontrolovat její průběh. Tyto léky se špatně vstřebávají v zažívacím traktu, proto se doporučuje konzumovat před jídlem. Je třeba mít na paměti, že bisfosfonáty mají negativní vliv na gastrointestinální trakt.

Pro nejlepší účinnost se léky užívají společně s vápníkem a vitamínem D. Dávkování pro každé léčivo je vybráno odborníkem. Zohledňuje stav osteoporózy, věk pacienta a jeho celkový stav. Dávkování závisí také na typu léčiva, protože může měnit obsah aktivních složek. Proto nemůžeme s jistotou říci, kolik léků by mělo být užíváno.

Přípravky vápníku by měly být užívány 3 hodiny po použití bisfosfonátů. Průběh léčby by neměl být nadměrně dlouhý, protože to značně zvyšuje pravděpodobnost negativních dopadů.

Cena a analogy

Cena bisfosfonátů se může pohybovat od 700 do 9000 rublů. Takový velký rozdíl je způsoben složením a typem léků. Bisfosfonáty neobsahující dusík jsou levnější než bisfosfonáty obsahující dusík. Nejoblíbenější lék bez dusíku je Klobir, jeho průměrná cena je 3000 rublů. Analogy jsou následující léky:

Jejich cena je o něco nižší a princip fungování je identický. Mezi přípravky obsahující dusík, Bondronat je ve zvláštní poptávce, jeho cena je 7000 rublů. Jeho analogy jsou:

Vybrat podobný nástroj může být pouze odborník. Kontraindikace a nežádoucí účinky se mohou lišit, takže samoléčba se nedoporučuje.

Špičkové bisfosfonáty pro léčbu osteoporózy

Mnoho lidí má zájem, které léky na léčbu osteoporózy jsou lepší. Nejoblíbenější budou popsány níže.

Alendronat

Tablety nelze žvýkat nebo rassasyvat

Léčivou látkou je kyselina alendronová. K dispozici pouze ve formě tablet.

Použití tohoto léku je zaměřeno na obnovu a tvorbu zdravé kostní tkáně, zatímco její histologická struktura zůstává přirozená. Podporuje regulaci metabolismu vápníku a fosforu. Díky této zvýšené mineralizaci a hustotě kostí.

Používá se nejen pro osteoporózu, ale také pro Pagetovu nemoc a na pozadí dlouhodobého užívání glukokortikosteroidů. Má následující kontraindikace:

  • Zvýšená citlivost na komponenty.
  • Období těhotenství a laktace.
  • Chronické selhání ledvin.
  • Pokud je nemožné udržet sedavé a vzpřímené držení těla.

Lék je ve většině případů snadno snášen, ale mezi nežádoucí účinky patří možné narušení gastrointestinálního traktu, alergické reakce a bolesti hlavy.

Dávka je zvolena individuálně, průměrná dávka léčiva je 40 mg denně. Průměrná cena je 500 rublů.

Risedronát

Lék je k dispozici ve formě tablet. Doporučuje se pro ženy s osteoporózou způsobenou hormonálními změnami v těle. Muži užívají ke snížení pravděpodobnosti zlomenin kostí.

Účinně se používá při prevenci osteoporózy. V tomto případě by mělo být dávkování minimální.

Zoledronát

Přispívá k účinkům na metabolický proces v kostní tkáni. Je široce používán nejen při léčbě osteoporózy, ale také při léčbě rakoviny.

Mechanismus účinku ještě není zcela objasněn, ale výsledky studie potvrdily, že kyselina zoledronová pomáhá zvyšovat pevnost kostí a zvyšuje jejich mineralizaci. Při léčbě metastáz je možné dosáhnout pozitivního terapeutického účinku v relativně krátkém časovém období. Kontraindikace jsou následující:

  • Zvýšená citlivost a individuální intolerance na komponenty, které tvoří.
  • Závažná dysfunkce ledvin.
  • Selhání jater.
  • Období těhotenství a laktace.

Seznam nežádoucích účinků je standardní pro tuto skupinu léčiv. Pokud se objeví negativní příznaky, léčivo by mělo být vysazeno.

Léčivo lze podávat intramuskulárně, intravenózně a kapat. Intravenózní podání zvyšuje riziko nežádoucích účinků, jako je zimnice a horečka.

Denosumab (Prolia)

Vzhledem ke své jedinečné farmakokinetice má denosumab určité výhody oproti jiným lékům používaným při léčbě osteoporózy.

Léčivo se vyrábí ve formě roztoku pro subkutánní podání. Cílem je zastavení destruktivních procesů v kostní tkáni. Lék má vysoký stupeň absorpce.

Lék je zaměřen na obnovu struktury kostí, zvýšení jejich pevnosti a mineralizace. Doporučuje se pro ženy v menopauze k prevenci osteoporózy. Pro profylaktické účely je průběh krátký, dávka zůstává minimální.

Lék nemá prakticky žádné kontraindikace. Je zakázáno pouze se zvýšenými hladinami vápníku v krvi a individuální intolerancí na složky. S péčí je dovoleno těhotným a krmícím ženám, v dětském věku a také při porušování funkce jater a ledvin.

Vedlejší účinky jsou velmi vzácné. Ve většině případů se projevují alergickými reakcemi a drobnými poruchami gastrointestinálního traktu. Po vysazení léku všechny vedlejší účinky zmizí nezávisle a nevyžadují další léčbu.

Teriparatide (Forsteo)

Obsahuje aminokyseliny parathormonu. Zaměřeno na normalizaci metabolických procesů v kostech a chrupavkách. Také pomáhá regulovat hladinu vápníku a fosforu v kostní tkáni. Urychluje vylučování fosfátů ledvinami.

Při použití tohoto léku se zvyšuje mineralizace kostí, čímž se zlepšuje jejich síla. Proto je léčivo široce používáno pro prevenci zlomenin při osteoporóze.

Pokud osteoporóza chybí, tento lék se nepoužívá k prevenci jejího výskytu, protože to může zvýšit pravděpodobnost vzniku sarkomu kosti.

Nedoporučuje se užívat společně s přípravky vitaminu D. Dávkování a doba podávání jsou v každém případě individuální. Léčebný režim je vybrán odborníkem po provedení všech nezbytných diagnostických opatření. S výskytem vedlejších účinků a absencí terapeutického účinku je léčivo zcela zrušeno.

Bisfosfonáty pro léčbu osteoporózy: co to je, instrukce a popis léků

Osteoporóza je patologií metabolismu minerálů, která způsobuje změnu hustoty kostí. Častěji nemoc postihuje ženy ve věku menopauzy. K prevenci zlomenin a zastavení progrese osteoporózy předepisují lékaři bisfosfonáty.

Bisfosfonáty: co to je

Bisfosfonáty - léky, které obnovují kostní strukturu a vracejí sílu do kostry. Složky snižují odvápnění. Bisfosfonáty působí jako analogy přirozených mezibuněčných prvků kostní tkáně. Vhodné pro léčbu mužů a žen.

  1. Nemají špatný vliv na práci srdečního svalu.
  2. Neobsahují hormonální látky.
  3. Zastavují růst nádorových nádorů.

Bisfosfonáty jsou však stále nedokonalé a způsobují řadu vedlejších účinků:

  • Negativní vliv na stav ledvin a jater.
  • Při intravenózním podání se zvyšuje riziko hypokalcémie.
  • Schopen vyvolat vřed jícnu.
  • Někdy způsobují alergie ve formě vyrážky na těle.
  • Vede ke sníženému vidění.

S řádným výběrem dávkování a trvání průběhu jsou nevýhody bisfosfonátů vyrovnány.

Užitečné vlastnosti

Bisfosfonáty mají schopnost pozitivně ovlivnit strukturu kostí, obnovit a posílit. Přípravy této skupiny mají tyto užitečné vlastnosti:

  1. Potlačení aktivity osteoklastů.
  2. Vylučování toxinů z těla.
  3. Prevence destrukce kostí.
  4. Distribuce minerálů ve vrstvě kortikální kosti.

Indikace a kontraindikace

Bisfosfonáty se aktivně používají k léčbě:

  • Hyperkalcémie.
  • Osteoporóza.
  • Rakovina.
  • Osteogenesis imperfecta.
  • Myelom.
  • Hyperparatyreóza.
  • Osteodystrofie.
  • Metastázy.

Zakázaná léčba bisfosfonáty: t

  • Nedostatek vitamínu D
  • Porucha funkce ledvin.
  • Hypokalcémie.
  • Kojení.
  • Konstrikce jícnu.
  • Neschopnost stát půl hodiny po užití pilulky.
  • Těhotenství.
  • Barrettův jícen.

Klasifikace

Mnoho moderních léků obsahuje dysfosfonáty. Všechny léky jsou proto rozděleny do dvou kategorií:

  1. Obsahuje dusík (aminobisfosfonáty).
  2. Jednoduché (bez dusíkatých prvků).

Rozdíl mezi skupinami má odlišný účinek na osteoklasty.

Top 10 efektivních prostředků

Existuje velký seznam bisfosfonátů, které poskytují dobrý účinek při léčbě osteoporózy. Jsou vyráběny různými společnostmi, mají rozdíl ve složení. Podle lékařů a pacientů jsou nejúčinnějšími léky:

  • Skelide.
  • Xyphon
  • Lodronat.
  • Zoledronát
  • Bonviva.
  • Ostepar.
  • Rizendros
  • Pamidronate.
  • Bondronat.
  • Clobier

Skelide

Používá se při léčbě osteoporózy a deformačního typu osteodystrofie. Předepisuje se v dávce 400 mg denně. Pijte tabletu po dobu několika hodin před jídlem nebo po jídle. Léčba trvá přibližně tři měsíce. Po šestiměsíční pauze kurz pokračuje.

Xyphon

Je indikován k deformaci osteodystrofie, hyperkalcémie na pozadí rakoviny, onemocnění ledvin, osteoporózy. K dispozici ve formě kapslí a injekčního roztoku. Během léčby přípravkem Ksidifon jsou současně předepisovány přípravky vitaminu D, hořčíku a vápníku. Léčebný režim je vytvořen s ohledem na věk, hmotnost, závažnost onemocnění.

Lék je relativně bezpečný a schválený pro použití malými dětmi. K profylaktickým a terapeutickým účelům se přípravek Ksififon používá v dávce 5–9 mg / kg hmotnosti rozdělené do dvou dávek. Délka kurzu - 2-3 měsíce. Po 4-8 týdnech se léčba opakuje podobným způsobem. Během léčby se doporučuje konzumovat potraviny nasycené vápníkem.

Lodronat

Účinné při osteoporóze, při prevenci kostních metastáz u žen s karcinomem prsu. Aplikujte s hyperkalcémií na pozadí onkologie. K dispozici ve formě tablet a ampulí. Orální forma drogy je zakázáno pít minerální vodu nebo mléko. Kapsle se opláchnou čistou nesycenou vodou, nejsou tekuté.

Denní dávka - 800 mg Lodronata. Injekční kapalina se kombinuje s 5% glukózou nebo 500 ml fyziologického roztoku. V každém případě je léčebný režim zvolen individuálně. Během léčby přípravkem Lodronat by měl být zvýšen denní příjem tekutin. Doporučuje se sledovat činnost ledvin.

Zoledronát

Selektivně ovlivňuje strukturu kosti. Inhibuje aktivitu osteoklastů a vyvolává lýzu kostí. Zoledronát je účinný při léčbě osteoporózy. Jeho rysem je potlačení resorpce kostní hmoty. V tomto případě léčivo nepříznivě neovlivňuje proces mineralizace kostí, vlastnosti tkáně.

K dispozici ve formě infuzního roztoku. Dávkování a režim jsou vybrány s ohledem na závažnost patologie. Lék se podává jednou týdně.

Bonviva

Přípravek Bonviva se používá k prevenci, léčbě osteoporózy. Aktivně přiřazen ženám v menopauze k prevenci zlomenin kostí. Používá se také s nadbytkem vápníku v těle, vyvolaným rakovinou, během metastáz do kostní tkáně.

Přípravek Bonviva se vyrábí ve formě tablet a intravenózního injekčního roztoku. Kapsle jsou opilé hodinu před jídlem a užíváním léků. Po užití pilulky musíte být ve vzpřímené poloze. V noci nepijte lék. Bonviva intravenózně střílí jen ve stacionárních podmínkách. Je důležité zajistit, aby látka nespadala do sousedních tkání, tepny.

Ostepar

Je to inhibitor nehormonální kostní resorpce. Ostepar obnovuje metabolismus v kostech, řídí regenerační proces, aktivuje osteogenezi, stimuluje tvorbu kostní tkáně. Předepsané léky na senilní osteoporózu, během menopauzy, s maligní hyperkalcémií, Pagetovou chorobou.

Rizendros

K dispozici ve formě kapslí. Podílí se na léčbě osteoporózy, typu deformující osteitis. Poskytuje regulaci metabolismu vápníku a fosforu, stimuluje osteogenezi. Je vyroben ve formě tablet. Tobolka se vypije jednou týdně. Pro dosažení maximálních výsledků je nutné užívat lék 3 až 6 měsíců.

Pamidronate

Zastaví kostní resorpci. Používá se k prevenci a léčbě osteoporózy a dalších onemocnění charakterizovaných destrukcí kostní tkáně. K dispozici ve formě prášku pro přípravu injekčního roztoku. Maximální jednorázová dávka - 90 mg. Léčebný režim je zvolen individuálně. Pamidronát se nepoužívá během kojení, dětství, těhotenství.

Bondronat

Obsahuje kyselinu ibandronovou. Účinné při léčbě osteoporózy, prevence zlomenin. Obvykle je přiřazován ženám v menopauze, s hormonálním selháním. Nepoužívá se u těhotných a kojících matek, osob s poruchou funkce ledvin a jater.

Clobier

Působí jako analog přírodního pyrofosfátu. Potlačuje aktivitu osteoklastů, snižuje kostní resorpci. Jmenováni lékaři pro osteolytické metastázy, myelom, osteoporózu, hyperkalcémii, rakovinu prsu. Vzácně způsobuje nežádoucí účinky: u 10% lidí se rozvine zvracení, průjem, alergická reakce.

Špičkové bisfosfonáty pro léčbu osteoporózy

Dnes existuje mnoho léků pro léčbu onemocnění kloubů, některé působí na kostní strukturu, jiné na celkový stav těla, resp. Pomáhají různými způsoby. Zvažte léky jako bisfosfonáty, zjistěte, jak se liší od jiných léků a zda skutečně pomáhají.

Věnujte pozornost! Každý organismus je striktně individuální a aktuální léčbu může zvolit pouze lékař.

Teprve poté, co byla provedena diagnostika organismu, byla zjištěna příčina osteoporózy, může být použita pro léčbu. Bisfosfonáty jsou moderní léky určené k zastavení symptomů a rozvoji osteoporózy. Indikováno pro posílení kostní tkáně, zejména pro ženy během postmenopauzy

Co je to osteoporóza a proč je to tak důležité léčit?

Osteoporóza je postupné snižování hustoty kostí v důsledku louhování minerálů, což vede ke snížení jeho pevnosti a zvýšené křehkosti. Zpočátku se vyvíjí mírný pokles hustoty kostí (osteopenie) a pak se stává abnormálně porézní a stlačitelný jako houba. Takové porušení struktury kostry vede k častým zlomeninám.

Kost tvoří bílkoviny, kolagen a látky vápníku, které zajišťují jeho sílu (viz produkty obsahující vápník). Při narušení rovnováhy těchto složek dochází ke zraněním ve formě trhlin (zlomenina krčku stehenní kosti) nebo destrukce (zlomeniny páteře páteře). Někteří pacienti již několik let o přítomnosti poškození ani nevědí.
Podezření na vývoj nemoci můžete vyvolat následujícími příznaky:

  • chronická bolest lokalizovaná v místě zlomeniny;
  • snížení výšky, zakřivení páteře, šikmo;
  • zlomeniny s minimální fyzickou aktivitou, spadající z výšky své výšky, které jsou lokalizovány hlavně v oblasti žeber, kyčlí, páteře, chodidel a zápěstí.
  • pomalé spojování kostí.

Osteoporóza není jen lékařský, ale také sociálně-ekonomický problém, který postihuje všechny segmenty populace po celém světě.

Statistiky

  • Fraktura kyčle se vyskytuje častěji u lidí ve věku 75-80 let; jiné typy zlomenin jsou charakteristické pro děti ve věku 50-59 let a snižují se s věkem.
  • Ztráta 10% hustoty kostí zvyšuje riziko zlomenin páteře o 2 krát, krčku femuru o 2,5 krát.
  • Do roku 2050 budou zlomeniny kyčle u mužů 310% au žen o 240% více než nyní.
  • Každé 3 sekundy je na světě diagnostikována zlomenina způsobená osteoporózou; zlomeniny páteře páteře - každých 22 sekund.
  • Drtivá většina pacientů s vysokým rizikem poranění spojených se zvýšenou křehkostí kostí (asi 80%), včetně těch, kteří již měli alespoň jednu zlomeninu, si neuvědomuje své onemocnění a neužívá pilulky na osteoporózu.
  • Úmrtnost po zlomenině kyčle u obou pohlaví se zvyšuje s věkem a je s největší pravděpodobností do jednoho roku po poranění a je asi 20%.
    Hlavním cílem léčby osteoporózy je prevence zlomenin snížením úbytku kostní hmoty, zvýšení její hustoty a obnovení pevnosti kostí. Včasná detekce a včasná specifická léčba významně snižuje riziko zranění a dalších komplikací onemocnění.

Toto onemocnění postihuje asi 200 milionů žen na celém světě;

  • každá desátá žena ve věku 60 let
  • pátý ve věku 70 let
  • dva z pěti po 80
  • dvě ze tří po 90.

Co je bisfosfonát

  1. Toto jsou obecné názvy skupin léčiv, které snižují progresivní ztrátu kostí. Tyto léky se používají k léčbě osteoporózy a jiných podobných onemocnění.
  2. Účinné látky obsažené v přípravcích jsou určeny k omezení odvápnění u lidí trpících osteoporózou a křehkostí kostí.
  3. Bisfosfonáty jsou svým charakterem úplnými analogy přirozených mezibuněčných látek kostní tkáně, syntetizovaných pouze umělými prostředky.

To je zajímavé! Ve vzdálené minulosti byly bisfosfonáty používány v ropném a textilním průmyslu jako detergenty, stejně jako v zemědělství jako hnojiva.
V 19. století byly tyto chemikálie používány ve strojírenství jako inhibitory korozních procesů. Vzhledem k této vlastnosti jsou široce používány v medicíně, pouze jejich hlavním účelem je zpomalit proces rozpadu kostní tkáně v lidském těle, a nikoli korozní destrukce částí strojů a mechanismů.

Bisfosfonáty jsou svým charakterem úplnými analogy přirozených mezibuněčných látek kostní tkáně, syntetizovaných pouze umělými prostředky.

Bisfosfonáty, nebo také nazývané „difosfonáty“, obsahují dvě fosfonové kyseliny, které jsou základem všech organických sloučenin fosforu.

Všechny moderní bisfosfonáty jsou rozděleny do dvou tříd:

Obě třídy léků již prokázaly svou účinnost a jsou široce používány v medicíně.

Indikace pro použití

Skupina přípravků bisfosfonátů známá lidstvu od poloviny 19. století. Původně byl používán ve strojírenství, aby se zabránilo korozi, nebo jako hnojivo nebo čistící prostředek v hmatovém a ropném průmyslu.

Poté, co se bisfosfonáty začaly studovat, jako lék, a to se stalo na konci 70. let, dostaly vedoucí úlohu v léčbě osteoporózy a jejích komplikací.

Dnes je jejich použití oprávněné, zejména pokud jde o nemoci pohybového aparátu s ohniskovou resorpcí kostní tkáně.

  • Díky použití léků z této skupiny je blokování procesu destrukce kosti, v důsledku toho - jsou stále robustnější. Bisfosfonáty mohou také pomoci chránit kosti před účinky rakoviny nebo jiných onemocnění.
  • V praxi se léky používají k úlevě od bolesti kostí, zejména způsobené myelomem a metastázami. Používá se ke snížení závažných hladin vápníku v krvi, k posílení kosti a minimalizaci zlomenin.
  • Bisfosfonáty se používají poměrně účinně při osteoporóze, při myelomech, poruchách funkce kostní tkáně, při Pagetově nemoci, při primární hyperparatyreóze, stejně jako u nádorů a metastáz, zejména těch, které jsou kombinovány s hyperkalcémií.

Pomáhá lék?

Strukturou jsou bisfosfonáty podobné přírodním minerálům. Interferují s metabolismem kostní tkáně. Struktura přípravků se skládá ze dvou procesů, které jsou proti sobě - ​​tvorby tkání a přirozené destrukce (resorpce).

Při užívání drog přijímá tělo molekuly vápníku. Proniknou do kostní tkáně, pak dochází k akumulaci a dlouhému zpoždění těchto látek.

Během vystavení tělu bisfosfonáty ničí funkci osteoklastů - speciálních buněk, které se také účastní procesu fungování organismu.

  1. Jejich úlohou je paralelně s tvorbou nové kostní tkáně rozpustit a zničit staré kostní tkáně.
  2. Pokud se v těle vyvíjí osteoporóza, osteoblasty nemohou normálně tvořit kostní tkáň, a proto začnou zničit starou kostní tkáň.
  3. V důsledku toho se kosti stávají slabými, řídlými a křehkými.
  4. Když se bisfosfonáty zavedou do kostí, aktivita osteoklastů se sníží, růst se zastaví a začne se aktivovat proces sebezničení, který potlačuje signály pro destrukci.

Užíváním těchto léků se léčí osteoporóza, při níž kosti již nejsou tenké, ale naopak je možné je zotavit.

Při použití v léčbě, mechanismus účinku

Hlavním farmakologickým účinkem bisfosfonátů je vytváření překážek přirozené destrukci kostní tkáně při některých onemocněních. Kromě toho mají tato léčiva protinádorový a analgetický účinek.

Bisfosfonáty se úspěšně používají k léčbě impozantního seznamu onemocnění:

  • osteoporóza;
  • metastázy kostní tkáně;
  • nádory;
  • hyperkalcémie;
  • deformace osteodystrofie;
  • myelom;
  • osteogeneze;
  • hyperparatyroidismus;
  • zhoršenou tvorbou kostí.

Základem komplexních účinků bisfosfonátů na živý organismus je mechanismus inhibice osteoblastů. Osteoblasty jsou mladé buňky, které s nadměrným růstem významně oslabují stabilitu kostní tkáně, a proto je při léčbě osteoporózy důležité inhibovat jejich aktivní tvorbu.

  1. Léčivo se podílí na procesu syntézy proteinů a zpomaluje rozpad kostní tkáně. V důsledku toho si kosti zachovávají svou sílu a významně se snižuje pravděpodobnost zlomenin.
    Při komplexní léčbě bisfosfonáty pro léčbu osteoporózy způsobují největší terapeutický účinek. Názvy léčivých přípravků neindikují přítomnost dusíku v nich.
    Navíc bisfosfonáty mají anestetický účinek a redukují nádory, čímž významně zlepšují stav pacientů.
  2. Tyto léky se používají v onkologii, protože se úspěšně vyrovnávají s důsledky vývoje nádorových buněk a brání jejich růstu.
  3. Při komplexní léčbě bisfosfonáty pro léčbu osteoporózy způsobují největší terapeutický účinek. Názvy léčiv nenaznačují přítomnost dusíku v nich, ale jejich účinky na tělo se však značně liší.

Jak fungují bisfosfonáty?

Strukturou jsou bisfosfonáty podobné přírodním minerálům. Interferují s metabolismem kostní tkáně. Struktura přípravků se skládá ze dvou procesů, které jsou proti sobě - ​​tvorby tkání a přirozené destrukce (resorpce).

  • Při užívání drog přijímá tělo molekuly vápníku. Proniknou do kostní tkáně, pak dochází k akumulaci a dlouhému zpoždění těchto látek.
  • Během vystavení tělu bisfosfonáty ničí funkci osteoklastů - speciálních buněk, které se také účastní procesu fungování organismu.
  • Jejich úlohou je paralelně s tvorbou nové kostní tkáně rozpustit a zničit staré kostní tkáně.
  • Pokud se v těle vyvíjí osteoporóza, osteoblasty nemohou normálně tvořit kostní tkáň, a proto začnou zničit starou kostní tkáň.

V důsledku toho se kosti stávají slabými, řídlými a křehkými.

Když se bisfosfonáty zavedou do kostí, aktivita osteoklastů se sníží, růst se zastaví a začne se aktivovat proces sebezničení, který potlačuje signály pro destrukci.

Užíváním těchto léků se léčí osteoporóza, při níž kosti již nejsou tenké, ale naopak je možné je zotavit.

Bisfosfonáty pro osteoporózu: jsou tak účinné a bezpečné?

Bisfosfonáty jsou syntetické analogy přírodních pyrofosfátů, které jsou základem kostní matrice a inhibují destrukci kostní hmoty.

Jak bisfosfonáty působí, ještě není zcela jasné. Bylo prokázáno, že se kombinují s hydroxyapatitovými kostními segmenty, snižují ohýbání a snižují hladinu hydroxyprolinu a alkalické fosfatázy v systémovém oběhu. Inhibují aktivitu osteoblastů, které zpomalují resorpci kostní tkáně.

Některé typy bisfosfonátů mohou blokovat proces produkce mevalonátu, což je hlavní látka, která je nezbytná pro tvorbu osteoblastů, jakož i snížení hladiny geranyl-difosfátu, který se podílí na tvorbě osteoklastů. Kromě toho mají tyto sloučeniny protinádorové a analgetické účinky.

Bisfosfonáty se v závislosti na chemické struktuře dělí do dvou skupin:

  • ty, které neobsahují atomy dusíku;
  • aminobisfosfonáty, které zahrnují dusík.

Jaká je jejich výhoda?

Aminobisfosfonáty jsou takové léky, které jsou nepostradatelné při léčbě osteoporózy, obsahují v jejich složení dusík. Jsou účinnější než fondy bez dusíku, se zvláštní péčí by měly být používány ženami. Aminobisfosfonáty nemohou být užívány dlouhými cykly. Do seznamu nejlepších léků tohoto typu lze přidat následující:

  1. Zoledronát To ovlivňuje kostní tkáň velmi selektivně, pouze v místě, kde kosti procházejí degenerativními změnami. Nástroj může způsobit resorpci kosti ovlivněním osteoklastů. Nástroj však nemůže negativně ovlivnit mineralizaci. Hlavní účinnou látkou v tomto případě je kyselina zoledronová. Prodává se ve formě koncentrátu pro infuzi.
  2. Bondronat. Obsahuje kyselinu ibandronovou, která má pozitivní účinek při léčbě osteoporózy. Je vhodné použít tento lék k prevenci osteoporózy. Může být používán ženami v období po menopauze. Úspěšně se kombinuje s tabletami pohlavního hormonu. Muži jsou předepisováni v případech, kdy existují skutečné klinické projevy onemocnění. Bondronat lze použít, pokud biochemická analýza krve zaznamenala hyperkalcémii.
  3. Kyselina alendronová. Nehormonální lék, který je schopen úspěšně korigovat metabolismus kostí. Nástroj je schopen účinně stimulovat osteogenezi. Prodává se ve formě tablet. Užívá se 1 krát týdně. Trvání léčby určuje lékař v souladu se zdravotním stavem pacienta.
  4. Kyselina klodronová. Dnes je jedním z léků experimentální medicíny, je schopen selektivně redukovat mikrofágy. Ve farmaceutickém průmyslu se vyrábí pod názvy Clodron a Bonefos. Hraje roli inhibitoru kostní resorpce. Snižuje pravděpodobnost zlomenin, má analgetický účinek.

Vlastnosti použití

Bisfosfonáty - ty léky, které absolutně nemůžete použít sami. Jmenovat a kontrolovat jejich používání by měl pouze odborník. Léky v této skupině jsou špatně absorbovány v gastrointestinálním traktu. To je důvod, proč lékaři doporučují vzít je na prázdný žaludek a nejméně hodinu před jídlem. Nezapomeňte ale, že bisfosfonáty mají velmi negativní vliv na žaludek. Proto by měl člověk pomoci co nejrychleji trávení finančních prostředků. Po zasažení tabletu uvnitř nemůžete zaujmout vodorovnou polohu.

  • Vzhledem ke špatné absorpci musí být lék užíván opatrně s vápníkem.
  • Léky s obsahem vápníku je lepší užívat během 2-3 hodin po užití bisfosfonátů.
  • První intravenózní podání léků této skupiny je doprovázeno všeobecnými negativními projevy (horečka, silná bolest svalů, závratě, nevolnost).
  • Následující záběry nedávají tak silnou reakci nebo se vůbec neprojeví.
  • Vzhledem k dočasnému negativnímu účinku nemusí být tyto příznaky léčeny.

Pro účinnější bisfosfonáty by měla být jejich léčba prováděna v kombinaci s doplňky vápníku a vitamínem D. Hlavní kontraindikací při užívání těchto léčiv je selhání ledvin. Před zahájením léčby musí pacient:

  • závažné onemocnění kardiovaskulárního systému;
  • patologie a těžké erozivní onemocnění gastrointestinálního traktu;
  • citlivost na lék.

Jednoduché bisfosfonáty - z čeho si vybrat?

Jednoduché bisfosfonáty zahrnují:

  1. Tiludronat (Skelid) je předepsán pro léčbu osteoporózy a deformující osteodystrofii. Užívejte 1 krát denně (400 mg) 2 hodiny před jídlem nebo 2 hodiny po jídle. Omyjte ji trochou vody nebo ovocné šťávy. Délka léčby je 3 měsíce. Po šestiměsíční přestávce se kurz může opakovat.
  2. Etidronát (Phospotech, 99mTc, Xidiphon, Pleostat, Didronel) je předepsán pro deformační osteodystrofii, osteoporózu, hyperkalcémii, která se vyvíjí na pozadí maligních nádorů a oxalátových kamenů v ledvinách. Uvolněte je v injekčních a perorálních formách. Léčba je obvykle předepsána vápník, hořčík a vitamin D. Léčebný režim závisí na závažnosti onemocnění a věku pacienta. Léky na bázi etidronátu jsou schváleny pro použití u dětí do 3 let. Pro léčbu a prevenci osteoporózy se léčivo používá v dávce 5-7 mg / kg po dobu 2-3 měsíců, po 1-2 měsících se léčba opakuje. S poklesem minerální hustoty kostí a ztrátou hubovité látky u pacientů s revmatoidní artritidou je trvání léčby nejméně 12 měsíců při denní dávce 5-10 mg / kg hmotnosti. Denní dávka by měla být rozdělena do dvou dávek. Na pozadí léčby je třeba dodržovat dietu bohatou na vápník a v případě potřeby s ní vzít farmaceutické přípravky.
  3. Klodronát (Clobir, Lodronat, Syndronat, Bonefos) je předepisován pro osteoporózu, úbytek kostí, pro prevenci kostních metastáz u pacientů s primárním karcinomem prsu a pro onkologii s hyperkalcémií. Ampulační a ústní formy jsou k dispozici. Přípravky pro perorální podání obsahující klodronát by neměly být užívány s kapalinami obsahujícími divalentní kationty (mléko, minerální voda). Tobolky nejsou žvýkány. Tableta (800 mg) může být rozdělena na dvě poloviny, ale musí být odebrána současně, bez mletí a žvýkání. Injekční forma se rozpustí v 500 ml fyziologického roztoku nebo 5% glukózy. Léčebný režim je v každém případě zvolen individuálně.

Během léčby bisfosfonáty musí být do těla dodáno dostatečné množství tekutiny, je také nutné sledovat funkci ledvin a hladinu vápníku v krevním řečišti.

Aminobisfosfonáty - pokročilejší forma léků

Mezi nejčastěji předepsanými aminobisfosfonáty patří:

  1. Kyselina zoledronová (Zoledronát, Aklast, Zometa) selektivně ovlivňuje kostní tkáň, inhibuje aktivitu osteoklastů, které způsobují lýzu kostí. Proto se úspěšně používá u pacientů s osteoporózou. Hlavním znakem zoledronátu je, že potlačuje resorpci kostní hmoty a zároveň nevykazuje nežádoucí účinek na tvorbu a mineralizaci kostní tkáně, na její mechanické vlastnosti. Přiřazení ve formě pomalých intravenózních infuzí. Léčebný režim závisí na závažnosti onemocnění, ale aby byl terapeutický účinek první dávky maximální, druhý systém může být nastaven až po týdnu.
  2. Ibandronat (synonyma Bondronat, Bonviva). Tento bisfosfonát je předepisován pro léčbu a prevenci osteoporózy, včetně menopauzy, pro prevenci zlomenin kostí, kostních metastáz, nadbytku vápníku způsobeného rakovinou.
    Orální dávkové formy se užívají jednu hodinu před jídlem, přičemž se užívají léky nebo tekutiny (kromě čisté vody). Po užívání léků na základě Ibandronate, musíte být ve vertikální poloze po dobu 1 hodiny. Nepovolit jejich příjem v noci.
    Intravenózní injekce jsou povoleny pouze v lůžkovém prostředí. Je nezbytné zajistit, aby se účinná látka nedostala do tepny a přilehlých tkání, když je IV.
  3. Kyselina alendronová (Fosamax, Ostepar, Foros, Strongos, Ostalon, Alenthal) je nehormonální inhibitor resorpce kostí, normalizuje metabolismus kostí, aktivuje osteogenezi, kontroluje rovnováhu mezi procesy destrukce a obnovy, stimuluje tvorbu kostní tkáně normální histologické struktury. Při léčbě postmenopauzální a senilní osteoporózy je třeba předcházet zlomeninám, s Pagetovou chorobou a maligní hyperkalcémií.
  4. Risedronat (synonyma Rizendros, Actonel, Rizarteva) zahrnuje léčebný režim osteoporózy a deformující osteitidy. K dispozici v tabletách.

Antiresorpční (prevence úbytku kostní hmoty), zastaralý

Kalcitonin

Kalcitonin (Miacalcic 5 amp. 1100 rub) je hormon štítné žlázy a používá se k léčbě osteoporózy. Ve farmaceutickém průmyslu je syntetizován rekombinantní lidský kalcitonin, stejně jako prasečí a lososový kalcitonin.

Nežádoucí účinky: Nosní krvácení, rýma, podráždění sliznic, nevolnost nebo zvracení se mohou objevit u nosní cesty podání. Při použití injekční formy kalcitoninu se může v místě injekce objevit zánět.

Léčivo bylo použito dříve jako antiresorpční (prevence kostní resorpce). Měl poněkud skromnou důkazní základnu, poněkud sníženou četnost vertebrálních zlomenin a zastavení akutní bolesti spojené s osteoporotickými zlomeninami. V posledních letech byly shromážděny informace o zvýšení frekvence nově registrovaných onkopatologií u pacientů užívajících myokalcium. Lék je odstraněn z doporučení pro léčbu osteoporózy, která zůstává na trhu jako prostředek. Snížení bolesti při vertebrálních frakturách s osteoporózou a při léčbě Pagetovy choroby.

Raloxifen (Evista)

Raloxifen je selektivní modulátor estrogenových receptorů II generace, zkráceně SMER. Lék má estrogenový účinek v kostní tkáni, ale chová se jako antiestrogen v endometriu. To vám umožní zabránit možným vedlejším účinkům, včetně rizika vzniku rakoviny.

Vedlejší účinky: Při užívání Raloxifenu může dojít ke zvýšení závažnosti návalu horka; riziko trombózy, včetně hluboké žilní trombózy a plicní embolie. Riziko nežádoucích účinků je pravděpodobnější během prvních čtyř měsíců užívání.

Dosud nebyla prokázána účinnost léku, protože nebyla prokázána a snižuje riziko extravertebrálních zlomenin.

Efektivní antiresorpční

Denosumab (Prolia)

Denosumab (60 mg, 22000 rub) je lidská protilátka (IgG2), která blokuje tvorbu a aktivitu osteoklastů, které jsou zodpovědné za resorpci kostí. Proli posiluje kosti, zvyšuje jejich minerální hustotu, zabraňuje zlomeninám. Lék se podává dvakrát ročně pod kůži stehna nebo břicha. Určeno k odstranění osteoporózy:

  • u žen po klimakterických změnách s tendencí k frakturám různé lokalizace;
  • u mužů se sníženou hustotou kostí a rizikem vertebrální fraktury tváří v tvář hormonální supresivní terapii.

Denosumab je lékem volby v případě vysokého rizika vícečetných zlomenin a také nesnášenlivosti k jiným metodám léčby osteoporózy.

Lék se podává jednou za šest měsíců. Výzkum v klinických studiích od roku 2004. Souběžně s osteoporózou byl studován pro léčbu metastatických nádorových lézí kostí. Naopak bisfosfonáty nejsou kontraindikovány u pacientů s renální insuficiencí.

Léky, které zvyšují kostní hmotu

Teriparatide (Forteo)

Lék je jediným účinným anabolikem, který stimuluje růst kostí. Je indikován pro postmenopauzální, primární, senilní osteoporózu a idiopatické formy u mužů. Průběh terapie je od 12 do 18 měsíců. Je to lék volby, když jsou bisfosfonáty neúčinné. V Rusku se vyrábí pod názvem Forsteo.

Forteo (250 mkg. 26000 rub). je syntetický analog lidského parathormonu, který se podílí na regulaci metabolismu vápníku. Na rozdíl od jiných léků na osteoporózu, které snižují kostní resorpci, podporuje teriparatid růst nové kostní tkáně.

Tento lék se používá k léčbě případů těžké osteoporózy u žen a mužů různých etiologií. Lék stimuluje aktivitu osteoblastů, podporuje tvorbu nové kostní tkáně, posiluje kosti a zabraňuje zlomeninám.

Způsob aplikace: doporučená dávka je 20 mg denně. Teriparatid se podává subkutánně do stehna nebo břicha.

Forteo by nemělo být používáno:

  • alergické na jeho složky;
  • děti a dospívající;
  • těhotná nebo kojící;
  • u zhoubných novotvarů kostí;
  • během radiační terapie nebo po ní;
  • s hyperkalcémií;
  • hyperparatyroidismus a Pagetova choroba;
  • těžké onemocnění ledvin.

Všechny léky uvedené v tomto článku jsou léky na předpis a nejsou určeny pro samoléčbu. Vzhledem k možnosti vážného poškození zdraví se musíte před použitím těchto léků poradit se svým lékařem.
zdravotvet.ru

Klasifikace

Přípravky bisfosfonátů jsou podmíněně rozděleny do dvou skupin, které jsou ve své činnosti zcela odlišné:

  • Léky s obsahem dusíku;
  • Přípravky bez dusíku.

Bisfosfonáty obsahující dusík (aminobisfosfonáty) - obsahují následující látky:

  1. "Alendronát sodný" je nehormonální lék, který koriguje metabolismus mezi kostními tkáněmi a tvoří jeho normální strukturu. Možné použití pro muže a ženy.
  2. "Kyselina ibandronová" je léčivo ve třetí generaci bisfosfonátů. Dobře osvědčený v léčbě postmenopauzální osteoporózy u žen. Kyselina ibandronová je široce používána pro hyperkalcémii (nadměrné zvýšení vápníku v krvi). Mužům se nedoporučuje tento lék užívat.
  3. "Kyselina zoledronová" - charakterizovaná schopností selektivních účinků na kostní tkáň. Léčivo selektivně ovlivňuje kostní strukturu díky své podobnosti s kostní mřížkou. Důležitým účinkem je protinádorová vlastnost. Na základě této kyseliny se vyrábějí následující bisfosfonáty: "Zoledronate", "Zometa". Jmenován v léčbě progresivních forem osteoporózy.
  4. "Ibandronát sodný" (Bonviva, Bondronat, přípravky na něm založené) snižuje aktivitu osteoklastů, snižuje destrukci kostí. Používá se především pro profylaktickou léčbu zlomenin u žen po menopauze.

Je to důležité! Aminobisfosfonáty jsou účinnější při léčbě osteoporózy u žen.

Bisfosfonáty neobsahující dusík:

  • Tiludronát sodný (kyselina tiludronová) - akumuluje fosfátové a vápenaté sloučeniny v kostech, což přispívá k jejich mineralizaci a posílení. Používá se v případech nadměrné měkkosti kostí nebo při léčbě Pagetovy choroby. Není určeno dětem.
  • „Etidronát“ („Didronel“, „Ksipifon“, kyselina etidronová) se doporučuje k léčbě osteoporózy se současnými onkologickými procesy, s Pagetovou chorobou a renálními patologiemi. Vždy předepsán ve spojení s doplňky vápníku.
  • "Clodronát" (klodronát sodný, "Bonefos", "Clobir") - je předepisován pro primární karcinom prsu, pro včasnou prevenci vývoje kostních metastáz. Interferuje s rozvojem hyperkalcémie a osteolýzy.

Bisfosfonáty - dávkové formy prodávané výhradně na lékařský předpis a pod dohledem ošetřujícího lékaře. Příjem bez lékařského předpisu může být zdraví škodlivý! Nesnažte se sami diagnostikovat osteoporózu!

Jak bisfosfonáty užívat

Hlavní věcí při užívání léku je použití přísně na prázdný žaludek, půl hodiny před jídlem, což výrazně zvýší účinek léčivých látek. Neměli bychom zapomínat, že léky v této skupině mohou způsobit zánět gastrointestinálního traktu. Proto je nutné po užití přípravku po dobu přibližně jedné hodiny být ve vzpřímené poloze, což významně sníží riziko eroze žaludku.

Tip! Bisfosfonáty by měly být opíjeny pouze vodou ve velkém množství.

Možné komplikace během léčby bisfosfonáty

Tyto sloučeniny vykazují vysoký účinek v osteoporóze, zmírňují bolest v maligních nádorech, které jsou doprovázeny kostními metastázami, odstraňují hyperkalcémii spojenou s rakovinou, ale mají mnoho nežádoucích vedlejších účinků.

Mezi hlavní negativní účinky pozorované během léčby bisfosfonáty by mělo být zrušeno: t

  • toxický účinek na ledviny;
  • hypokalcemie vyplývající z použití intravenózních dávkových forem;
  • osteonekróza čelisti, vyvíjející se při léčbě bisfosfonátů obsahujících dusík;
  • vysoké riziko zlomenin kyčle během léčby zoledronáty, což je spojeno s blokováním restrukturalizačních procesů v kostech pacientů s rakovinou;
  • fibrilace síní, zejména u pacientů s patologií kardiovaskulárního systému;
  • dyspeptické poruchy: gastralgie, zácpa nebo ztráta stolice, nevolnost, dysfagie;
  • vředy zažívacího systému;
  • horečka, myalgie a jiné příznaky podobné chřipce, které jsou způsobeny aktivací T-lymfocytů;
  • kožní reakce (vyrážka, erytém);
  • obecná slabost;
  • ztráta zraku, bolest očí, zánět spojivek a skleritida;
  • alergické reakce: kopřivka, anafylaktický šok.

Kompatibilita s jinými léky

Je třeba mít na paměti, že při jmenování bisfosfonátů a:

  • NSAID zvyšují riziko nežádoucích účinků na trávicí systém;
  • když se užívá souběžně se smyčkovými diuretiky, zvyšuje se pravděpodobnost hypokalcémie a hypomagnezémie;
  • v kombinaci s aminoglykosidy se zvyšuje toxický účinek na ledviny;
  • Kromě léčby bisfosfonáty není alkohol povolen.

V jedné injekční stříkačce nelze míchat injekční formy s jinými léky.

Farmakologický účinek

Bisfosfonáty (difosfonáty) se nazývají takto, protože molekuly těchto látek obsahují dva fosfonáty (PO)3). Tyto chemické sloučeniny jsou nejblíže analogické s přírodními pyrofosfáty, které nejsou štěpeny enzymy v lidském těle.

Hlavním účelem bisfosfonátových léčiv je stabilizovat kostru při onemocněních doprovázených rychlým úbytkem kostní hmoty.

Chápeme, jak se to děje. Normálně tělo vyrábí dva typy buněk s různými funkcemi:

  1. Osteoklasty - přispívají k resorpci (destrukci) starých kosterních buněk.
  2. Osteoblasty - podílejí se na tvorbě nové tkáně.

S osteoporózou se tyto jednoduše nevyrovnají se svým úkolem, mezitím se osteoklasty i nadále pravidelně zbavují starých buněk.

Prevence osteoporózy a léčení je založena na účincích bisfosfonátů na osteoklastech, které spočívají v inhibici jejich růstu a zahájení procesu jejich sebezničení, v důsledku čehož dochází k přerušení ředění kostí. Další důležitý bod: léky si uchovávají v kostech tolik potřebný vápník a fosfor.

Kromě toho se bisfosfonáty používají při komplexní léčbě pacientů s rakovinou v léčbě a za účelem prevence výskytu metastáz postižených kostí v rakovině prsu, plic, prostaty, ledvin a štítné žlázy.
Vstupem do těla a hromaděním léků:

  • snížení zvýšených hladin vápníku v krvi - hyperkalcémie, která je průvodním znakem metastatických kostních lézí;
  • zabránit tvorbě nových ložisek onemocnění - metastáz;
  • mají analgetický účinek.

Nespornou výhodou je, že tyto léky jsou nehormonální a nepřetížují kardiovaskulární systém. Významnou nevýhodou je špatná rozpustnost, která komplikuje vstřebávání organismu.

Drogové skupiny

Existují dva hlavní typy bisfosfonátů, které se liší způsobem, jakým ovlivňují osteoklasty:

  • Bez plynů, nebo prostředky první generace.
    Takové léky založené na nich, jako je etidronát, klodronát, tiludronát, se aktivně používají. Deštruktivní účinky na osteoklasty mají v důsledku asimilace těchto účinků. Etidronát a klodronát se úspěšně používají při komplexní léčbě onkologie.
  • Aminobisfosfonáty, s obsahem dusíku, léky druhé generace.
    Účinnější vzhledem k jejich selektivitě při působení na osteoklasty a prodlouženému účinku, který může mít, protože není absorbován osteoklasty, na rozdíl od dusíku. Jedná se o léky jako Pamidronate a Alendronate. Účinné pro osteoporózu způsobenou menopauzou u žen, při léčbě pacientů s rakovinou s kostními metastázami.

V současné době již byly zavedeny látky obsahující dusík, které odborníci označují za třetí generaci bisfosfonátů. Jejich aktivní složky jsou ibandronát a kyselina zoledronová. Mezi nejběžnější léky patří Bonviva, Bondronat, Zometa.

Zometa (Zoledronát) má speciální molekulární strukturu (přítomnost dvou atomů dusíku v postranním řetězci), která určuje vyšší potenciál kyseliny zoledronové a způsobuje prudký nárůst aktivity léčiva ve srovnání s léky předchozí generace.

Varianty užívání léků: orální a intravenózní.

Co potřebujete vědět při léčbě bisfosfonátů

Jak víte, všechno v lžíci představuje lék v šálku, který se může stát jedem. Při použití bisfosfonátů je proto důležité dodržovat pokyny pro dávkování a pečlivě si přečtěte seznam kontraindikací a dalších nezbytných informací uvedených v anotaci. Ze stejných důvodů je samoléčba nebezpečná.
Léky mohou být použity pouze podle pokynů ošetřujícího lékaře!

Funkce příjmu

Vzhledem k tomu, že bisfosfonáty jsou poměrně závažné léky, které mají vedlejší účinky, doporučuje se při jejich aplikaci dodržovat určitá pravidla:

  1. Užívejte ráno na lačný žaludek, současně s velkým množstvím vody.
    Jíst po tomto není dovoleno dříve než hodinu.
  2. Omyjte výhradně běžnou nesycenou vodou. Všechny ostatní nápoje inhibují účinek léku.
  3. Do jedné a půl hodiny po recepci, pokud je to možné, udržujte vertikální polohu. Během této doby se lék dostane do střev, což minimalizuje jeho dráždivé účinky na stěny jícnu a žaludku.
  4. Doporučuje se užívat vápník nebo vitamin D souběžně s bisfosfonátem, ale měly by být konzumovány v souladu s dvouhodinovými časovými intervaly. Současný příjem těchto prostředků je vyloučen.

Parenterální bisfosfonáty se podávají intravenózní infuzí (kapání) během 2-3 hodin.
Rychlé vstřikování léků může způsobit akutní selhání ledvin, které může být na pozadí hyperkalcémie spojené s rakovinou fatální.
Omezení pro užívání bisfosfonátů jsou:

  • těhotenství
  • období laktace
  • věku do 18 let
  • individuální nesnášenlivost,
  • selhání ledvin
  • onemocnění gastrointestinálního traktu v akutní fázi.

Pokud se budete striktně řídit těmito tipy, můžete se vyhnout komplikacím nebo zmírnit možné vedlejší účinky léků během léčby.

Vedlejší účinky

Mezi často se vyskytující negativní účinky užívání bisfosfonátů patří:

  • v trávicím systému - podráždění sliznice žaludku a dvanáctníku, gastritida, krvácení, nevolnost, bolest žaludku, nadýmání a zácpa;
  • bolesti hlavy a bolesti svalů;
  • artralgie;
  • onemocnění ledvin a jater v důsledku hromadění toxických látek;
  • hypokalcémie - nedostatek vápníku v krvi;
  • alergické symptomy.

Používáte-li bisfosfonáty libovolně a nekontrolovatelně, jsou možné významnější komplikace, jako je fibrilace - desynchronizace tepové frekvence, osteonekróza čelisti a zlomeniny zlomeniny stehenní kosti.

U všech pacientů však není pozorován projev všech těchto nežádoucích symptomů. Správně vypočtená léčba a dodržování pomáhá vyhnout se vedlejším účinkům a minimalizovat riziko komplikací.

Stanovisko lidí

Mám postmenopauzální osteoporózu, jednou za rok užívám kyselinu zoledronovou. Poprvé do 3 dnů byly příznaky podobné chřipce, Paracetamol je viděl, aby je odstranil.

Následné infuze dobře snášely. Pravidelně se podrobuji kostní denzitometrii, lékař zaznamenal pozitivní trend.

Maria, Moskva

Co si lékaři myslí

Bisfosfonáty se úspěšně používají při léčbě různých typů osteoporózy, snižují pravděpodobnost zlomenin, včetně kyčelních kloubů.

Bohužel však mají některé kontraindikace k použití a řadu poměrně závažných vedlejších účinků, proto mohou být léčeni pouze pod přísným lékařským dohledem as povinným zvážením laboratorních parametrů. Je nutné striktně dodržovat předepsaný léčebný režim.

Maria Alexandrovna, revmatologka

Bisfosfonáty jsou k dispozici výhradně na předpisovém formuláři. Skladujte je v temnu, mimo dosah dětí, při teplotě ne vyšší než 25 stupňů.
osteocure.ru

Pokyn

Při užívání bisfosfonátů je třeba dodržovat tato doporučení:

  1. Vezměte lék ve formě tablet nebo tobolek, které potřebujete ráno na lačný žaludek;
  2. Tableta se promyje 1 sklenicí vody (200 ml);
  3. Po užívání léku se nedoporučuje sedět nebo ležet;
  4. Jídlo můžete jíst za 30-40 minut.

Trvání léčby osteoporózy s bisfosfonáty je často asi 3-5 let. Léky mohou být podávány 1 krát denně nebo 1 krát týdně.

Vzorové ceny

Cena bisfosfonátů pro léčbu osteoporózy závisí na názvu léčiva, společnosti a zemi výrobce, také na farmakologickém složení a chemickém vzorci.

Uvádíme přibližné ceny některých léků:

  1. Alendronát (náklady na přípravky kyseliny ibandronové - 270-700 rublů);
  2. Kyselina zoledronová (náklady na léčbu po dobu 12 měsíců se pohybují od 15 500 do 35 000 rublů);
  3. Pamidronat (cena se pohybuje od 5 do 10 tisíc rublů);
  4. Klodronat (cena - 8-17 tisíc rublů);
  5. Bondronat (náklady se pohybují od 7 do 9 tisíc rublů).

Další informace o léčbě osteoporózy bisfosfonáty naleznete v následujícím videu:

Bisfosfonáty - léky na osteoporózu, které jsou nedílnou součástí komplexního průběhu léčebných účinků na tělo pacienta. Dodržováním předepsaného průběhu léčby můžete obnovit zdraví svého těla. Postarejte se o své zdraví!

Recenze

Podle Světové zdravotnické organizace, každý rok, 20. října je den boje proti osteoporóze. V poslední době se však počet pacientů s tímto onemocněním významně zvýšil.

Samozřejmě, že takové onemocnění není fatální, ale dává pacientům mnoho problémů a také významně snižuje kvalitu života.

Navíc, vzhledem k tomu, že starší lidé po zlomenině kyčle umírají ve větším procentu než u jiného onemocnění. Pro většinu lidí jsou bisfosfonátové drogy nadějí na uzdravení.

Situace s osteoporózou je podle S.Rodionové, doktora lékařských věd, poměrně obtížná, protože v současné době dochází k nedostatečnému nasycení organismu živinami a prvky, špatnými návyky, konzumací drog, alkoholem, nízkou fyzickou aktivitou u mužů i žen. který přispívá k rozvoji a rozvoji osteoporózy.

Potřeba dobrých léků určených k boji proti osteoporóze je oprávněná.
Podle odborníků nejsou bisfosfonáty všelékem, jejich použití by mělo být v souladu se zdravým rozumem, i když je nezbytné spoléhat se na ně pro léčbu a pro zastavení růstu růstu kostní tkáně zhoubných buněk, protože pro pacienty je nejjistější způsob, jak překonat nejtěžší nemoci na světě.

Závěr

Použití skupiny léčiv bisfosfonátů, vám umožní posílit kosti a zdraví, ale po všech výše uvedených, musíte pochopit, že self-léčba a self-předpis drog tohoto druhu může vést k nežádoucím škodlivým účinkům.

Doporučujeme! Pro léčbu a prevenci onemocnění kloubů naši čtenáři úspěšně využívají stále oblíbenější metodu rychlé a nechirurgické léčby doporučované předními německými specialisty na onemocnění pohybového aparátu. Po pečlivém přezkoumání jsme se rozhodli nabídnout vám to.